Тамифлу

Tamiflu: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Tamiflu

ATX код: J05AH02

Активна съставка: Oseltamivir (Oseltamyvir)

Производител: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Германия), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019

Цени в аптеките: от 1084 рубли.

Tamiflu е антивирусно лекарство, използвано за профилактика и лечение на грип.

Форма на издаване и състав

Тамифлю се предлага в следните форми:

  • капсули: твърди желатинови, размер № 4 (дозировка 30 mg и 45 mg) или № 2 (дозировка 75 mg), непрозрачни, с тяло и капак от светложълт (дозировка 30 mg) или сив (дозировка 45 mg) цвят, или с сиво тяло и светложълта капачка (дозировка 75 mg); върху тялото и капачката на капсулата има светлосини надписи (върху тялото - името на производителя, върху капачката - указание за дозировката); съдържанието на капсулите е бял или жълтеникаво-бял прах (10 бр. в блистери, един блистер в кашон);
  • прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение: гранулиран фин, бял или светложълт цвят, с плодов аромат; натрупването е приемливо; готова суспензия - непрозрачна, от бяла до светложълта (по 30 g в светлозащитни стъклени бутилки, в картонена кутия със септум една бутилка в комплект с мерителна чашка, пластмасов адаптер и дозираща спринцовка).

Състав за 1 капсула Tamiflu:

  • активна съставка: оселтамивир (под формата на оселтамивир фосфат) - 30 mg, 45 mg или 75 mg;
  • спомагателни компоненти: натриев стеарил фумарат, повидон, талк, натриева кроскармелоза, предварително желатинизирано нишесте;
  • обвивка на капсулата: оцветител железен оксид жълт (дозировка 30 mg и 75 mg), оцветител железен оксид червен (дозировка 30 mg и 75 mg), оцветител железен оксид черен (дозировка 45 mg и 75 mg), титанов диоксид, желатин;
  • мастило за надпис върху капсулата: бутанол, етанол, метилов алкохол, шеллак, алуминиев лак на основата на индиго кармин, титанов диоксид.

Състав за 1 g тамифлу на прах:

  • активно вещество: оселтамивир (под формата на оселтамивир фосфат) - 30 mg;
  • помощни компоненти: ксантанова смола, натриев захаринат, сорбитол, натриев бензоат, натриев дихидроген цитрат, титанов диоксид, плодов аромат.

Готовата суспензия съдържа Tamiflu oseltamivir в количество от 12 mg / ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Oseltamivir, активният компонент на Tamiflu, е пролекарство. Оселтамивир карбоксилатът, който е негов активен метаболит, е селективен инхибитор на невраминидазите на грип А и В. Този ензим, който активира освобождаването на вируси от засегнатите от тях клетки, провокира размножаването и разпространението на вредни микроорганизми в тялото, включително епителния слой на дихателните пътища. Когато се използва оселтамивир, процесите на вирусна репликация се инхибират и тяхната патогенност се намалява. Активността на освобождаването и разпространението на патологични агенти от организма на носителя на болестта също се инхибира..

Тамифлю улеснява протичането на заболяването и съкращава продължителността му, намалявайки риска от развитие на усложнения като отит на средното ухо, синузит, бронхит или пневмония. Клиничните проучвания показват, че при деца под 12-годишна възраст продължителността на заболяването се намалява средно с 2 дни.

Когато се приемат за профилактика от лица в контакт със заразени пациенти, членовете на семейството на пациента са по-малко склонни да получат някакъв вид грип с 92%. Не е открит клинично значим ефект на лекарството върху интензивността на реакцията на организма към проникването на вируса в него, антителата се произвеждат по същия начин, както без използването на Tamiflu. Няма потвърдени случаи на формиране на лекарствена резистентност.

Фармакокинетика

Оселтамивир фосфатът се абсорбира с висока скорост и почти напълно от стомашно-чревния тракт, където се превръща в активен метаболит с участието на чернодробна и чревна естераза. Възможно е да се идентифицира активният метаболит в кръвната плазма в рамките на 30 минути след приложението. Максималното съдържание на метаболита в кръвта се достига след 120-180 минути. Плазмената концентрация на метаболита е 20 пъти по-висока от тази на самия оселтамивир.

Фармакокинетичните характеристики на Tamiflu не зависят от приема на храна. Прониква в тъканите на трахеята, белите дробове, средното ухо, лигавицата на назофаринкса и бронхите.

Метаболитът се свързва с протеините в кръвната плазма с около 3%, а степента на свързване към тях на самия оселтамивир достига 50%, но фармакодинамичните параметри остават непроменени.

Оселтамивир и неговият активен метаболит се екскретират главно с урината и в малка степен с изпражненията. Полуживотът е приблизително 5-10 часа.

Елиминирането на оселтамивир от организма е свързано с определени трудности при пациенти с тежка бъбречна дисфункция. AUC (площ под фармакокинетичната крива концентрация-време) при такива пациенти е обратно пропорционална на степента на увреждане на органите. Не се наблюдава такава зависимост при пациенти с чернодробна дисфункция..

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата на Tamiflu. При деца под 12-годишна възраст метаболизмът на оселтамивир се ускорява: той се екскретира от тялото почти 2 пъти по-бързо. Следователно за тях е необходимо коригиране на дозата..

Показания за употреба

Tamiflu се използва при възрастни и деца над една година за профилактика и лечение на грип.

Употребата на лекарството за профилактични цели е особено показана за възрастни и юноши над 12 години, които са в групи, в които рискът от инфекция с вируса е доста висок (големи индустриални институции, училищни образователни институции, военни части).

Противопоказания

  • хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10 ml / min или по-малко, хронична перитонеална диализа, продължителна хемодиализа);
  • деца под 1-годишна възраст (тъй като безопасността и ефикасността на лекарството при деца под 1-годишна възраст не са установени);
  • повишена индивидуална чувствителност към която и да е съставка на лекарството.

Tamiflu се предписва с повишено внимание на бременни и кърмещи жени, както и на пациенти с тежко нарушена чернодробна функция..

Инструкции за употреба на Tamiflu: метод и дозировка

Лекарството се приема през устата, независимо от приема на храна, но поносимостта на Tamiflu се подобрява, ако се приема с храна.

Лечението с лекарството трябва да започне не по-късно от два дни от момента, в който се появят първите симптоми на заболяването. Препоръчителни дози:

  • възрастни пациенти и юноши на и над 12 години: 75 mg (под формата на капсули или суспензия) два пъти дневно, продължителност на курса - 5 дни. При прием на дози над 150 mg дневно, не се наблюдава увеличаване на ефекта;
  • деца на възраст над 8 години (с тегло 40 kg или повече): 75 mg два пъти дневно под формата на капсули, при условие че детето може да поглъща капсулите; ако приемането на капсули по някаква причина не е възможно, на детето се предписва Tamiflu под формата на суспензия. Курсът на лечение е 5 дни;
  • деца на възраст над 1 година: деца с тегло 15 kg или по-малко - 30 mg два пъти дневно; деца с тегло 15-23 кг - 45 mg два пъти дневно; деца с тегло 23-40 кг - 60 mg два пъти дневно; деца с тегло над 40 kg - 75 mg два пъти дневно. Курсът на лечение е 5 дни.

Употребата на Tamiflu за профилактика трябва да започне не по-късно от първите 2 дни след контакт със заразен човек и да продължи да приема лекарството поне 10 дни. По време на сезонната грипна епидемия курсът на прием на Tamiflu е 6 седмици. Лекарството се приема в същите дози, както по време на лечението, но не два пъти, а веднъж на ден. Профилактичният ефект на Tamiflu продължава толкова дълго, колкото е продължителен.

Препоръки за приготвяне на суспензия за перорално приложение:

  1. Вземете бутилка прах, леко я почукайте с пръст, така че съдържанието да се разпредели в долната част на бутилката.
  2. С помощта на предоставената мерителна чашка измерете 52 ml вода.
  3. Добавете измерения обем вода към бутилката с прах, затворете я с капачка и разклатете за 15 секунди.
  4. Отстранете капачката от бутилката и поставете адаптера.
  5. За да осигурите правилното положение на адаптера, завийте добре бутилката с капачката.

За да дозирате готовата суспензия, трябва да използвате приложената спринцовка, върху която има маркировки, показващи нивата на дозата.

Суспензията трябва да се разклаща преди всяка употреба..

Ако има признаци на "стареене" на капсулите и в случаите, когато възрастни или деца над 8 години не могат да погълнат капсулата и Tamiflu не се предлага под формата на прах за приготвяне на суспензия, е необходимо внимателно да се отвори капсулата и да се смеси съдържанието й с една чаена лъжичка от подсладения продукт, така че скрийте горчивия вкус на съдържанието на капсулата. Можете да използвате кисело мляко, мед, ябълков сос, шоколадов сироп, подсладено кондензирано мляко, трапезна захар или светлокафява захар, разтворена във вода. Сместа трябва да се разбърка старателно и да се остави да погълне пациента изцяло веднага след приготвяне..

Пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане, пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс повече от 30 ml / min), както и възрастни хора, не се изисква корекция на дозата.

При креатининов клирънс 10-30 ml / min е необходимо да се намали дозата на Tamiflu до 75 mg веднъж дневно всеки ден в продължение на 5 дни (по време на лечението). За профилактика на грип при пациенти с креатининов клирънс 10-30 ml / min, дозата трябва да бъде намалена до 30 mg дневно под формата на суспензия или пациентът да бъде прехвърлен да приема лекарството през ден в доза от 75 mg на ден.

Странични ефекти

При възрастни пациенти най-често се наблюдават повръщане и гадене, които най-често се появяват след прием на първата доза Tamiflu, са преходни и изчезват сами, без да се налага спиране на лекарството.

Следните странични реакции също се наблюдават с честота от 1% или повече: замаяност, слабост, нарушения на съня, главоболие, бронхит, кашлица, коремна болка, диария, ринорея, инфекции на горните дихателни пътища, диспептични разстройства, болка с различна локализация.

Децата най-често са имали повръщане, както и гадене, бронхит, астма (включително обостряне), синузит, пневмония, епистаксис, конюнктивит, остър отит на средното ухо, нарушения на слуха, лимфаденопатия, диария, коремна болка и дерматит... Някои от тези нежелани реакции се появяват внезапно и приключват сами, без да причиняват прекратяване на терапията..

По време на периода на постмаркетингово наблюдение се забелязват нежелани реакции от следните системи и органи:

  • стомашно-чревен тракт и черен дроб: рядко - стомашно-чревно кървене; много рядко - повишена активност на чернодробните ензими, хепатит;
  • невропсихична сфера: конвулсии, ненормално поведение, халюцинации, тревожност, нарушено съзнание, възбуда, делириум, кошмари, дезориентация в пространството и времето (обаче, ролята на Тамифлу в появата на изброените явления не е напълно известна, тъй като подобни нарушения са отбелязани и при други пациенти с грип, които не са получавали лекарството);
  • кожа и подкожна тъкан: рядко - уртикария, дерматит, екзема, кожен обрив; много рядко - оток на Куинке, анафилактоидни и анафилактични реакции, мултиформен еритем, синдром на Лайел.

Предозиране

По време на клинични проучвания и постмаркетингова употреба на Tamiflu са докладвани случаи на предозиране. Предимно те не бяха придружени от нежелани явления. В други случаи симптомите на предозиране са повишени странични ефекти на лекарството..

специални инструкции

По време на употребата на Tamiflu се препоръчва да се установи внимателно проследяване на поведението на пациентите, за да се открият навреме признаци на ненормално поведение.

Ефективността на лекарството за други заболявания (с изключение на грип А и В) не е установена.

Една бутилка Tamiflu под формата на прах съдържа 25,713 g сорбитол. Когато лекарството се предписва в доза от 45 mg два пъти дневно, 2,6 g сорбитол влиза в тялото на пациента. Това количество сорбитол надвишава дневната доза, разрешена за пациенти с вродена непоносимост към фруктоза.

Приготвената суспензия може да се съхранява 10 дни при температура не повече от 25 ° C или 17 дни при температура + 2... +8 ° C.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за изследване на ефекта на Tamiflu върху способността за шофиране и участие в дейности, които изискват повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции. Данните в профила на безопасност предполагат минимален ефект на лекарството върху изпълнението на тази работа..

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите Tamiflu принадлежи към категория B (в съответствие с класификацията на FDA). По време на проучвания, при които токсичният ефект на лекарството върху репродуктивните способности е изследван на примера на животни (зайци, плъхове), не е открит тератогенен ефект. Експериментите върху плъхове не разкриват отрицателен ефект на оселтамивир върху плодовитостта. Експозицията на плода не надвишава 15-20% от тази на майката.

Не са провеждани контролирани проучвания при бременни жени. Според ограничената информация, получена от постмаркетингови доклади, експерименти с животни и ретроспективно наблюдение на оцеляването, няма пряк или косвен ефект на Tamiflu върху бременността и ембрионалното или постнаталното развитие на детето. При предписване на лекарствен продукт на бременни жени е необходимо да се вземат предвид както информацията за безопасност, така и ходът на бременността, както и степента на патогенност на щамовете на грипния вирус, циркулиращи в околната среда.

По време на предклинични проучвания е установено, че оселтамивир и неговият активен метаболит проникват в млякото на плъхове, хранещи се с потомство. Информацията за екскрецията на активната съставка Tamiflu с майчиното мляко при хора и употребата на озелтамивир от кърмещи жени е малко ограничена. Оселтамивир и неговият активен метаболит в малки дози проникват в кърмата, след което техните субтерапевтични концентрации се откриват в кръвта на бебето.

Предписването на озелтамивир на кърмачки също изисква отчитане на характеристиките на съпътстващите заболявания и степента на патогенност на циркулиращия щам на грипния вирус.

С нарушена бъбречна функция

При лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция с CC над 60 ml / min, не е необходимо коригиране на дозата. Пациенти с CC 30-60 ml / min трябва да приемат Tamiflu в доза не повече от 30 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. За пациенти с CC 10-30 ml / min лекарството се предписва в доза от 30 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни. Пациентите на продължителна хемодиализа могат да приемат Tamiflu в начална доза от 30 mg преди диализа, ако симптомите на грип се проявят в рамките на 48 часа между диализните сесии. За да се поддържа терапевтична плазмена концентрация на озелтамивир, Tamiflu се препоръчва да се приема 30 mg след всяка диализна сесия. Пациентите на перитонеална диализа трябва да приемат лекарството в начална доза от 30 mg преди диализа и след това по 30 mg в продължение на 5 дни. Фармакокинетичните параметри при пациенти с диагностициран краен стадий на бъбречна недостатъчност (CC под 10 ml / min), които не са подложени на диализа, не са проучени. В резултат на това няма препоръки за избора на режим на дозиране при тази категория пациенти..

Когато се приема Tamiflu с профилактична цел при пациенти с CC над 60 ml / min, няма нужда от корекция на дозата. За пациенти с CC 30-60 ml / min лекарството трябва да се предписва в доза от 30 mg веднъж дневно. При пациенти с CC 10-30 ml / min се препоръчва да се намали дозата на лекарството до 30 mg, които се приемат през ден. Пациентите на продължителна хемодиализа могат да приемат Tamiflu в начална доза от 30 mg преди първата диализна сесия. За да се поддържа плазменото ниво на озелтамивир на терапевтично ниво, лекарството трябва да се приема по 30 mg след всяка следваща нечетна диализна сесия. Пациентите на перитонеална диализа трябва да приемат Tamiflu в начална доза от 30 mg преди диализни сесии, след това 30 mg на всеки 7 дни.

При нарушения на чернодробната функция

Пациенти с чернодробни дисфункции с лека до умерена тежест не трябва да коригират дозата на Tamiflu при лечение и профилактика на грип. При пациенти с тежки чернодробни дисфункции фармакокинетичните характеристики и безопасността на лекарството не са проучени..

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст и сенилни пациенти не е необходимо да се коригира терапевтичният режим при лечение и профилактика на грип.

Лекарствени взаимодействия

Клинично значимите взаимодействия на Tamiflu с други лекарства са малко вероятни.

Аналози

Аналозите на Tamiflu са: Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flustop.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност на праха - 2 години, капсулите - 7 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Tamiflu

Според прегледите, Tamiflu се понася добре и е ефективен срещу грипни вируси. Пациентите отбелязват, че когато приемат лекарството, те се разболяват много по-рядко и по-лесно, тъй като това улеснява протичането на заболяването. В някои случаи се появяват странични ефекти, най-честите от които са гадене и диария (най-вече при деца).

Повечето родители са доволни от ефекта на Tamiflu, когато се прилагат на децата им. В много случаи профилактичният курс на прием на лекарството преди да отиде на детска градина или училище избягва грипния вирус при детето..

Цена за Tamiflu в аптеките

Приблизителната цена на Tamiflu в капсули с доза 75 mg е 1215–1405 рубли (за опаковка от 10 бр.). Понастоящем не се предлага прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение.

Тамифлю ® (Tamiflu ®)

Активно вещество:

Съдържание

  • 3D изображения
  • Състав
  • фармакологичен ефект
  • Начин на приложение и дозировка
  • Формуляр за освобождаване
  • Производител
  • Условия за отпускане от аптеките
  • Условия за съхранение на лекарството Tamiflu
  • Срок на годност на Tamiflu
  • Цени в аптеките
  • Отзиви

Фармакологична група

  • Антивирусни средства [Антивирусни (с изключение на ХИВ) лекарства]

Нозологична класификация (ICD-10)

  • J11 Грип, вирусът не е идентифициран

3D изображения

Състав

Капсули1 капс.
активно вещество:
оселтамивир75 mg
(като озелтамивир фосфат 98,5 mg)
помощни вещества: предварително желатинизирано нишесте; повидон К30; кроскармелоза натрий; талк; натриев стеарил фумарат
капсулна обвивка
тяло: желатин; железен багрил черен оксид (E172); титанов диоксид (E171)
капачка: желатин; червен оксид с желязо (E172); желязна боя жълт оксид (Е172); титанов диоксид (E171)
мастило за писане върху капсулата: етанол; шеллак; бутанол; титанов диоксид (Е171); алуминиев лак на базата на индиго кармин; денатуриран етанол (метилиран алкохол)

фармакологичен ефект

Начин на приложение и дозировка

Вътре, с храна или със или без храна. Толерантността към лекарството може да се подобри, като се приема по време на хранене.

Възрастни, юноши или деца, които не могат да погълнат капсулата, също могат да получат Tamiflu® под формата на прах за перорална суспензия.

В случаите, когато Tamiflu® в дозирана форма няма прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение или ако има признаци на стареене на капсулата (например повишена крехкост или други физически нарушения), е необходимо капсулата да се отвори и да се излее съдържанието й в малко количество (максимум 1 ч.л. ) подходяща подсладена храна (нормален или без захарен шоколадов сироп, мед, светлокафява захар или захар, разтворена във вода, сладък десерт, подсладено кондензирано мляко, ябълково пюре или кисело мляко), за да скриете горчивото вкус. Сместа трябва да се разбърка старателно и да се даде на пациента като цяло. Сместа трябва да се поглъща веднага след приготвяне. Подробни препоръки са дадени в раздела Временно приготвяне на суспензия Tamiflu ®.

Стандартна схема на дозиране

Лечение. Приемът на лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от момента на развитие на симптомите на заболяването.

Възрастни и юноши ≥12 години. 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата над 150 mg / ден не води до увеличаване на ефекта.

Деца с тегло> 40 kg или от 8 до 12 години. Деца, които могат да поглъщат капсули, също могат да получат лечение, като приемат 1 капсула. 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

Деца от 1 до 8 години. Препоръчваме Tamiflu ® прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение от 12 mg / ml или капсули от 30 и 45 mg (за деца над 2-годишна възраст). За да определите препоръчителния режим на дозиране, вижте инструкциите за медицинска употреба Tamiflu® прах за перорална суспензия 12 mg / ml или капсули 30 и 45 mg.

Предотвратяване. Приемът на лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни след контакт с пациенти.

Възрастни и юноши ≥12 години. 75 mg веднъж дневно през устата в продължение на поне 10 дни след контакт с пациента. По време на сезонна грипна епидемия - 75 mg 1 път на ден в продължение на 6 седмици. Превантивното действие продължава докато се приема лекарството.

Деца с тегло> 40 kg или от 8 до 12 години. Децата, които могат да поглъщат капсули, също могат да получат превантивна терапия, като приемат 1 капсула. 75 mg веднъж дневно.

Деца от 1 до 8 години. Препоръчваме Tamiflu ® прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение от 12 mg / ml или капсули от 30 и 45 mg. За да определите препоръчителния режим на дозиране, вижте инструкциите за медицинска употреба на Tamiflu ® прах за перорална суспензия 12 mg / ml или капсули. 30 и 45 mg. Възможна е временна подготовка на суспензия с помощта на капсули от 75 mg (вж. Временна подготовка на суспензия на Tamiflu®).

Дозиране в специални случаи

Пациенти с бъбречно увреждане, лечение. Пациентите с Cl креатинин> 60 ml / min не се нуждаят от корекция на дозата. При пациенти с Cl креатинин от 30 до 60 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да бъде намалена до 30 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни.

При пациенти на непрекъсната хемодиализа Tamiflu® в начална доза от 30 mg може да се приема преди диализа, ако симптомите на грипа се проявят в рамките на 48 часа между диализните сесии. За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu® трябва да се приема по 30 mg след всяка диализна сесия. Пациентите на перитонеална диализа трябва да приемат Tamiflu® в начална доза от 30 mg преди диализа, след това 30 mg на всеки 5 дни (вж. Също Дозиране в специални случаи и "Специални инструкции").

Фармакокинетиката на оселтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (с Cl креатинин ≤10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка няма препоръки за дозиране при тази група пациенти..

Пациенти с бъбречно увреждане, профилактика. Пациентите с Cl креатинин> 60 ml / min не се нуждаят от корекция на дозата. При пациенти с Cl креатинин от 30 до 60 ml / min, дозата Tamiflu® трябва да бъде намалена до 30 mg веднъж дневно. За пациенти на продължителна хемодиализа Tamiflu® в начална доза от 30 mg може да се приема преди диализа (1-ва сесия). За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu® трябва да се приема по 30 mg след всяка следваща нечетна диализна сесия. За пациенти на перитонеална диализа Tamiflu® трябва да се приема в начална доза от 30 mg преди диализа, след това 30 mg на всеки 7 дни (вж. Също Дозиране в специални случаи и „Специални инструкции”). Фармакокинетиката на оселтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (с Cl креатинин ≤10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка няма препоръки за дозиране при тази група пациенти..

Пациенти с чернодробно увреждане. Не е необходимо коригиране на дозата за лечение и профилактика на грип при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. Безопасността и фармакокинетиката на Tamiflu® при пациенти с тежко нарушена чернодробна функция не са проучени.

Възрастни и сенилни пациенти. Не е необходимо коригиране на дозата за предотвратяване или лечение на грип.

Имунокомпрометирани пациенти (след трансплантация). За сезонна профилактика на грип при имунокомпрометирани пациенти на възраст ≥1 година - в рамките на 12 седмици не е необходимо коригиране на дозата (вж. Дозировка и приложение).

Деца. Tamiflu ® в тази дозирана форма не трябва да се прилага на деца под 1-годишна възраст..

Временна подготовка на суспензия Tamiflu®

В случаите, когато възрастни, юноши и деца имат проблем с поглъщането на капсули и Tamiflu® в дозираната форма, няма прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение или ако има признаци на стареене на капсулите (например повишена крехкост или други физически нарушения), капсулата трябва да се отвори и изсипете съдържанието в малко количество (максимум 1 чаена лъжичка) подходящ подсладен хранителен продукт (вж. по-горе), за да скриете горчивия вкус. Сместа трябва да се разбърка старателно и да се даде на пациента като цяло. Сместа трябва да се поглъща веднага след приготвяне.

Ако пациентите се нуждаят от доза от 75 mg, тогава трябва да се спазват следните инструкции:

1. Задържане на 1 капс. 75 mg Tamiflu® върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.

2. Добавете малко количество (не повече от 1 чаена лъжичка) от подходящ подсладен хранителен продукт (за да скриете горчивия вкус) и разбъркайте добре.

3. Разбъркайте добре сместа и я изпийте веднага след приготвянето. Ако в контейнера остане малко количество смес, изплакнете контейнера с малко количество вода и изпийте останалата смес..

Ако пациентите се нуждаят от дози от 30-60 mg, тогава за правилното дозиране трябва да се следват следните инструкции:

1. Задържане на 1 капс. 75 mg Tamiflu® върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.

2. Добавете 5 ml вода към праха с помощта на спринцовка с маркировки, показващи количеството събрана течност. Разбъркайте старателно в продължение на 2 минути..

3. Изтеглете необходимото количество смес от контейнера в спринцовката съгласно таблицата по-долу..

Тегло, кгПрепоръчителна доза, mgКоличество смес Tamiflu® за 1 доза, ml
≤15тридесет2
> 15-23453
> 23-40604

Не е необходимо да се събира неразтворен бял прах, тъй като той е неактивен пълнител. Натискайки буталото на спринцовката, въведете цялото й съдържание във втория контейнер. Останалата неизползвана смес трябва да се изхвърли..

4. Добавете малко количество (не повече от 1 чаена лъжичка) подходяща подсладена храна към втория съд, за да скриете горчивия вкус и разбъркайте добре..

5. Разбъркайте добре сместа и я изпийте веднага след приготвянето. Ако в контейнера остане малко количество смес, изплакнете контейнера с малко количество вода и изпийте останалата смес..

Повторете тази процедура преди всяка доза от лекарството.

Формуляр за освобождаване

Капсули, 75 mg. 10 капс. в контурна ахеикова опаковка (блистер) от триплекс (PVC / PE / PVDC) и алуминиево фолио. 1 бл. поставени в картонена кутия.

Производител

F. Hoffmann-La Roche Ltd., Grensacherstrasse 124, 4070 Базел, Швейцария.

Senexi CAC, ул. Марсел и Жак Гоше, 52, 94120 Fontenay-sieu-Boa, Франция.

Catalent Germany Schorndorf GmbH, Steinbeissstrasse 2, 73614 Schorndorf, Германия.

Собственикът на свидетелството за регистрация. F. Hoffmann-La Roche Ltd., Grensacherstrasse 124, 4070 Базел, Швейцария.

Потребителските искове трябва да се изпращат на адреса на F. Hoffmann-La Roche Ltd. 107031, Русия, Москва, пл. Трубная, 2.

Тел.: (495) 229-29-99; факс: (495) 229-79-99.

В случай на опаковка в Фармстандарт-Лексредства OJSC, 305022, Русия, Курск, ул. 2-ри агрегат, 1а / 18.

Тел. / Факс: (4712) 34-03-13.

www.pharmstd.ru

Условия за отпускане от аптеките

Условия за съхранение на Tamiflu ®

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност на Tamiflu ®

Не използвайте след срока на годност, отпечатан на опаковката.

Капсули Tamiflu - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

No P N012090 / 01 от 15.07.2005г
Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентовано име:

Химическо рационално наименование:

(3R, 4R, 5S) -4-ацетиламино-5-амино-3- (1-етилпропокси) -циклохексен-1-карбоксилна киселина етилов естер, фосфат

Доза от

Състав

Една капсула съдържа:
оселтамивир 75 mg
(като озелтамивир фосфат 98,5 mg)
Помощни вещества:
прежелатинизирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат

Описание

Капсули

Твърди желатинови капсули, размер 2. Тяло - сиво, непрозрачно; капакът е светложълт, непрозрачен. Съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав прах. "Roche" се нанася върху тялото на капсулата, "75 mg" върху капачката.

Фармакотерапевтична група

ATX код [J05AH02]

фармакологичен ефект

Механизъм на действие

Антивирусно лекарство. Оселтамивир фосфатът е пролекарство, неговият активен метаболит (оселтамивир карбоксилат) конкурентно и селективно инхибира невраминидазата на грипните вируси тип А и В - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от заразените клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.

Оселтамивир карбоксилатът действа извън клетките. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и потиска репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява освобождаването на грипни вируси А и В от организма. Концентрацията му, необходима за потискане на ензимната активност с 50% (IC50), са на долната граница на наномоларния диапазон.

Ефективност

Доказано е, че Tamiflu е ефективно средство за профилактика и лечение на грип при юноши (≥ 12 години), възрастни, възрастни хора и възрастни хора, както и средство за лечение на грип при деца на възраст над 1 година. В началото на лечението не по-късно от 40 часа след появата на първите симптоми на грип, Tamiflu значително намалява периода на клиничните прояви на грипната инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложненията на грипа, изискващи използването на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит на средното ухо), съкращава времето на изолиране на вируса екскретира и намалява площта под кривата на вирусни титри-време.

Когато се приема за профилактика, Tamiflu значително (с 92%) и надеждно намалява честотата на грип сред хората в контакт, намалява честотата на отделяне на вируса и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството на друг.

Tamiflu не повлиява образуването на противогрипни антитела, включително производството на антитела в отговор на приложението на инактивирана грипна ваксина.

По време на циркулацията на грипния вирус сред населението е проведено едно двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при деца на възраст 1-12 години (средна възраст 5,3), които са имали треска (> 100 F), придружена от един от дихателните симптоми (кашлица или кориза). В това проучване 67% от пациентите са заразени с вирус А и 33% от пациентите са заразени с вирус В. Лечението с Tamiflu, което е започнато в рамките на 48 часа от появата на симптома, значително намалява продължителността на заболяването с 35,8 часа в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като период от време, необходим за намаляване на кашлицата, хрема, отпадане на треска и връщане към нормалното състояние и нормалната активност. Делът на педиатричните пациенти, които са развили остър отит на средното ухо и които са приемали Tamiflu, е намалял с 40% в сравнение с плацебо. Децата, които са приемали Tamiflu, са се върнали към нормална и нормална дейност почти 2 дни по-рано от децата, които са получавали плацебо.

Устойчивост на вируси

Според наличните данни към днешна дата, когато приемате Tamiflu с цел пост-експозиция (7 дни) и сезонна (42 дни) профилактика на грип, няма резистентност към лекарството..

Честотата на преходна изолация на грипния вирус с намалена чувствителност на невраминидаза към оселтамивир карбоксилат при възрастни пациенти с грип е 0,4% Елиминирането на резистентния вирус от тялото на пациентите, получаващи Tamiflu, се случва без влошаване на клиничното състояние на пациентите.

Честотата на резистентност на клиничните изолати на грипния вирус тип А не надвишава 1,5%. Не са открити устойчиви на лекарства щамове сред клиничните изолати на грипния вирус.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение на оселтамивир, фосфатът лесно се абсорбира в стомашно-чревния тракт и силно се превръща в активен метаболит от чернодробните естерази. Концентрациите на активния метаболит в плазмата се определят в рамките на 30 минути, достигат почти максимално ниво 2-3 часа след приложението и значително (над 20 пъти) надвишават концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от дозата, приета през устата, влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% - под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.

Разпределение

При хората средният обем на разпределение (Vss) от активния метаболит е приблизително 23 литра.

Експерименти върху порове, плъхове и зайци показват, че активният метаболит достига до всички основни места на грипната инфекция. В тези експерименти, след перорално приложение на оселтамивир фосфат, неговият активен метаболит е открит в белите дробове, водата за промиване на бронхите, носната лигавица, средното ухо и трахеята при концентрации, осигуряващи антивирусен ефект.

Свързването на активния метаболит с човешките плазмени протеини е незначително (около 3%). Свързването на пролекарството с човешките плазмени протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.

Метаболизъм

Оселтамивир фосфатът се превръща силно в активен метаболит от естерази, които се намират главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензими от системата цитохром Р450.

Оттегляне

Абсорбираният озелтамивир се екскретира главно (> 90%) чрез превръщане в активен метаболит. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира с урината (> 99%). При повечето пациенти плазменият полуживот на активния метаболит е 6-10 часа..

Активният метаболит се елиминира напълно (> 99%) чрез бъбречна екскреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулна филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството се екскретира и чрез тубулна секреция. По-малко от 20% от погълнатото радиоактивно белязано лекарство се екскретира с изпражненията.

Фармакокинетика в специални групи

Пациенти с бъбречно увреждане

Когато Tamiflu се предписва 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни при пациенти с различна степен на бъбречно увреждане, областите под кривата на плазмената концентрация-време (AUC) са обратно пропорционални на намаляването на бъбречната функция.

Пациенти с чернодробно увреждане

Експериментите in vitro показват, че при пациенти с чернодробна патология AUC на оселтамивир фосфат не се повишава значително и AUC на активния метаболит не се намалява..

Сенилни пациенти

При пациенти в напреднала възраст (65-78 години) AUC на активния метаболит в равновесно състояние е с 25-35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато са предписани подобни дози Tamiflu. Полуживотът на лекарството при възрастни хора не се различава значително от този при по-млади възрастни пациенти. Като се вземат предвид данните за AUC на лекарството и толерантност, пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата за лечение и профилактика на грип.

Деца

Фармакокинетиката на Tamiflu е проучена при деца на възраст от 1 година до 16 години във фармакокинетично проучване с единична доза от лекарството и в клинично проучване при малък брой деца на възраст 3-12 години. При малки деца елиминирането на пролекарството и активния метаболит е по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемът на лекарството в доза от 2 mg / kg дава същата AUC на оселтамивир карбоксилат, което се постига при възрастни след еднократна доза на капсула със 75 mg от лекарството (което се равнява на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.

  • Лечение на грип при възрастни и деца над 1 година.
  • Профилактика на грип при възрастни и юноши над 12 години, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни части и големи производствени екипи, при изтощени пациенти).
  • Профилактика на грип при деца над 1 година.

Свръхчувствителност към оселтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството.

Хронична бъбречна недостатъчност (продължителна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, креатининов клирънс £ 10 ml / min).

Приложение по време на бременност и кърмене

При кърмещи плъхове оселтамивир и активният метаболит преминават в млякото. Не е известно дали оселтамивир или активният метаболит се екскретира в млякото при хората. Екстраполирането на данни за животни обаче предполага, че количеството им в кърмата може да бъде съответно 0,01 mg / ден и 0,3 mg / ден..

Понастоящем няма достатъчно данни за употребата на лекарството при бременни жени за оценка на тератогенните или фетотоксичните ефекти на оселтамивир фосфат..

Имайки предвид това, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмене само ако потенциалните ползи от употребата му надвишават потенциалния риск за плода или кърмачето..

Начин на приложение и дозировка

Tamiflu се приема през устата, със или без храна. При някои пациенти лекарствената поносимост се подобрява, ако се приема с храна.

Стандартна схема на дозиране

Лечение

Лечението трябва да започне през първия или втория ден от появата на грипните симптоми.

Възрастни и юноши ≥ 12 години. Препоръчителният режим на дозиране на Tamiflu е една капсула 75 mg 2 пъти дневно през устата за 5 дни или 75 mg суспензия 2 пъти дневно през устата в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата над 150 mg / ден не води до увеличаване на ефекта.

Деца> 40 kg или ≥ 8 години, които могат да поглъщат капсули, могат също да бъдат лекувани с една капсула от 75 mg 2 пъти дневно, като алтернатива на препоръчителната доза суспензия Tamiflu (вижте по-долу).

Деца на възраст ≥ 1 година. Препоръчителният режим на дозиране на суспензия Tamiflu за перорално приложение:
Препоръчителният режим на дозиране на суспензия Tamiflu за перорално приложение:

Телесно тегло

Препоръчителна доза за 5 дни

30 mg два пъти дневно

45 mg два пъти дневно

60 mg два пъти дневно

75 mg два пъти дневно

За да разпределите суспензията, използвайте доставената спринцовка / градуирана в mg /, необходимото количество суспензия се взема от флакона с дозираща спринцовка, прехвърля се в мерителна чашка и се приема през устата.

Предотвратяване

Възрастни и юноши ≥ 12 години
75 mg веднъж дневно през устата в продължение на поне 10 дни след контакт със заразен човек. Лекарството трябва да се приема не по-късно от първите 2 дни след контакт. По време на сезонна епидемия от грип - 75 mg 1 път на ден; в рамките на 6 седмици. Превантивното действие продължава докато се приема лекарството.

Деца> 40 кг
Децата, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат превантивна терапия, като приемат една капсула от 75 mg веднъж дневно, като алтернатива на препоръчителната доза суспензия Tamiflu (вж. По-долу).

Деца над 1 година
Препоръчителният режим на дозиране на суспензия Tamiflu за перорално приложение:

ТеглотоПрепоръчителна доза за 10 дни
≤ 15 кг30 mg веднъж дневно
> 15 - 23 кг45 mg веднъж дневно
> 23 - 40 кг60 mg веднъж дневно
> 40 кг75 mg веднъж дневно
За да разпределите суспензията, използвайте приложената спринцовка с етикет 30 mg, 45 mg и 60 mg. Вземете необходимото количество суспензия от флакона с дозираща спринцовка, прехвърлете го в мерителна чашка и вземете вътре..

Дозиране в специални случаи

Пациенти с бъбречно увреждане

Лечение на грип. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с креатининов клирънс над 30 ml / min. При пациенти с креатининов клирънс от 10 до 30 ml / min, дозата Tamiflu трябва да бъде намалена до 75 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни. Няма препоръки за дозиране при пациенти на продължителна хемодиализа или хронична перитонеална диализа за краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност и за пациенти с креатининов клирънс £ 10 ml / min (вж. "Фармакокинетика в специални групи" и "Предпазни мерки").

Профилактика на грип. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с креатининов клирънс над 30 ml / min. При пациенти с креатининов клирънс от 10 до 30 ml / min се препоръчва да се намали дозата на Tamiflu до 75 mg през ден. Няма препоръки за дозиране при пациенти на продължителна хемодиализа или хронична перитонеална диализа за краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност и за пациенти с креатининов клирънс £ 10 ml / min (вж. "Фармакокинетика в специални групи" и "Предпазни мерки").

Пациенти с чернодробно увреждане

Не е необходимо коригиране на дозата при лечение и профилактика на грип (вж. "Фармакокинетика в специални групи").

Сенилни пациенти

Не е необходимо коригиране на дозата за предотвратяване или лечение на грип (вж. „Фармакокинетика в специални групи“).

Деца

Безопасността и ефикасността на Tamiflu при деца под 1-годишна възраст не са установени (вж. "Фармакокинетика в специални групи").

Когато приемате Tamiflu за лечение на грип при възрастни, най-честите нежелани събития са гадене и повръщане, които обикновено се появяват след прием на първата доза, са преходни и в повечето случаи не изискват спиране на лекарството.

Други нежелани събития, настъпващи с честота ³ 1% при прием на Tamiflu 75 mg 2 пъти на ден, включват диария, бронхит, коремна болка, системно и несистемно замаяност, главоболие, кашлица, нарушения на съня, слабост.

При пациенти, приемащи Tamiflu за профилактика на грип, болки с различна локализация, ринорея, диспепсия и инфекции на горните дихателни пътища се отбелязват по-често, отколкото в плацебо групата, и по-често, отколкото в терапевтични проучвания. Разликите в честотата на тези нежелани събития между групите на Tamiflu и плацебо обаче са по-малко от 1%..

Изследвания за детско лечение

Общо 1032 деца на възраст 1-12 години (включително 698 здрави деца на възраст 1-12 години и 334 деца с астматик на възраст 6-12 години) са участвали в клинични изпитвания на фаза III озелтамивир, предписани за лечение на грип. 515 деца са лекувани със суспензия от оселтамивир.

Нежеланите събития, съобщени при> 1% от децата, лекувани с озелтамивир, включват следното. Най-честото нежелано събитие е повръщане. Други събития, които често се съобщават от деца, лекувани с озелтамивир, включват коремна болка, епистаксис, нарушения на ухото и конюнктивит. Тези явления се появяват внезапно, спират въпреки продължаването на лечението и в по-голямата част от случаите не причиняват прекратяване на лечението.

Когато се използва лекарството в рутинната практика, извън клиничните изпитвания са отбелязани много редки случаи на кожен обрив.

Предозиране

Понастоящем не са описани случаи на предозиране, но очакваните симптоми на остро предозиране биха били гадене със или без повръщане. Единичните дози Tamiflu до 1000 mg се понасят добре, с изключение на гадене и повръщане.

специални инструкции

Вижте „Фармакокинетика в специални случаи“ и „Дозиране в специални случаи“.

Няма данни за ефективността на Tamiflu за каквито и да било заболявания, причинени от патогени, различни от грипните вируси А и В..

При лечението и профилактиката на грип при пациенти с креатининов клирънс от 10 до 30 ml / min е необходимо коригиране на дозата.

Информацията, получена от фармакологични и фармакокинетични проучвания на оселтамивир фосфат, предполага, че клинично значимите лекарствени взаимодействия са малко вероятни..

Лекарствените взаимодействия поради конкуренция и свързване с активните центрове на естерази, които превръщат оселтамивир фосфат в активно вещество, не са разгледани подробно в литературата. Ниската степен на свързване на оселтамивир и активния метаболит с протеини не дава основание да се предположи наличието на взаимодействия, свързани с изместването на лекарствата от свързването с протеините..

Експериментите in vitro показват, че нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са предпочитан субстрат за полифункционални оксидази на системата цитохром Р450 или за глюкуронил трансферази (вж. Фармакокинетика). Няма официална основа за взаимодействие с орални контрацептиви.

Циметидин, неспецифичен инхибитор на изоензимите на цитохром Р450, не повлиява плазмените концентрации на озелтамивир и неговия активен метаболит.

Едновременното приложение на пробенецид води до повишаване на AUC на активния метаболит с около 2 пъти. Въпреки това, не се изисква корекция на дозата, когато се използва едновременно с пробенецид..

Едновременното приложение с амоксицилин не влияе върху плазмените концентрации на двете лекарства. Едновременното приложение с парацетамол не влияе върху плазмените концентрации на озелтамивир, неговия активен метаболит и парацетамол.

Във фаза III клинични изпитвания Tamiflu се предписва заедно с често използвани лекарства като АСЕ инхибитори (еналаприл, каптоприл), тиазидни диуретици (бендрофлуазид), антибиотици (пеницилин, цефалоспорини, азитромицин, еритромицин и доксициклин), Н блокери2-рецептори за хистамин (ранитидин, циметидин), бета-блокери (пропранолол), ксантини (теофилин), симпатомиметици (псевдоефедрин), опиати (кодеин), кортикостероиди, инхалаторни бронходилататори и аналгетици (аспирин, парацетамупрофен) и ибу. Няма промени в естеството или честотата на нежеланите събития..

Форма за освобождаване и опаковка

10 капсули на PVC / Al блистер.
1 блистер с инструкции за употреба се поставя в картонена кутия.

Срок на годност

Капсули 5 години
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за съхранение

Капсули
Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30 ° С.

След приготвяне съхранявайте суспензията при 2-8 ° C в продължение на 10 дни..
Не използвайте суспензията след 10 дни от датата на приготвяне.
Да се ​​пази далеч от деца.

За Повече Информация Относно Бронхит

Хрема и главоболие

Причини за настинка без температураИма две етиологии за появата на настинка без температура: отслабен организъм болестта не се причинява от вирусИнфекцията, която причинява настинки, попада в тялото с въздушни капчици.