Реленца или Тамифлу? Колко ефективни са те срещу грипа??

В тази статия ще разгледаме две популярни лекарства за грип, които се използват от две десетилетия. И двете обаче се поставят под въпрос по отношение на ефективността. Кое е по-добре: Tamiflu или Relenza? Възможно ли е с тяхна помощ да се избегнат усложнения от грип?

Oseltamivir и Zanamivir

Оселтамивир или оселтамивир фосфат (98,5 mg)

прежелатинизирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат

Лактоза монохидрат (до 25 mg).

Как действат лекарствата срещу грип

Вирусът има най-простата структура: РНК (или ДНК), „опакована“ в липидна обвивка. Той може да се размножава само когато попадне в живата клетка. Попаднал в тялото на гостоприемника, вирусът веднага започва да се дели, засягайки клетките и тъканите.

Известно е, че грипният вирус се пренася по въздуха и използва ензима невроминидаза, за да навлезе в клетката, който разрушава защитната бариера на епителните клетки на гърлото. Ето как възниква първичната инфекция. Tamiflu и Relenza са инхибитори на невромидазата - тоест те пречат на производството на ензим и намаляват способността на грипните A и B вируси да проникнат в тялото.

И двете лекарства срещу грип са разработени в средата на 90-те години и оттогава са в непрекъсната конкуренция за портфейлите на купувачите. И двете са еднакво лесно предписани от лекарите за профилактика и лечение на грип при възрастни и деца, и двете са счетени за ефективни и се считат за безопасни. Според инструкциите Tamiflu може да се дава на деца, започващи от 1 година, Relenza - от 5 години.

Неотдавнашен преглед на независимия Cochrane Collaboration, публикуван в британското медицинско списание BMJ, не откри сериозни доказателства за ефективността на двете антивирусни лекарства. Проучването анализира вътрешни доклади от 20 опити за Tamiflu и 26 опити за Relenza, в които са участвали повече от 24 хиляди души..

Опасен ли е Тамифлу?

Известно е, че Tamiflu съкращава времето за възстановяване с около половин ден, но няма достатъчно доказателства, които да доказват, че предотвратява развитието на усложнения. Всъщност резултатите от изследванията показват повишен риск от гадене и повръщане след прием на лекарството..

Нещо повече, когато лекарството е изследвано като профилактично средство, страничните ефекти включват главоболие (3% от случаите), бъбречни проблеми (5% от случаите) и психични разстройства (1% от случаите)..

В плацебо проучване, приемането на лекарството е довело до по-бързо елиминиране на грипните симптоми при възрастни само с половин ден (7 до 6,3 дни), но ефектът не е бил толкова категоричен при деца. Лекарството помогна на някои от малките пациенти, други не.

Няма обаче доказателства, че Tamiflu намалява риска от хоспитализация с усложнения (като бронхит, пневмония, синузит, инфекция на средното ухо и др.).

Доказателствата сочат, че Tamiflu не е много полезен при създаването на антитела срещу грипния вирус.

Коментари на производителя

Притежателите на патенти на Relensa и производителите на GSK отбелязват, че са предоставили на екипа на Cochrane Collaboration целия необходим достъп до клинични данни и са щастливи да подкрепят техните изследвания. „Радваме се също, че нашата прозрачност е призната от учените. Въпреки това, ние продължаваме да вярваме, че данните от клиничните изпитвания подкрепят ефективността на нашето лекарство в борбата с грипа. Когато се използва правилно от пациента, това може да съкрати продължителността на заболяването “, казват те в официалното си съобщение за пресата..

Представители на Roche посочиха, че докладът не отчита целия набор от данни за Tamiflu - изследователите са използвали само информация от 20 клинични изпитвания от 77.

Препарати за грип, аналози на "Tamiflu" и "Relenza"

Tamiflu има около 12 заместители с различна степен на ефективност. Те често се рекламират като евтини аналози, но строго погледнато, не са, тъй като активната съставка в състава е различна. Ето три примера:

Римантадин е белоруско лекарство, включено от Президиума на Руската академия на медицинските науки в списъка на неефективните през 2007 г.;

Kagocel е вътрешно антивирусно лекарство, активно популяризирано на пазара. Има обаче много малко клинични доказателства за неговата ефективност..

Ингавирин е имуномодулатор, евтино домашно лекарство, което действа върху интерфероновите рецептори и по този начин помага на организма да се справи с грипния вирус. Лекарството обаче се продава само на руския пазар и данните за неговата ефективност са ограничени..

Да използвате или не да използвате Oseltamivir и Zanamivir?

Полезността на всякакви антивирусни лекарства по време на грип сега е под въпрос. Въпреки това, поне Tamiflu и Relenza са преминали много клинични изпитвания, тоест те са относително безопасни.

Има ли смисъл да пиете тези лекарства, за да спечелите време? Ако сте възрастен и като цяло здрав човек, тогава може би не. Това обаче не се отнася за имунокомпрометирани деца и възрастни хора. Именно на тях се показват и двете антивирусни лекарства..

Tamiflu - аналози на активното вещество

Всички форми на освобождаване

Всички форми на освобождаване

Всички форми на освобождаване

Всички форми на освобождаване

Всички форми на освобождаване

Всички форми на освобождаване

Всички форми на освобождаване

Всички форми на освобождаване

Защо да резервирате през Uteka?

На страницата с аналози на лекарството Tamiflu е представен списък с евтини вносни и руски заместители с подобен или подобен принцип на въздействие върху организма. Nomides е най-евтиният аналог на Tamiflu, може да се купи в Москва на цена от 270 рубли, като се резервира в най-близката аптека през Uteka.

Аналози на Tamiflu

ТОРС и грипът са различни заболявания с различни патогени. За грип, по-специално за птици и свине, се използват антивирусни лекарства на базата на Oseltamivir (Tamiflu). Лекарството се бори с вируса, намалява риска от усложнения и хоспитализация.

Цената на Tamiflu е висока - 10 капсули струват от 1050 рубли. Аналозите на лекарството имат отлични лечебни свойства. Когато избирате заместител, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

Производител: F. Hoffmann-La Roche или Pharmstandard, Швейцария или Русия

Форма на освобождаване: капсули, прах за приготвяне на суспензия

Активно вещество: оселтамивир

Синоними: Nomides, Oseltamivir, Influcein

Лекарството се предлага в капсули, съдържащи 75 mg оселтамивир. Лечебни свойства:

• намален растеж и отделяне на грипни вируси А и В;
• намаляване на клиничните прояви на заболяването - треска, интоксикация;
• намаляване на честотата на усложнения, за лечение на които се използват антибактериални средства - пневмония, бронхит, отит на средното ухо, синузит;
• по време на лечението с лекарството, намаляване на честотата в семейството и предаването на вируса от един човек на друг.

Според проучванията приемането на този антивирусен агент намалява периода на клиничните прояви от 123 на 98 часа, т.е. с един ден. Намалява риска от хоспитализация с 63%.

Показания за употреба на Tamiflu

Показания съгласно инструкциите на производителя за употреба:

• лечение на грип от една година;
• профилактика на грип от една година и 12 години, когато е изложен на риск.

Според препоръките на СЗО, Tamiflu не трябва да се използва за профилактика и при първото „кихане“. Честата употреба води до устойчивост на вирусите към това активно вещество. Последицата от честото и неконтролирано приложение е неефективността на лекарството при сериозни индикации, например в случай на огнище на свински или птичи грип с диагностицирано заболяване.

Tamiflu - инструкции за употреба

За лечение лекарството се приема два пъти дневно в продължение на 5 дни. За превантивни цели - веднъж дневно в продължение на 10 дни.

Характеристиките на дозиране и курсът се определят от лекаря. Лекарството се отпуска по лекарско предписание, има противопоказания и странични ефекти и се отпуска според указанията. Когато се приемат, са възможни гадене и повръщане.

Честотата на нежеланите реакции се влияе от начина, по който приемате Tamiflu - преди или след хранене. Според инструкциите оптималното време е след хранене или независимо от храненето.

Аналози на Tamiflu

Заместителите на Tamiflu се различават по своя механизъм на действие - спират размножаването и секрецията на вируса, влияят върху синтеза на интерферони и намаляват клиничните прояви на грип и ТОРС. Изборът на лекарството се извършва, като се вземат предвид възрастта на пациента, показанията, противопоказанията, индивидуалните характеристики, финансовите възможности.

Списък на аналозите в Русия

Аналози на активните съставки

Tamiflu е скъпо внесено лекарство за грип, представено под формата на капсули и прах за суспензия. Той е ефективен срещу грипни вируси А и В и е предписан по време на епидемиите от свински и птичи грип.

В продажба в аптеките има и по-евтини аналози на Tamiflu със същото активно вещество. Те могат да заменят Tamiflu за грип. Те са по-достъпни за купувачите, произведени от руски фармацевтични компании:

• Номиди (Фармасинтеза);
• Oseltamivir (Akrikhin, Izvarino Pharma, Irbit Khimfarmzavod);
• Инфлуцеин (производство на Canonpharm).

Липсата на тези средства - няма проучвания за ефективността и бионаличността, честотата на страничните ефекти. Те са генерици, тоест репродукция на Тамифлу. Поради различното качество на суровините, технологиите, оборудването на фабриките ефективността може да се различава. Изборът в полза на евтини аналози трябва да бъде обсъден с лекаря..

Арбидол

Производител: Pharmstandard, Русия

Форма на освобождаване: таблетки, капсули, прах за суспензия

Активна съставка: умифеновир

Синоними: Arpeflu, Afludol

Аналог на Tamiflu за деца и възрастни е местното лекарство Arbidol. Използва се за лечение и профилактика на грип и ARVI. Принцип на действие - блокиране на размножаването на вируси и предотвратяване на разпространението в тялото.

Особеността на аналога Tamiflu е намаляване на периода на заболяване до 2 дни, най-бързото възстановяване, предотвратяване на инфекциозни усложнения.

Ремантадин

Производител: Biosynthesis, Biochemist, Pharmstandard и др., Русия

Форма на освобождаване: таблетки, сироп

Активно вещество: ремантадин

Синоними: Римантадин, Орвирем

Аналог на Tamiflu е евтино лекарство Remantadine за възрастни и деца в сироп. Също така се среща в комбинирани продукти (като Anvimax прахове и ефервесцентни таблетки). Лекарството съдържа антивирусен компонент, който е активен срещу вируси А и В. В СССР и началото на 2000 г., поради честата употреба, патогените станаха резистентни към активното вещество..

Кагосел

Производител: Nearmedic Pharma, Русия

Форма на освобождаване: таблетки

Активна съставка: Kagocel

Аналогът е по-евтин от Tamiflu за деца от 3 години и възрастни - Kagocel. Използва се за ARVI, грип, херпесни инфекции с терапевтични и профилактични цели съгласно схемата.

Характеристика на евтиния аналог на Tamiflu е, че терапевтичният ефект се постига благодарение на ефекта върху синтеза на интерферони. В резултат на това тялото се бори активно с патогени. Kagocel е безопасен и нетоксичен.

Терафлу

Производител: Famar Orleans, Франция

Форма на освобождаване: прахове

Активна съставка: парацетамол, аскорбинова киселина, фенирамин, фенилефрин

Лекарството Theraflu е симптоматично лекарство за грип и настинка (ARVI). Действието на аналога е насочено към премахване на клинични прояви:

• топлина;
• болки в тялото и ставите;
• сълзене, хрема;
• кихане, запушване на носа;
• главоболие и болки в ставите.

Лекарството се приема като топла напитка до 3-4 пъти на ден, може да причини сънливост. Максималният курс не трябва да надвишава 5 дни.

Нобазит

Производител: Irbitsky Khimfarmzavod, Русия

Форма на освобождаване: таблетки

Активна съставка: енизамия йодид

Ново лекарство за грип и ARVI с антивирусни свойства е вътрешното лекарство Nobazit. Аналог на Tamiflu има следните действия:

• потиска действието на патогени на грип и ARVI, като влияе върху тяхното проникване през клетъчната мембрана;
• намалява клиничните прояви на ARVI и грип;
• повишава имунитета и устойчивостта на организма към вирусни инфекции;
• съкращава продължителността на заболяването.

Украинското лекарство Amizon от Farmak има подобен ефект..

Тамифлу или Реленца - което е по-добре

Продуцент: Glaxo Wellcome Production, Франция

Форма на освобождаване: прах за инхалация

Активно вещество: занамивир

Рецептът аналог на Tamiflu е френското лекарство Relenza. Предлага се под формата на прах за инхалация в бутилка, използва се за лечение и профилактика на грип при деца на възраст над 5 години и възрастни.

Според механизма на действие лекарствата Tamiflu и Relenza са сходни. Tamiflu обаче е одобрен в педиатрията от една година и се предлага в капсули или по-рядко в суспензия. Инхалаторът Relenza е по-труден за използване, особено за дете.

И двата аналога се отпускат строго по лекарско предписание, така че пациентът прави избора в полза на един от тях заедно с лекаря.

Тамифлу или Ингавирин - което е по-добре

Производител: Valenta Pharm, Русия

Форма на освобождаване: капсули

Активна съставка: пентандиоена киселина имидазолилетанамид

Ингавирин е вътрешно антивирусно лекарство без рецепта, аналог на Тамифлу при грип и настинка. Намалява вирусното натоварване, насърчава по-бързото възстановяване и намалява риска от усложнения, подобрява здравето (премахва треска, интоксикация, хрема, запушване на носа). Предлага се в капсули от две дози - за деца от 7 години и възрастни.

Аналогът се използва за 5-7 дни, 1 капсула. Действа върху тялото нежно, нетоксично.

Тамифлю е по-сериозно лекарство. Използва се за лечение и профилактика на грип, не се използва за ARVI (настинки). В детската практика може да се назначава от една година. Схема на употреба - 1 капсула 1-2 пъти на ден в продължение на 5-10 дни.

Тамифлю е по-токсичен от неговия аналог. Може да причини гадене, повръщане и да има отрицателен ефект върху черния дроб. Отпуска се по лекарско предписание.

Изборът между аналози трябва да бъде съгласуван с лекаря въз основа на показанията, възрастта на пациента, клиничната картина, безопасността.

Tamiflu или Nomides

Производител: Pharmasintez, Русия

Форма на освобождаване: капсули

Активно вещество: оселтамивир

Nomides е аналог на Tamiflu в Русия със същата активна съставка, цената на лекарството е по-ниска. Показанията и противопоказанията са еднакви.

Основната разлика между аналозите е формата на освобождаване. Tamiflu се продава в сироп и капсули 75 mg.

Номидите в аптеките се представят в капсули с три дозировки:

• 30 mg - от една година;
• 45 mg - от 3 годишна възраст;
• 75 mg - от 12 години и възрастни.

Когато избирате между Tamiflu и аналог, трябва да помните за бионаличността. Tamiflu е доста проучено, оригинално лекарство. Nomides е местно генерично лекарство, което не е изследвано.

Тамифлу или Амиксин - което е по-добре

Производител: Pharmstandard, Русия

Форма на освобождаване: таблетки

Активно вещество: тилорон

Синоними: Tiloram, Tiloron, Tilaxin, Lavomax

Руският аналог на Tamiflu е антивирусното имуностимулиращо лекарство Amiksin. Предлага се в таблетки 60 и 125 mg, принадлежи към групата на индукторите на образуване на интерферон.

Заместителят на Tamiflu Amiksin се използва в следните случаи:

• профилактика и лечение на ARVI и грип от 7-годишна възраст;
• лечение на херпесна инфекция от 18-годишна възраст;
• лечение на инфекциозен хепатит, цитомегаловирусна инфекция, белодробна туберкулоза, енцефаломиелит, хламидия при възрастни.

Курсът изисква 6-10 аналогови таблетки, в редки случаи - от 16 таблетки.

Тамифлу се използва от годината за грип, за лечение и профилактика. Отпуска се по лекарско предписание.

Лекарствата Tamiflu и Amiksin са напълно различни:

• аналоговата цена е до 2 пъти по-ниска на курс;
• активните вещества и механизмът се различават (Tamiflu съдържа оселтамивир, забавя растежа и възпроизводството на грипните вируси; Amiksin съдържа тилорон, който синтезира растежа на интерферони за борба с вирусите);
• аналогът има широк спектър на приложение - Tamiflu само за грип, Amiksin - допълнително за херпес, цитомегаловирус, хепатит и други заболявания;
• Амиксин е по-малко токсичен, освобождава се свободно от аптеките; за закупуване на Tamiflu ви е необходим формуляр за рецепта.

Tamiflu и аналогът Amiksin имат антивирусни свойства. Кое е по-добре - във всеки отделен случай трябва да се консултирате с лекар.

Аналозите на Tamiflu не трябва да се използват често при всяко кихане. Това води до неефективност на лекарствата за борба с вирусите и появата на резистентност, повишено натоварване на тялото.

Отговори на въпроси

1. Тамифлю - антибиотик или не?
   

Не, това е антивирусно лекарство.

Приемът на лекарството може да доведе до чернодробна дисфункция (повишена активност на "чернодробните" ензими, хепатит, жълтеница, чернодробна недостатъчност). При едновременната употреба на алкохол рискът от странични ефекти е по-висок. Ето защо не трябва да използвате Тамифлю и алкохолни напитки..

Лекарството не е тествано при бременни и кърмещи жени, преминава в кърмата. Може да се предпише, ако има нужда от прием на лекарството, очакваната полза е по-висока от очакваната вреда за детето или плода.

Аналози на Tamiflu

Тази страница съдържа списък на всички аналози на Tamiflu по състав и указания за употреба. Списък на евтини аналози и можете също да сравните цените в аптеките.

• Най-евтината алтернатива на Tamiflu: Nomides
• Най-популярният аналог на Tamiflu: Relenza
• Класификация на ATC: Oseltamivir
• Активни съставки / състав: оселтамивир
  

При изчисляване на цената на евтините аналози на Tamiflu беше взета предвид минималната цена, която беше намерена в ценовите листи, предоставени от аптеките

Този списък с аналози на лекарства се основава на статистиката на най-търсените лекарства.

Всички аналози на Tamiflu

Аналози в състава и показания за употреба

Горният списък с лекарствени аналози, който посочва заместителите на Tamiflu, е най-подходящ, тъй като те имат един и същ състав на активните съставки и съвпадат по показания за употреба.

Аналози по индикация и начин на приложение

Различен състав, може да съвпада по индикация и начин на приложение

Как да намерим евтин аналог на скъпо лекарство ?

За да намерите евтин аналог на лекарство, генерик или синоним, на първо място, препоръчваме да се обърне внимание на състава, а именно на същите активни съставки и показания за употреба. Идентичните активни съставки на лекарството ще показват, че лекарството е синоним на лекарството, фармацевтично еквивалентна или фармацевтична алтернатива. Не забравяйте обаче за неактивните компоненти на подобни лекарства, които могат да повлияят на безопасността и ефективността. Не забравяйте за съветите на лекарите, самолечението може да навреди на вашето здраве, затова винаги се консултирайте с Вашия лекар, преди да използвате каквито и да било лекарства.

Тамифлу цена

На уебсайтовете по-долу можете да намерите цени за Tamiflu и да попитате за наличността в близката аптека

Инструкции за тамифлу

Тамифлу ®

Pharmstandard OJSC (Русия)

капсули 75 mg; блистер 10, опаковка картон 1; EAN код: 4601907001495; No P N012090 / 01, 2010-06-09 от F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария); производител: Cenexi S.a.S (Франция); пакет: GP Grenzach Produktions (Германия)

Латинско име

Активно вещество

Фармакологична група

Нозологична класификация (ICD-10)

Описание на лекарствената форма

Капсули: твърди, желатинови, размер 2. Тяло - сиво, непрозрачно; капакът е светложълт, непрозрачен. Съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав прах. Капсулата има надпис - "Roche" (върху тялото) и "75 mg" в светло синьо (на капака).

Забележка: след 5 години съхранение на лекарството могат да се наблюдават признаци на "стареене" на капсулите, което може да доведе до тяхната повишена крехкост или други физически нарушения, които не оказват влияние върху ефективността и безопасността на лекарството.

Прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение: гранулат, от бял до светложълт, с плодов мирис; допуска се натрупване. След разтваряне образува непрозрачна суспензия от бяло до светложълто (добавете около 52 ml вода към флакона и разклатете енергично за 15 секунди).

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Механизъм на действие. Антивирусно лекарство. Оселтамивир фосфатът е пролекарство, неговият активен метаболит (оселтамивир карбоксилат) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидаза на грипни вируси А и В - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от заразените клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в тялото..

Инхибира растежа на грипния вирус in vitro и потиска репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява отделянето на грипни вируси А и В от тялото.

Tamiflu значително намалява периода на клиничните прояви на грипната инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложненията на грипа, изискващи използването на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит на средното ухо), съкращава времето на изолиране на вируса от тялото и намалява площта под кривата на вирусни титри-време.

При деца на възраст от 1 до 12 години Tamiflu значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа), честотата на остър среден отит. Възстановяването и връщането към нормална активност настъпва почти 2 дни по-рано.

Когато се приема за профилактика, Tamiflu надеждно (с 92%) намалява честотата на грип сред хората в контакт, със 76% - честотата на клинично установения грип по време на огнище на заболяването, намалява честотата на отделяне на вируса и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството на друг.

При деца на възраст от 1 до 12 години профилактичният прием на Tamiflu намалява честотата на лабораторно потвърден грип от 24 на 4%.

Тамифлю не влияе върху образуването на противогрипни антитела, вкл. към производството на антитела в отговор на прилагането на инактивирана грипна ваксина.

Съпротива. При прием на Tamiflu за профилактика (7 дни), профилактика на семейни контакти (10 дни) и сезонна профилактика (42 дни), няма случаи на лекарствена резистентност..

При възрастни пациенти / юноши резистентност към оселтамивир е установена в 0,32% от случаите (4/1245) с използване на фенотипиране и в 0,4% от случаите (5/1245) с използване на фенотипиране и генотипиране, а при деца от 1 година до 12 години в 4,1% (19/464) и 5,4% (25/464) от случаите, съответно. Всички пациенти показаха временен превоз на устойчив на OS вирус. Това не повлиява елиминирането на вируса.

Открити са няколко различни специфични за подтип мутации на вируси на невраминидаза. Степента на намаляване на чувствителността зависи от вида на мутацията, така че с 1222V мутация в N1 чувствителността намалява с 2 пъти, а с R292K в N2 - с 30 000 пъти. Не са открити мутации, които да намалят чувствителността на инфлуенца тип B невраминидаза in vitro.

При пациенти, лекувани с оселтамивир, регистрирани мутации на N1 невраминидаза (включително вируси H5N1), водещи до резистентност / намалена чувствителност към OS, са H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай) и невраминидазни мутации N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В един случай е открита мутация G402S на грипния вирус В, която се проявява в 4-кратно намаляване на чувствителността, а в 1 случай мутацията D198N с 10-кратно намаляване на чувствителността при дете с имунен дефицит.

Вирусите с резистентен невраминидазен генотип се различават в различна степен по устойчивост от естествения щам. Вирусите с мутация R292K в N2 при животни (мишки и порове) значително отстъпват по инфекциозност, патогенност и заразност на вирусите с мутация E119V в N2 и D198N в B и се различават леко от естествения щам. Вирусите с мутации H274Y в N1 и N294S в N2 заемат междинно положение.

Фармакокинетика

Оселтамивир фосфатът лесно се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се превръща силно в активен метаболит от чернодробни и чревни естерази. Концентрациите на активния метаболит в плазмата се определят в рамките на 30 минути, времето за достигане на С_макс - 2-3 часа, повече от 20 пъти по-висока от концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от дозата, приета през устата, влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% - под формата на оригиналното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна. Обемът на разпределение (V_ss ) активен метаболит - 23 l.

След перорално приложение на оселтамивир фосфат, неговият активен метаболит е открит в белите дробове, промивната вода на бронхите, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.

Свързването на активния метаболит с плазмените протеини е 3%. Свързването на пролекарството с плазмените протеини е 42%, което не е достатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.

Оселтамивир фосфатът се превръща силно в активен метаболит от естерази, които се намират главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензими от системата цитохром Р450.

Екскретира се (> 90%) като активен метаболит, главно през бъбреците. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира с урината (> 99%) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Бъбречният клирънс (18,8 l / h) надвишава скоростта на гломерулна филтрация (7,5 l / h), което показва, че лекарството се екскретира и чрез тубулна секреция. По-малко от 20% от взетото лекарство се екскретира с изпражненията. т_1/2 активен метаболит - 6-10 часа.

Фармакокинетика в специални групи

Пациенти с бъбречно увреждане. Когато Tamiflu се предписва на пациенти с различна степен на бъбречно увреждане, стойностите на AUC са обратно пропорционални на намаляване на бъбречната функция.

Пациенти с чернодробно увреждане. In vitro при пациенти с чернодробна патология не е имало значително увеличение на AUC на оселтамивир фосфат, нито намаляване на AUC на активния метаболит.

Сенилни пациенти. При пациенти в напреднала възраст (65–78 години) експозицията на активния метаболит в равновесно състояние е с 25–35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се прилагат подобни дози Tamiflu. т_1/2 лекарството при възрастни хора не се различава значително от това при по-млади пациенти. Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата при лечение и профилактика на грип.

Деца. При малки деца елиминирането на пролекарството и активния метаболит е по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемът на лекарството в доза от 2 mg / kg осигурява същата AUC на оселтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след приемане на една капсула със 75 mg от лекарството (еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.

Показания за Tamiflu ®

лечение на грип при възрастни и деца на възраст над 1 година;

профилактика на грип при възрастни и юноши над 12 години, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни части и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);

профилактика на грип при деца над 1 година.

Противопоказания

свръхчувствителност към оселтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството;

хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, Cl креатинин ≤10 ml / min).

Внимателно:

лактационен период.

Приложение по време на бременност и кърмене

Категория Б. По време на предклиничните проучвания оселтамивир и активният метаболит преминаха в млякото на кърмещи плъхове. Не е известно дали оселтамивир или активен метаболит се екскретира в кърмата, но тяхното количество в кърмата може да бъде съответно 0,01 и 0,3 mg / ден.

Тъй като няма достатъчно данни за употребата на лекарството при бременни жени, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмещи майки само ако възможните ползи от употребата му надвишават потенциалния риск за плода или бебето.

Странични ефекти

Възрастни. Най-честите са гадене и повръщане (обикновено след първата доза; са преходни и в повечето случаи не изискват спиране на лекарството).

Странични ефекти (≥1%): диария, бронхит, коремна болка, световъртеж, главоболие, кашлица, нарушения на съня, слабост; болки с различна локализация, ринорея, диспепсия и инфекции на горните дихателни пътища.

Деца. Най-често е повръщането. Коремна болка, кървене от носа, слухови нарушения, конюнктивит (появява се внезапно, спира, въпреки продължаващото лечение и в по-голямата част от случаите не причинява прекратяване на лечението), гадене, диария, астма (включително обостряне), остър среден отит, пневмония, синузит, бронхит, дерматит, лимфаденопатия.

Постмаркетингово наблюдение

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: рядко - реакции на свръхчувствителност: дерматит, кожен обрив, екзема, уртикария, много рядко - мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза, анафилактични и анафилактоидни реакции, оток на Квинке.

От черния дроб: много рядко - хепатит, повишаване на чернодробните ензими.

От невропсихиатричната сфера: при пациенти (предимно деца и юноши), приемали Tamiflu за лечение на грип, са регистрирани конвулсии и делириум (включително симптоми като нарушено съзнание, дезориентация във времето и пространството, анормално поведение, делириум, халюцинации, възбуда, тревожност, кошмари). Тези инциденти рядко са били придружавани от животозастрашаващи дейности. Ролята на Тамифлу в развитието на тези явления е неизвестна. Подобни невропсихиатрични разстройства са наблюдавани и при пациенти с грип, които не са получавали Tamiflu..

От стомашно-чревния тракт: случаи на стомашно-чревно кървене рядко се наблюдават по време на лечението с Tamiflu (по-специално не може да се изключи връзката между явленията, както след възстановяване на пациента от грип, така и след прекратяване на лечението).

Взаимодействие

Клинично значимите лекарствени взаимодействия са малко вероятни. Не са представени лекарствени взаимодействия поради конкуренция и свързване с активните центрове на естерази, които превръщат оселтамивир фосфат в активното вещество. Ниската степен на свързване на оселтамивир и активния метаболит с протеини не дава основание да се предположи наличието на взаимодействия, свързани с изместването на лекарствата от свързването с протеините.

In vitro озелтамивир фосфат и активен метаболит не са предпочитаните субстрати за полифункционални оксидази на системата цитохром Р450 или за глюкуронил трансферази (вж. Фармакокинетика).

Няма причина за взаимодействие с орални контрацептиви.

Циметидин, неспецифичен инхибитор на изоензимите на цитохром Р450, амоксицилин и парацетамол не повлияват плазмените концентрации на оселтамивир и неговия активен метаболит.

Пробенецид води до приблизително 2-кратно повишаване на AUC на активния метаболит на оселтамивир, но не се налага корекция на дозата, когато се използва едновременно с пробенецид.

Когато Tamiflu се предписва заедно с АСЕ инхибитори (еналаприл, каптоприл), тиазидни диуретици (бендрофлуазид), антибиотици (пеницилин, цефалоспорини, азитромицин, еритромицин и доксициклин), Н блокери₂-рецептори за хистамин (ранитидин, циметидин), бета-блокери (пропранолол), ксантини (теофилин), симпатомиметици (псевдоефедрин), опиати (кодеин), кортикостероиди, инхалаторни бронходилататори и аналгетици (аспирофенления и парацетамол не се наблюдава.

Предозиране

Понастоящем няма случаи на предозиране..

Подозирани симптоми: гадене, повръщане.

Единичните дози Tamiflu до 1000 mg се понасят добре, с изключение на гадене и повръщане.

специални инструкции

Съобщава се за припадъци и делирийни невропсихиатрични разстройства при пациенти (главно деца и юноши), които са приемали Tamiflu за лечение на грип. Тези инциденти бяха придружени от животозастрашаващи действия. Ролята на Тамифлу в развитието на тези явления е неизвестна. Подобни невропсихиатрични разстройства са наблюдавани и при пациенти с грип, които не са получавали Tamiflu..

Препоръчва се внимателно наблюдение на поведението на пациентите, особено на деца и юноши, за да се идентифицират признаци на ненормално поведение.

Няма данни за ефективността на Tamiflu за каквито и да било заболявания, причинени от патогени, различни от грипните вируси А и В..

При лечение и профилактика на грип при пациенти с Cl креатинин от 10 до 30 ml / min е необходимо коригиране на дозата. Няма препоръки за коригиране на дозата при пациенти, получаващи хемодиализа или перитонеална диализа и при пациенти с Cl креатинин ≤10 ml / min..

Бутилка от 30 g Tamiflu с прах за приготвяне на суспензия съдържа 25,713 g сорбитол. При прием на 45 mg Tamiflu 2 пъти дневно в тялото влизат 2,6 g сорбитол. При пациенти с вродена непоносимост към фруктоза това количество надвишава дневния прием на сорбитол.

След приготвяне съхранявайте суспензията при 2–8 ° C в продължение на 17 дни или при температура не по-висока от 25 ° C в продължение на 10 дни.

Не използвайте суспензията след изтичане срока на годност.

Условия за съхранение на Tamiflu ®

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност на Tamiflu ®

Не използвайте след срока на годност, отпечатан на опаковката.