Кларитромицин (Клацид)

Има противопоказания. Говорете с Вашия лекар, преди да го вземете.

Търговски имена в чужбина (в чужбина) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamunfex Heliclar,, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Антибактериални, неантибиотични, тук.

Можете да зададете въпрос или да оставите рецензия за лекарството (моля, не забравяйте да посочите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Препарати, съдържащи кларитромицин (ATC код J01FA09):

Формуляри за често пускане (повече от 100 предложения в аптеките в Москва)
ИмеФормуляр за освобождаванеОпаковка, брСтрана на произходЦена в Москва, rОферти в Москва
Klacid - оригиналпрах за приготвяне на суспензия 125 mg / 5 ml1Италия, Abbott325- (средно 382) -418286↘
Klacid - оригиналпрах за приготвяне на суспензия 250 mg / 5 ml1Италия, Abbott299- (средно 449) -538469↗
Klacid - оригиналинжекционен прах 500 mg1Франция, Abbott420- (средно 605) -722102↘
Klacid - оригиналтаблетки 250mg10, 14 и 20Италия, Abbott567- (средно 704↘) -813649↗
Klacid - оригинал500 mg таблеткичетиринадесетИталия, Abbott703- (средно 808↗) -1120671↘
Klacid SR (Klacid SR) - оригинал (с удължено действие)500 mg таблетки5, 7 и 14Англия, Абътза 5 и 7 броя: 430- (средно 589↗) -655;
за 14бр: 740- (средно 924↗) - 998
311↘
Klabaxтаблетки 250mg12Индия, Ранбакси205- (средно 252) -330119↘
Klabax500 mg таблеткидесетИндия, Ранбакси279- (средно 341) -428253↘
Klabax OD (Klabax OD) - удължен. действия500 mg таблетки5, 7 и 14Индия, Ранбаксиза 5бр: 183- (средно 224↗) -275, 7бр: 199- (средно 305↘) - 349;
за 14бр.: 400- (средно 539↗) -621
250↘
Clarbact500 mg таблеткидесетИндия, Ипка183- (средно 305↗) -621250↗
Кларитромицин-Вертекапсули 250mgчетиринадесетРусия, Vertex91- (средно 140) -283436↗
Кларитромицин-Теватаблетки 250mg10 и 14Хърватия, Плива95- (средно 265) -331323↘
Кларитромицин-Тева500 mg таблетки10 и 14Хърватия, Плива197- (средно 445↗) -549357↘
Фромилидтаблетки 250mgчетиринадесетСловения, Крка237- (средно 333) -569495↗
Фромилид500 mg таблеткичетиринадесетСловения, Крка337- (средно 337↘) -420429↘
Fromilid Unoудължени таблетки. действие 500mg5, 7 и 14Словения, Крказа 5 и 7: 235- (средно 302↗) -383; за 14бр: 269- (средно 541) -653673↘
Екозитринтаблетки 250mgчетиринадесетРусия, AVVA RUS239- (средно 341) -682108↘
Екозитрин500 mg таблеткичетиринадесетРусия, AVVA RUS497- (средно 607) -721126↘
Рядко се намират и изтеглят от формите за пускане на пазара (по-малко от 100 предложения в аптеките в Москва)
ИмеФормуляр за освобождаванеОпаковка, брСтрана на произходЦена в Москва, rОферти в Москва
Clarbactтаблетки 250mgдесетИндия, Ипка117- (средно 173) -21021↘
Кларитромицин (Clarithromycin)таблетки 250mgдесетРусия, озон85- (средно 113↘) -21821↘
Кларитромицин500 mg таблеткичетиринадесетМакедония, ферма Реплек188- (средно 240↘) -28398↗
Кларитромицин - OBL500 mg таблетки7 и 14Русия, Оболенское179- (средно 309↗) -37086↘
Кларитромицин-Протехтаблетки 250mgдесетИндия, Protekh Biosystems71- (средно 137) -21846↘
Кларитрозинтаблетки 250mgдесетРусия, синтез, Курган74- (средно 110↘) -14532↗
Кларитрозин500 mg таблеткипетРусия, синтез, Курган120- (средно 135) -16320↘
Кларицинтаблетки 250mgдесетИндия, Micro Labsнене
Кларицин500 mg таблеткидесетИндия, Micro Labsнене
Клароминтаблетки 250mgчетиринадесетТурция, Едзачибаши2921
Клеримедтаблетки 250mgчетиринадесетКипър, Медокеми97- (средно 175) -19615↘
Клеримед500 mg таблеткичетиринадесетКипър, Медокеми172- (средно 297↘) -31719↘
Веро-Кларитромицинтаблетки 250mgдесетРусия, Верофармнене

Klacid (оригинален кларитромицин) - официални инструкции за употреба. Лекарството с рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинична и фармакологична група:

Макролиден антибиотик

фармакологичен ефект

Полусинтетичен антибиотик от групата на макролидите. Има антибактериален ефект, взаимодейства с 50S рибозомната субединица на бактериите и потиска синтеза на протеин в микробна клетка.

Кларитромицин е показал висока in vitro активност срещу стандартни и изолирани бактериални култури. Той е високо ефективен срещу много аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Проучванията in vitro потвърждават високата ефективност на кларитромицин срещу Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Лекарството е активно и срещу аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; други микроорганизми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium aviumbacterium комплекс (MAC): Mycabacbacterium комплекс MAC):.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Както и други грам-отрицателни бактерии, които не разлагат лактозата, са нечувствителни към кларитромицин.

Производството на β-лактамази не влияе върху активността на кларитромицин. Повечето щамове на стафилококи, устойчиви на метицилин и оксацилин, също са устойчиви на кларитромицин.

Чувствителността на Helicobacter pylori към кларитромицин е проучена върху изолати на Helicobacter pylori, изолирани от 104 пациенти преди започване на лекарствената терапия. При 4 пациенти са изолирани устойчиви на кларитромицин щамове на Helicobacter pylori, при 2 - щамове с междинна резистентност, при останалите 98 пациенти изолатите на Helicobacter pylori са чувствителни към кларитромицин.

Кларитромицин има in vitro ефект срещу повечето щамове на следните микроорганизми (обаче безопасността и ефикасността от използването на кларитромицин в клиничната практика не са потвърдени от клинични проучвания и практическото му значение остава неясно): аеробни грам-положителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи от групата Viridans; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробни грам-положителни микроорганизми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активният метаболит 14-хидроксикларитромицин. Микробиологичната активност на метаболита е същата като тази на първоначалното вещество или 1-2 пъти по-слаба спрямо повечето микроорганизми. Изключение прави Haemophilus influenzae, за която ефективността на метаболита е 2 пъти по-висока. Изходното вещество и неговият основен метаболит имат или добавка, или синергичен ефект срещу Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимост от бактериалната култура.

Количествените методи, които изискват измерване на диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизмите, осигуряват най-точните оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни агенти. Един от препоръчителните тестове за чувствителност използва дискове, напоени с 15 µg кларитромицин (дифузионен тест на Кирби-Бауер); резултатите от теста се интерпретират в зависимост от диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизма и стойността на минималната инхибиторна концентрация (MIC) на кларитромицин. Стойността на MIC се определя по метода на средно разреждане или дифузия в агар. Лабораторните тестове дават един от трите резултата: 1) „резистентен“ - може да се предположи, че инфекцията не реагира на лечение с това лекарство; 2) "умерено чувствителен" - терапевтичният ефект е двусмислен и е възможно увеличаването на дозата да доведе до чувствителност; 3) „чувствителен“ - може да се приеме, че инфекцията е лечима с кларитромицин.

Фармакокинетика

Първите данни за фармакокинетиката са получени при изследването на таблетки кларитромицин.

Бионаличността и фармакокинетиката на суспензията на кларитромицин са проучени при здрави възрастни и деца.

Абсорбция и разпределение

При еднократна доза при възрастни бионаличността на суспензията е еквивалентна на бионаличността на таблетките (при същите дози) или леко надвишена. Приемът на храна до известна степен забавя абсорбцията на суспензията на кларитромицин, но не влияе върху общата бионаличност на лекарството..

При прием на суспензия за кърмачета (след хранене) Cmax, AUC на кларитромицин са съответно 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml, съответно.

Когато се използва суспензия на кларитромицин в доза 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, равновесните нива в кръвта на практика са постигнати от петата доза. Фармакокинетичните параметри са както следва: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml и Tmax 2,8 h за кларитромицин и съответно 0,67, 5,33, 2,9 за 14-хидроксикларитромицин..

При здрави индивиди серумните концентрации достигат максимум в рамките на 2 часа след перорално приложение. Cssmax на 14-хидроксикларитромицин е около 0,6 mcg / ml. Когато кларитромицин се предписва в доза от 500 mg на всеки 12 часа, Cssmax на 14-хидроксикларитромицин е малко по-висок (до 1 μg / ml). И при двете дози метаболитът Cssmax обикновено се постига в рамките на 2-3 дни.

При in vitro проучвания свързването на кларитромицин с плазмените протеини е средно около 70% при клинично значими концентрации от 0,45 до 4,5 μg / ml.

Метаболизъм и екскреция

Кларитромицин се метаболизира в черния дроб чрез действието на изоензима CYP3A, за да образува микробиологично активен метаболит на 14-хидроксикларитромицин.

T1 / 2 на кларитромицин при прием на педиатрична суспензия (след хранене) е бил 3,7 часа. Когато се използва суспензия на кларитромицин в доза 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, T1 / 2 е 3,2 часа за кларитромицин и 4,9 за 14-хидроксикларитромицин.

При здрави хора, когато се използва кларитромицин: в доза от 250 mg на всеки 12 часа T1 / 2 от 14-хидроксикларитромицин е 12 часа; в доза от 500 mg на всеки 12 часа T1 / 2 от 14-хидроксикларитромицин е около 7 часа.

Когато кларитромицин се използва в доза от 250 mg на всеки 12 часа, приблизително 20% от дозата се екскретира в урината непроменена. Когато кларитромицин се използва в доза от 500 mg на всеки 12 часа, приблизително 30% от дозата се екскретира в урината непроменена. Бъбречният клирънс на кларитромицин е по същество независим от дозата и се доближава до нормалната скорост на гломерулна филтрация. Основният метаболит, открит в урината, е 14-хидроксикларитромицин, който представлява 10-15% от дозата (250 mg или 500 mg на всеки 12 часа).

Кларитромицин и неговият метаболит са добре разпределени в тъканите и телесните течности. Концентрациите в тъканите обикновено са няколко пъти по-високи от серумните.

При деца, които се нуждаят от перорално антибиотично лечение, кларитромицин е силно бионаличен. Освен това профилът на нейната фармакокинетика е подобен на този при възрастни, които приемат същата суспензия. Лекарството се абсорбира бързо и добре от храносмилателния тракт. Храната забавя абсорбцията на кларитромицин до известна степен, без да влияе значително на неговата бионаличност или фармакокинетични свойства.

Равновесните параметри на фармакокинетиката на кларитромицин, постигнати след 5 дни (9 дози), са както следва: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml и Tmax - 2,8 h; съответните стойности за 14-хидроксикларитромицин са съответно 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml и 2,7 h. Изчисленият T1 / 2 на кларитромицин и неговия метаболит са съответно 2,2 и 4,3 часа..

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст, които отново са получавали кларитромицин в доза от 500 mg, сравнително проучване разкрива повишаване на нивото на лекарството в плазмата и забавяне на екскрецията в сравнение с тези при млади здрави хора. Не е установена обаче разлика между двете групи, когато се прави корекция за креатининов клирънс. Промените във фармакокинетиката на кларитромицин отразяват по-скоро бъбречната функция, отколкото възрастта на пациента.

При пациенти със среден отит, 2,5 часа след приемане на петата доза (7,5 mg / kg 2), средните концентрации на кларитромицин и 14-хидроксикларитромицин в средното ухо са 2,53 и 1,27 μg / g. Концентрацията на лекарството и неговия метаболит е 2 пъти по-висока от техните серумни нива.

При пациенти с нарушена чернодробна функция Css на кларитромицин не се различава от тези при здрави хора, докато нивото на метаболита е по-ниско. Намаляването на образуването на 14-хидроксикларитромицин е частично компенсирано от увеличаването на бъбречния клирънс на кларитромицин в сравнение с този при здрави хора.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, които са приемали лекарството перорално в доза 500 mg многократно, нивата в плазмата, T1 / 2, Cmax, Cmin и AUC на кларитромицин и метаболита са по-високи, отколкото при здрави хора. Отклоненията на тези параметри корелират със степента на бъбречна недостатъчност: при по-изразено увреждане на бъбречната функция разликите са по-значими.

При възрастни пациенти с HIV инфекция, които са получавали лекарството в обичайни дози, Css на кларитромицин и неговия метаболит са подобни на тези при здрави хора. Въпреки това, когато се използва кларитромицин в по-високите дози, които може да са необходими при лечението на микобактериални инфекции, концентрациите на антибиотици могат да бъдат значително по-високи от обичайните.

При деца с ХИВ инфекция, приемащи кларитромицин в доза 15-30 mg / kg / 2 разделени дози, равновесните стойности на Cmax обикновено са от 8 до 20 μg / ml. Въпреки това, при деца с ХИВ инфекция, които са получили суспензия на кларитромицин в доза от 30 μg / kg / 2 разделени дози, Cmax достига 23 μg / ml. Когато се използва лекарството в по-високи дози, се наблюдава повишаване на T1 / 2 в сравнение с това при здрави хора, които са получавали кларитромицин в нормални дози. Повишаването на плазмената концентрация и продължителността на T1 / 2 при предписване на кларитромицин в по-високи дози е в съответствие с известната нелинейност на лекарствената фармакокинетика.

Показания за употребата на лекарството CLACID®

  • инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит);
  • отит на средното ухо;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, целулит, еризипела);
  • често срещани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • ликвидиране на Helicobacter pylori и намаляване на честотата на рецидиви на язва на дванадесетопръстника;
  • предотвратяване на разпространението на инфекция, причинена от Mycobacterium avium комплекс (MAC) при ХИВ-инфектирани пациенти с CD4 лимфоцит (T-хелперни лимфоцити) с брой не повече от 100 на 1 mm3;
  • одонтогенни инфекции.

Схема на дозиране за перорално приложение:

Лекарството се приема през устата, независимо от храненето.

Обикновено на възрастни се предписват 250 mg 2 пъти на ден. При по-тежки случаи дозата се увеличава до 500 mg 2 пъти дневно. Обикновено продължителността на лечението е 5-6 до 14 дни.

Klacid® SR (продължително освобождаване) се предписва 500 mg (1 таблетка) веднъж дневно. При тежки инфекции дозата се увеличава до 1 g (2 таблетки) веднъж дневно.

Обичайната продължителност на лечението е 5-14 дни. Изключение правят пневмонията и синузитът, придобити в обществото, които изискват лечение в продължение на 6-14 дни..

Таблетките Klacid® SR трябва да се приемат с храна, да се поглъщат цели, без да се чупят или дъвчат.

На пациенти с CC под 30 ml / min се предписва половината от обичайната доза кларитромицин, т.е. 250 mg 1 път на ден или, при по-тежки инфекции, 250 mg 2 пъти на ден. Лечението на такива пациенти продължава не повече от 14 дни..

При микобактериални инфекции се предписват 500 mg 2 пъти на ден.

При често срещани инфекции, причинени от MAC при пациенти със СПИН, лечението трябва да продължи, докато не се получат клинични и микробиологични доказателства за неговата полза. Кларитромицин трябва да се прилага в комбинация с други антимикробни средства.

В случай на инфекциозни заболявания, причинени от микобактерии, с изключение на туберкулозата, продължителността на лечението се определя от лекаря.

За профилактика на инфекции, причинени от MAC, препоръчителната доза кларитромицин за възрастни е 500 mg 2 пъти дневно.

При одонтогенни инфекции дозата на кларитромицин е 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

За ликвидиране на Helicobacter pylori:

Комбинирано лечение с три лекарства:

  • кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно + лансопразол 30 mg 2 дни + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни;
  • кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно + омепразол 20 mg дневно + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 7-10 дни.

Комбинирано лечение с две лекарства:

  • кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + омепразол 40 mg дневно в продължение на 14 дни с назначаването на омепразол в доза 20-40 mg / ден през следващите 14 дни;
  • кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + лансопразол 60 mg дневно в продължение на 14 дни. За пълно излекуване на язвата може да се наложи допълнително намаляване на стомашната киселинност.

Прах за приготвяне на перорална суспензия:

Готовата суспензия трябва да се приема през устата, независимо от приема на храна (с мляко).

За да се приготви суспензия, водата постепенно се добавя към бутилката с гранули до маркировката, след което бутилката се разклаща. Готовата суспензия може да се съхранява 14 дни при стайна температура.

Суспензия 60 ml: 5 ml - 125 mg кларитромицин; суспензия от 100 ml: в 5 ml - 250 mg кларитромицин.

Препоръчителната дневна доза кларитромицин суспензия за немикобактериални инфекции при деца е 7,5 mg / kg 2 пъти дневно. Максималната доза е 500 mg 2 пъти дневно. Обичайната продължителност на лечението е 5-7 дни, в зависимост от патогена и тежестта на състоянието на пациента. Разклатете добре бутилката преди всяка употреба..

Препоръчителни дози от лекарството при деца, като се вземе предвид телесното тегло.

Дозите са посочени в стандартни чаени лъжички (5 ml) 2 пъти на ден.

Телесно тегло * (кг)Суспензия 125 mg / 5 mlСуспензия 250 mg / 5 ml
8-110,5-
12-1910,5
20-291.50,75
30-4021

* при деца с тегло 1 g / ден кларитромицин не трябва да се използва в комбинация с ритонавир.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия и периоди на съхранение

Списък Б. Лекарството под формата на таблетки трябва да се съхранява на недостъпно за деца място, защитено от светлина при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 5 години.

Лекарството под формата на прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение трябва да се съхранява на недостъпно за деца място, защитено от светлина при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 2 години.

Готовата суспензия може да се съхранява 14 дни при стайна температура.

Кларитромицин

Състав

Таблетките кларитромицин съдържат активната съставка кларитромицин, както и допълнителни компоненти: MCC, картофено нишесте, прежелатинизирано нишесте, PVP с ниско молекулно тегло, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат.

Капсулите кларитромицин също съдържат активното вещество кларитромицин, както и допълнителни компоненти: царевично нишесте, лактоза монохидрат, повидон, кроскармелоза натрий, калциев стеарат, полисорбат 80. Твърдата капсула се състои от желатин и титанов диоксид.

Формуляр за освобождаване

Антибиотикът се произвежда под формата на таблетки и капсули. Таблетките са жълти, филмирани, двойноизпъкнали, овални. При счупването се виждат два слоя. Опаковката съдържа 7, 10 или 14 таблетки. Капсули - бели, желатинови, твърди. Вътре съдържа прах или плътна бяла (може да бъде жълтеникава) маса. Опаковката съдържа 7, 10 или 14 капсули.

фармакологичен ефект

Лекарството принадлежи към групата на макролидите с широк спектър от ефекти. Под негово влияние в организма се нарушава процесът на протеинов синтез на микроорганизми. Активното вещество се свързва с 50S субединицата на рибозомната мембрана на микробната клетка. Кларитромицин засяга патогени, разположени вътреклетъчно, както и извън клетките. Демонстрира активност срещу такива микроорганизми:

  • грам-положителни аеробни микроорганизми (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (показващи чувствителност към Streptococcus pyogenes, метицилин), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
  • грам-отрицателни аеробни микроорганизми (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) катарален е, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
  • анаеробни бактерии (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus видове, Peptococcus видове);
  • вътреклетъчни микроорганизми (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
  • активен срещу видове Toxoplasma.

Кларитромицин също демонстрира бактерицидна активност срещу редица бактериални щамове: Streptococcus pneumonia, H. pylori и Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhahalalla).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активната съставка, постъпвайки в тялото, бързо се абсорбира. Приемът на храна забавя процеса на абсорбция, но не влияе значително върху бионаличността на лекарството. Повече от 90% се свързват с плазмените протеини. След като Кларитромицин се приема като еднократна доза, има два пика в максимална концентрация. Появата на втория пик се дължи на факта, че веществото се концентрира в жлъчния мехур и след това навлиза в червата, където се абсорбира.

Най-високата концентрация при поглъщане на 250 mg от лекарството се отбелязва след 1-3 часа.

20% от приетата доза се хидроксилира в черния дроб, което води до образуването на основния метаболит - 14-хидроксикларитромицин. Това вещество демонстрира изразена антимикробна активност срещу Haemophilus influenzae. Този метаболит е инхибитор на изоензимите CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Ако приемът се извършва редовно по 250 mg на ден, се отбелязват концентрациите на активното вещество и неговия основен метаболит - съответно 1 и 0,6 μg / ml. Полуживотът е съответно 3–4 и 5–6 часа. Кларитромицин се натрупва в терапевтични концентрации в кожата, белите дробове, меките тъкани.

Той се екскретира от тялото с урината, както и с изпражненията.

Показания за употреба

Кларитромицин се предписва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от патогени, които са чувствителни към кларитромицин. Определят се следните показания за употребата на лекарството:

  • инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (отит на средното ухо, тонзилофарингит, синузит);
  • инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища (пневмония, бронхит - хроничен и остър);
  • микобактериални инфекции;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (използвани също за профилактика на тези заболявания при пациенти със СПИН);
  • ерадикация на Helicobacter pylori при хора с язвена болест (използва се само в комбинация с други лекарства).

Противопоказания

Кларитромицин е противопоказан при следните състояния и заболявания:

  • свръхчувствителност към компоненти;
  • първи триместър на бременността;
  • време на лактация;
  • едновременно приемане с Pimozide, Terfenadine, Cisapride.

Приемайте хапчета или капсули с повишено внимание при хора с чернодробно или бъбречно увреждане.

Странични ефекти

По време на лечението могат да се появят следните нежелани реакции:

  • нервна система: виене на свят, страх, главоболие, лоши сънища, безсъние, чувство на безпокойство; в редки случаи - халюцинации, нарушено съзнание, психоза;
  • храносмилане: повръщане, гадене, стоматит, гастралгия, холестатична жълтеница, глосит, диария, повишена активност на чернодробните трансаминази, в редки случаи се появява псевдомембранозен ентероколит;
  • хематопоеза, система за хемостаза: в редки случаи - тромбоцитопения;
  • сетивни органи: усещане за шум в ушите, нарушение на вкуса, отделни случаи на загуба на слуха са отбелязани след отмяна на лекарството;
  • алергии: сърбеж и обрив по кожата, анафилактоидни реакции, синдром на Стивънс-Джонсън;
  • други действия: проява на резистентност на микроорганизмите.

Инструкции за употреба на кларитромицин (начин и дозировка)

Инструкциите за употреба на Clarithromycin Teva предвиждат възрастни и деца след 12-годишна възраст да приемат, в зависимост от диагнозата, 250-500 mg два пъти дневно. Терапията продължава от 6 до 14 дни.

Ако пациентът е диагностициран с тежка инфекция или поради конкретна причина е невъзможно да приема лекарството през устата, кларитромицин се предписва IV, дозата е 500 mg на ден. Лекарството се приема от 2 до 5 дни, след което, ако е възможно, пациентът се прехвърля на перорални лекарства. По принцип лечението продължава до 10 дни.

Ако агентът е предписан за лечение на заболявания, провокирани от Mycobacterium avium, както и тежки инфекции (включително тези, провокирани от Haemophilus influenzae), е показано приемане на 0,5-1 g от лекарството два пъти дневно. Най-високата дневна доза е 2 г. Лечението може да продължи около 6 месеца..

Хората с хронична бъбречна недостатъчност получават еднократна доза от 250 mg от лекарството на ден, ако се диагностицира тежка инфекция, им се предписват по 250 mg два пъти дневно. Лечението може да продължи до 14 дни.

Предозиране

Ако възникне предозиране, пациентът може да има проблеми с функцията на стомашно-чревния тракт, нарушено съзнание и главоболие. В този случай се извършва стомашна промивка и при необходимост се предписва симптоматично лечение..

Взаимодействие

Не използвайте Кларитромицин едновременно с Пимозид, Терфенадин и Цизаприд.

Прием с индиректни антикоагуланти, лекарства, които се метаболизират в черния дроб с помощта на цитохром Р450 ензими, както и с Теофилин, Цизаприд, Карбамазепин, Терфенадин, Рифабутин, Триазолам, Дизопирамид, Ловастатин, Циклоспорин, алдазоламиламистловида, алидазоламиламистовин кръвта се увеличава.

Кларитромицин намалява абсорбцията на зидовудин.

Може да се развие кръстосана резистентност между кларитромицин, клиндамицин и линкомицин.

Намалява скоростта на метаболизма на астемизол, поради което при едновременна употреба може да се развие увеличаване на QT интервала, рискът от проява на камерни аритмии от типа "пируета".

Когато се използва едновременно с омепразол, концентрацията на омепразол в кръвната плазма се увеличава значително и кларитромицин леко се повишава..

Ако лекарството се използва едновременно с пимозид, концентрацията на последния се увеличава, което увеличава вероятността от тежки кардиотоксични ефекти.

Употребата с толбутамид увеличава риска от хипогликемия.

Когато се използва едновременно с флуоксетин, са вероятни токсични ефекти.

Условия за продажба

Можете да закупите в аптека с лекарско предписание, специалист дава рецепта на латиница.

Условия за съхранение

Необходимо е да се предпази кларитромицин от влага и светлина, температура на съхранение - не повече от 25 ° C.

Дръжте далеч от деца.

Срок на годност

Можете да запазите лекарството за 2 години. Не използвайте след този период.

специални инструкции

Ако пациентът е диагностициран с хронични заболявания, той непременно трябва да наблюдава серумните ензими.

Лекарството се предписва внимателно, когато приемате лекарства, чийто метаболизъм протича в черния дроб.

Съществува кръстосана резистентност между антибактериалните лекарства, които принадлежат към групата на макролидите.

По време на антибиотична терапия нормалната чревна микрофлора се променя, така че трябва да се има предвид вероятността от суперинфекция, провокирана от резистентни микроорганизми.

Трябва да се има предвид, че тежката диария може да бъде свързана с псевдомембранозен колит..

За деца, за да се улесни приема на лекарството, може да се предпише суспензия, чието активно вещество е кларитромицин.

КЛАРИТРОМИЦИН 0,5 N14 ТАБЛИЦИ P / PLEN ОБЛАСТ / ФАРМАСТАНДАРТ

Таблетки, филмирани, жълти, продълговати, двойноизпъкнали. Когато разрезът е бял или почти бял.

За една таблетка: активно вещество: кларитромицин - 500,00 mg. помощни вещества: хипромелоза (хидроксипропилмегилцелулоза 6 cps) - 13,57 mg, хипромелоза (хидроксипропилмегил целулоза 100 cps) - 266,48 mg, лактоза монохидрат - 176,36 mg, колоиден силициев диоксид - 4,84 mg, магнезиев стеарат - 7,75 mg; черупка: Водолей Предпочитан MSP ВРРЗ14073 Жълт (Водолей Предпочитан MSP ВРРЗ14073 Жълт) [хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза 6 cPs) - 5,225 mg, коповидон - 3,990 mg, полидекстроза - 2,660 mg, макрогол-3350 (полиетилен гликол-1, 805 mg) 0,570 mg, титанов диоксид - 3,665 mg, хинолиново жълто багрило - 1,064 mg, железен оксид жълто багрило - 0,019 mg, алуминиев син лак (FD&C Blue No. 1 Aluminium Lake (11-13%)) - 0,002 mg] - 19, 00 mg.

Таблетките трябва да се приемат през устата по време на хранене. Таблетките не трябва да се чупят или дъвчат; те трябва да се поглъщат цели. Възрастни и деца над 12 години - 1 таблетка (500 mg) 1 път на ден по време на хранене. При тежки случаи дозата се увеличава до 2 таблетки (1000 mg) веднъж дневно по време на хранене. Продължителността на лечението обикновено е 5-14 дни. Изключение правят пневмонията и синузитът придобити в обществото, които изискват лечение от 6 до 14 дни. За пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min), дозата на кларитромицин се намалява 2 пъти от обичайната препоръчителна доза.

Повечето щамове на стафилококи, които са устойчиви на метицилин и оксацилин, са устойчиви на кларитромицин. Дългосрочната употреба на антибиотици може да доведе до образуване на колонии с повишен брой нечувствителни бактерии и гъбички. В случай на суперинфекция трябва да се предпише подходяща терапия. Когато се използва кларитромицин, са докладвани случаи на чернодробни дисфункции (повишена концентрация на чернодробни ензими в кръвта, хепатоцелуларен и / или холестатичен хепатит със или без жълтеница). Чернодробната дисфункция може да бъде тежка, но обикновено е обратима. Има случаи на фатална чернодробна недостатъчност, свързана главно с наличието на сериозни съпътстващи заболявания и / или едновременната употреба на други лекарства. Ако се появят признаци и симптоми на хепатит, като анорексия, жълтеница, потъмняване на урината, сърбеж, коремна болка при палпация, терапията с кларитромицин трябва незабавно да бъде прекратена. При наличие на хронично чернодробно заболяване е необходимо редовно да се наблюдават серумните ензими. При лечение с почти всички антибактериални средства, вкл. кларитромицин, описани са случаи на псевдомембранозен колит, чиято тежест може да варира от лека до животозастрашаваща. Антибактериалните лекарства могат да променят нормалната чревна микрофлора, което може да доведе до растежа на Clostridium difficile. Псевдомембранозен колит, дължащ се на Clostridium difficile, трябва да се подозира при всички пациенти, страдащи от диария след употреба на антибиотици. След курса на антибиотична терапия е необходимо внимателно медицинско наблюдение на пациента. Описани са случаи на развитие на псевдомембранозен колит 2 месеца след прием на антибиотици. Кларитромицин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с коронарна артериална болест, тежка сърдечна недостатъчност, хипомагнезиемия, тежка брадикардия (по-малко от 50 удара / мин), както и при едновременна употреба с антиаритмични лекарства от клас IA (хинидин, прокаинамид) и клас III (дофетилид, амиодарон, соталол ). При тези условия и докато приемате лекарството с тези лекарства, трябва да се извършва редовно мониториране на ЕКГ за увеличаване на QT интервала. Възможно е развитието на кръстосана резистентност към кларитромицин и други антибиотици от групата на макролидите, както и към линкомицин и клиндамицин. Като се има предвид нарастващата устойчивост на макролиди на Streptococcus pneumoniae, е важно да се провеждат тестове за чувствителност при предписване на кларитромицин на пациенти с пневмония, придобита в общността. При придобита в болница пневмония кларитромицин трябва да се използва в комбинация с подходящи антибиотици. Леките до умерени инфекции на кожата и меките тъкани са най-често причинени от Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. Освен това и двата патогена могат да бъдат устойчиви на макролиди. Ето защо е важно да се проведе тест за чувствителност. При продължителна или многократна употреба на лекарството е възможно развитието на суперинфекция (растеж на нечувствителни бактерии и гъбички). Когато възникне вторична инфекция, трябва да се предпише адекватна терапия. Макролидите могат да се използват за инфекции, причинени от Corynebacterium minutissimum (еритразма), акне и еризипела, както и в ситуации, когато пеницилин не може да се използва. В случай на остри реакции на свръхчувствителност като анафилактична реакция, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми (синдром на DRESS), е необходимо незабавно да спрете приема на кларитромицин и да започнете подходяща терапия. В случай на комбинирана употреба с варфарин или други индиректни антикоагуланти е необходимо да се контролира INR и протромбиновото време (вж. Раздела "Взаимодействие с други лекарствени продукти"). При едновременната употреба на кларитромицин с перорални антихипергликемични лекарства се препоръчва внимателно проследяване на нивата на глюкозата. Въздействие върху способността за шофиране и други механизми: Трябва да се внимава при шофиране и участие в други потенциално опасни дейности, тъй като някои от страничните ефекти на кларитромицин, като замаяност, сънливост, могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране и да изпълняват потенциално опасни дейности дейности, изискващи повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции. Когато се появят описаните нежелани явления, трябва да се въздържате от извършване на тези дейности.

При едновременното приложение на кларитромицин повишава концентрацията в кръвта на лекарства, метаболизирани в черния дроб с помощта на изоензими на цитохром Р450 (CYP3A), е възможно взаимно повишаване на техните концентрации, което може да засили или удължи както терапевтичните, така и страничните ефекти. Едновременното приложение с лекарства като астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ерготамин, дихидроерготамин, алпразолам, мидазолам, триазолам (перорални дозирани форми), симвастатин, ловастатин е противопоказано поради възможността от сериозни странични ефекти (вж. "Противопоказания"). Цизаприд и пимозид Когато се използват заедно, е възможно: повишаване на концентрацията на цизаприд, увеличаване на QT интервала, поява на сърдечни аритмии, включително камерна тахикардия, включително тип "пирует", камерно мъждене. Терфенадин и астемизол Когато се използват заедно, е възможно: повишаване на концентрацията на терфенадин / астемизол в кръвта, поява на сърдечни аритмии, увеличаване на QT интервала, камерна тахикардия, камерно мъждене и torsades de pointes. Ерготамин / дихидроерготамин Когато се използват заедно, са възможни следните ефекти, свързани с остро отравяне с лекарства от групата на ерготамините: съдов спазъм, исхемия на крайниците и други тъкани, включително централната нервна система. Ефекти на други лекарства върху кларитромицин Лекарствата, които индуцират изоензима CYP3A (напр. Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, жълт кантарион), могат да индуцират метаболизма на кларитромицин. Това може да доведе до субтерапевтични концентрации на кларитромицин, което води до намалена ефикасност. Освен това е необходимо да се следи концентрацията на индуктора на изоензима CYP3A в кръвната плазма, която може да се увеличи поради инхибирането на индуктора на изоензима CYP3A от кларитромицин. При комбинираната употреба на рифабутин и кларитромицин се наблюдава повишаване на плазмената концентрация и намаляване на серумната концентрация на кларитромицин с повишен риск от увеит. Следните лекарства имат доказан или предполагаем ефект върху плазмената концентрация на кларитромицин; в случай на комбинираната им употреба с кларитромицин може да се наложи коригиране на дозата или преминаване към алтернативно лечение. Ефавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин Силни индуктори на системата цитохром Р450, като ефавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могат да ускорят метаболизма на кларитромицин и по този начин да намалят концентрацията на кларитромицицин в плазмата повишаване на концентрацията на 14-OH-кларитромицин, метаболит, който също е микробиологично активен. Тъй като микробиологичната активност на кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин се различава спрямо различните бактерии, терапевтичният ефект може да бъде намален с комбинираната употреба на кларитромицин и ензимни индуктори. Етравирин Концентрацията на кларитромицин намалява с употребата на етравирин, но концентрацията на активния метаболит 14-ОН-кларитромицин се увеличава. Тъй като 14-OH-кларитромицинът има ниска активност срещу инфекции с комплекс Mycobacterium avium (MAC), общата активност срещу техните патогени може да се промени, така че трябва да се обмисли алтернативно лечение за MAC. Флуконазол Едновременното приложение на флуконазол 200 mg дневно и кларитромицин 500 mg два пъти дневно при 21 възрастни доброволци води до повишаване на минималната средна равновесна концентрация на кларитромицин (Css) и AUC съответно с 33% и 18%. В същото време едновременното приложение не повлиява значително средната равновесна концентрация на активния метаболит 14-ОН-кларитромицин. Не е необходимо коригиране на дозата на кларитромицин в случай на едновременно приложение на флуконазол. Ритонавир С комбинираното приложение на ритонавир 600 mg / ден и кларитромицин 1 g на ден е възможно да се намали метаболизмът на кларитромицин (повишаване на Cmax с 31%, Cmin с 182% и AUC с 77%), пълно потискане на образуването на 14-хидроксикларитромицин. Поради широкия терапевтичен диапазон, не се изисква намаляване на дозата при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с бъбречна недостатъчност е препоръчително да се обмислят следните възможности за корекция на дозата: с креатининов клирънс 30-60 ml / min, дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена с 50%. Ритонавир не трябва да се прилага едновременно с кларитромицин в дози над 1 g на ден. При пациенти с CC под 30 ml / min, дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена със 75%, като се използва подходящата дозирана форма на кларитромицин. Перорални хипогликемични лекарства / инсулин Едновременната употреба на кларитромицин и перорални хипогликемични лекарства и / или инсулин може да доведе до тежка хипогликемия. При едновременната употреба на кларитромицин с някои перорални хипогликемични лекарства, като натеглинид, пиоглитазон, репаглинид, розиглитазон, може да възникне хипогликемия поради инхибиране на CYP3A изоензима от кларитромицин. Препоръчва се внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Ефект на кларитромицин върху други лекарства Антиаритмични лекарства (хинидин и дизопирамид) Когато се използва заедно с хинидин или дизопирамид, може да възникне камерна тахикардия от типа "пирует". Докато приемате кларитромицин с тези лекарства, трябва редовно да наблюдавате електрокардиограмата за увеличаване на QT интервала и също така да следите серумните концентрации на тези лекарства. Взаимодействия, дължащи се на CYP3A4 Едновременното приложение на кларитромицин, за който е известно, че инхибира ензима CYP3A и лекарства, които се метаболизират предимно от изоензима CYP3A, може да бъде свързано с взаимно повишаване на техните концентрации, което може да засили или удължи терапевтичните и страничните ефекти. Кларитромицин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A, особено ако тези лекарства имат тесен терапевтичен диапазон (например: карбамазепин) и / или се метаболизират в голяма степен от този ензим. Ако е необходимо, трябва да се коригира дозата на лекарството, взето заедно с кларитромицин. Също така, ако е възможно, трябва да се извършва мониторинг на серумните концентрации на лекарства, основно метаболизирани от изоензима CYP3A. Метаболизмът на следните лекарства / класове се осъществява от същия изоензим CYP3A като метаболизма на кларитромицин, например алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, индиректни антикоагуланти (например варфинфарин, варфинфарин) триазолам и винбластин. Също така агонистите на CYP3A включват следните лекарства, които са противопоказани за едновременна употреба с кларитромицин: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин, симвастатин и алкалоиди от ергот (вижте раздел "Противопоказания"). Лекарствата, които взаимодействат по подобен начин чрез други изоензими в системата на цитохром Р450, включват фенитоин, теофилин и валпроева киселина. Инхибитори на HMG-CoA редуктазата Едновременното приложение на кларитромицин с ловастатин или симвастатин е противопоказано (вж. Раздел "Противопоказания") поради факта, че тези статини се метаболизират до голяма степен от изоензима CYP3A4 и едновременното приложение с кларитромицин увеличава серумните им концентрации, което води до повишен риск от миопатия, включително рабдомиолиза. Съобщавани са редки случаи на рабдомиолиза при пациенти, приемащи тези лекарства заедно. Ако е необходимо да използвате кларитромицин, трябва да спрете приема на ловастатин или симвастатин по време на терапията. Кларитромицин трябва да се използва с повишено внимание при комбинирана терапия със статини. Ако е необходимо да се приема заедно, се препоръчва да се приема най-малката доза статини. Необходимо е да се използват статини, които не зависят от метаболизма на изоензима CYP3A (например: флувастатин). Перорални антикоагуланти Съществува риск от сериозно кървене и значително увеличаване на протромбиновото време при едновременната употреба на кларитромицин и варфарин. Ако пациентите получават едновременно кларитромицин и перорални антикоагуланти, протромбиновото време и MHO трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Омепразол При едновременното приложение на кларитромицин и омепразол е възможно да се увеличат равновесните плазмени концентрации на омепразол (Cmax, AUC0-24, T1 / 2 съответно с 30%, 89% и 34%). Силденафил, тадалафил и варденафил Всеки от тези фосфодиестеразни инхибитори се метаболизира, поне частично, от CYP3A. В същото време изоензимът CYP3A може да се инхибира в присъствието на кларитромицин. Едновременното приложение на кларитромицин със силденафил, тадалафил или варденафил може да увеличи инхибиторния ефект върху фосфодиестеразата. Когато предписвате тези лекарства заедно, помислете за намаляване на дозата на силденафил, тадалафил и варденафил. Теофилин, карбамазепин Възможно е повишаване на концентрацията на теофилин или карбамазепин в системното кръвообращение. Толтеродин Основният метаболизъм на толтеродин се осъществява чрез 2D6 изоформа на цитохром P450 (CYP2D6). Въпреки това, в част от популацията, в която липсва изоензим CYP2D6, метаболизмът се осъществява чрез CYP3A. В тази популация потискането на изоензима CYP3A води до значително по-високи серумни концентрации на толтеродин. В популация с ниско ниво на метаболизъм чрез изоензима CYP2D6 може да е необходимо да се намали дозата на толтеродин в присъствието на инхибитори на изоензими CYP3A, като кларитромицин. Триазолобензодиазепини (например: алпразолам, мидазолам, триазолам) При съвместната употреба на кларитромицин (500 mg два пъти дневно) AUC на мидазолам може да се увеличи: 7 пъти след перорално приложение и 2,7 пъти след интравенозно приложение. Избягвайте перорално едновременно приложение на мидазолам и кларитромицин. Ако се използва интравенозно мидазолам с кларитромицин, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно за възможни корекции на дозата. Същите предпазни мерки трябва да се прилагат и към други бензодиазепини, които се метаболизират от изоензима CYP3A, включително триазолам и алпразолам. За бензодиазепини, които не зависят от CYP3A за елиминиране (темазепам, нитразепам, лоразепам), е малко вероятно клинично значимо взаимодействие с кларитромицин. Когато кларитромицин и триазолам се използват заедно, могат да се появят ефекти върху централната нервна система (ЦНС), като сънливост и объркване. В тази връзка, в случай на съвместна употреба, се препоръчва да се наблюдават симптомите на нарушения на ЦНС. Взаимодействие с други лекарства Колхицин Колхицинът е субстрат както на CYP3A, така и на протеина-носител, отговорен за елиминирането на лекарството, P-гликопротеин (Pgp). Известно е, че кларитромицин и други макролиди инхибират CYP3A и Pgp. Когато кларитромицин и колхицин се вземат заедно, инхибирането на Pgp и / или CYP3A може да увеличи ефекта на колхицин. Необходимо е да се контролира възможното развитие на клинични симптоми на интоксикация с колхицин, особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (съобщени са случаи с фатален изход). При пациенти с нормална бъбречна и чернодробна функция, дозата на колхицин трябва да бъде намалена при едновременно приложение с кларитромицин. Едновременната употреба на кларитромицин и колхицин е противопоказана при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция (вж. Точка "Противопоказания"). Дигоксин Дигоксинът се смята за субстрат за Pgp. Известно е, че кларитромицин инхибира Pgp. Когато дигоксин и кларитромицин се вземат заедно, инхибирането на Pgp от кларитромицин може да увеличи действието на дигоксин. Приемането на дигоксин и кларитромицин заедно може също да увеличи серумната концентрация на дигоксин. Някои пациенти са имали значителни клинични симптоми на отравяне с дигоксин, включително потенциално фатални аритмии. Когато кларитромицин и дигоксин се приемат заедно, е необходимо внимателно да се следи концентрацията на дигоксин в кръвния серум. Зидовудин Едновременното перорално приложение на кларитромицин и зидовудин при заразени с HIV възрастни може да доведе до намаляване на равновесната концентрация на зидовудин. Тъй като кларитромицин пречи на пероралната абсорбция на зидовудин, взаимодействията могат до голяма степен да бъдат избегнати чрез прием на кларитромицин и зидовудин на интервали от 4 часа. Този тип взаимодействие не се наблюдава при ХИВ-заразени деца, получаващи суспензия от кларитромицин заедно със зидовудин или дидеоксиинозин. Тъй като кларитромицин може да повлияе на абсорбцията на зидовудин, когато се прилага едновременно при възрастни пациенти, това взаимодействие е малко вероятно да се случи с интравенозен кларитромицин. Фенитоин и валпроева киселина Има данни за взаимодействия на CYP3A инхибитори (включително кларитромицин) с лекарства, които не се метаболизират от CYP3A (фенитоин и валпроева киселина). За тези лекарства, когато се използват заедно с кларитромицин, се препоръчва да се определят серумните им концентрации, тъй като има съобщения за повишаването им. Двупосочни лекарствени взаимодействия Атазанавир Кларитромицин и атазанавир са едновременно субстрати и инхибитори на CYP3A. Има данни за двупосочни взаимодействия между тези лекарства. Едновременната употреба на кларитромицин (500 mg два пъти дневно) и атазанавир (400 mg веднъж дневно) може да доведе до двукратно увеличение на експозицията на кларитромицин и 70% намаление на 14-OH-кларитромицин, с увеличение на AUC на атазанавир от 28%. Поради широкия терапевтичен диапазон на кларитромицин не се налага намаляване на дозата при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-60 ml / min) дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена с 50%. При пациенти с CC под 30 ml / min, дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена със 75%, като се използва подходящата дозирана форма на кларитромицин. Кларитромицин в дози над 1000 mg дневно не трябва да се прилага едновременно с протеазни инхибитори. Блокери на "бавни" калциеви канали При едновременната употреба на кларитромицин и блокери на "бавни" калциеви канали, които се метаболизират от изоензима CYP3A4 (например: верапамил, амлодипин, дилтиазем), трябва да се внимава, тъй като съществува риск от артериална хипотония. Плазмените концентрации на кларитромицин, както и блокерите на "бавни" калциеви канали, могат да се увеличат при едновременна употреба. По време на приема на кларитромицин и верапамил са възможни артериална хипотония, брадиаритмия и лактатна ацидоза. Когато се приема заедно с кларитромицин, е възможно понижаване на кръвното налягане, брадиаритмия и лактатна ацидоза. Итраконазол Кларитромицин и итраконазол са субстрати и инхибитори на изоензима CYP3A, който определя двупосочното взаимодействие на лекарствата. Кларитромицин може да повиши плазмената концентрация на итраконазол, докато итраконазолът може да увеличи плазмената концентрация на кларитромицин. Пациентите, приемащи едновременно итраконазол и кларитромицин, трябва да бъдат внимателно изследвани за симптоми на засилени или продължителни фармакологични ефекти на тези лекарства. Саквинавир Кларитромицин и саквинавир са субстрати и инхибитори на изоензима CYP3A, който определя двупосочното взаимодействие на лекарствата. При едновременната употреба на кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно) и саквинавир (в меки желатинови капсули, 1200 mg 3 пъти дневно), AUC и Css на саквинавир могат да се увеличат със 177% и 187%, а кларитромицин - с 40%. Когато тези две лекарства се използват заедно за ограничен период от време и в посочените по-горе дози / формулировки, не се изисква коригиране на дозата. Проучванията за взаимодействие с монотерапия със саквинавир може да не са в съответствие с тези, наблюдавани при терапия със саквинавир / ритонавир. Когато приемате саквинавир с ритонавир, вземете предвид потенциалния ефект на ритонавир върху кларитромицин.

Полусинтетичен антибиотик от групата на макролидите. Има антибактериален ефект, взаимодейства с 50S рибозомната субединица на бактериите и потиска синтеза на протеин в микробната клетка. Кларитромицин е показал висока in vitro активност срещу стандартни и изолирани бактериални култури. Той е високо ефективен срещу много аеробни и анаеробни, грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. В допълнение, in vivo и in vitro данните показват, че кларитромицин действа срещу клинично значими микобактериални видове. Проучванията in vitro потвърждават високата ефикасност на кларитромицин срещу Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter pylori. Въпреки това, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и други, неферментиращи, лактозни, грам-отрицателни микроорганизми са имунизирани срещу действието на кларитромицин. Активността на кларитромицин срещу повечето щамове на микроорганизмите, изброени по-долу, е доказана при in vitro проучвания и в клиничната практика за заболявания, изброени в раздела "Показания за употреба": - аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes - аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; - други микроорганизми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; - микобактерии: Mycobacterium avium комплекс (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Производството на β-лактамаза не влияе върху активността на кларитромицин. Повечето стафилококови щамове, устойчиви на метицилин и оксацилин, също са устойчиви на кларитромицин. Кларитромицин има in vitro ефект срещу повечето щамове на микроорганизмите, изброени по-долу (безопасността и ефикасността на използването на кларитромицин в клиничната практика не са потвърдени от клинични проучвания и практическото му значение остава неясно): - аеробни грам-положителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи от групата на Viridans; - аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; - анаеробни грам-положителни микроорганизми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; - анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus; - спирохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; - Campylobacter: Campylobacter jejuni. Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активният метаболит 14-хидроксикларитромицин. Микробиологичната активност на метаболита е същата като тази на първоначалното вещество или 1-2 пъти по-слаба спрямо повечето микроорганизми. Изключение прави Haemophilus influenzae, за която ефективността на метаболита е 2 пъти по-висока. Изходното вещество и неговият основен метаболит имат или добавка, или синергичен ефект срещу Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимост от бактериалния щам.

Абсорбция и разпределение Когато се приема перорално, кларитромицин се абсорбира бързо и активно в стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност е 50%. Храната забавя абсорбцията, без да влияе значително на бионаличността. При многократно приложение на доза от лекарството кумулацията не се открива и естеството на метаболизма в човешкото тяло не се променя. Кларитромицин в терапевтични концентрации се натрупва в кожата, белите дробове и меките тъкани (в тях концентрациите са 10 пъти по-високи от плазмата). Кларитромицин се свързва с плазмените протеини със 70% при концентрация от 0,45 до 4,5 μg / ml. Когато приемате кларитромицин с удължено освобождаване, през устата в доза от 500 mg на ден, равновесните максимални концентрации (Cmax) на кларитромицин и 14-хидроксикларитромицин в кръвната плазма са съответно 1,3 и 0,48 μg / ml. Когато приемате лекарството в доза от 1000 mg, Cmax на кларитромицин и 14-хидроксикларитромицин достигат съответно 2,4 μg / ml и 0,67 μg / ml. Времето за достигане на максималната плазмена концентрация (TCmax) при приемане на дозирана форма с удължено освобождаване е 6 часа. Кларитромицин и 14-хидроксикларитромицин са добре разпределени във всички тъкани и телесни течности. След перорално приложение на кларитромицин съдържанието му в цереброспиналната течност остава ниско (с нормална пропускливост на ВВВ 1-2% от серумното ниво). Съдържанието в тъканите обикновено е няколко пъти по-високо от съдържанието му в кръвния серум. Метаболизъм и екскреция Кларитромицин се метаболизира в системата на цитохром P450 с участието на изоензими CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, за да образува основния микробиологично активен метаболит 14-хидроксикларитромицин. Когато се приема еднократна доза от 500 mg, полуживотът (T1 / 2) на основното лекарство и основния му метаболит за дозирана форма с удължено освобождаване, в доза от 500 mg, е съответно 5,3 часа и 7,7 часа; при доза от 1000 mg - съответно 5,8 и 8,9 часа. Времето до появата на максимална концентрация (TCmax) при прием на 500 mg и 1000 mg е приблизително 6 часа. В равновесие Cmax на 14-хидроксикларитромицин не се увеличава пропорционално на дозите кларитромицин, докато полуживотът както на кларитромицин, така и на неговия основен метаболит се увеличава с увеличаване на дозата. Нелинейният характер на фармакокинетиката на кларитромицин е свързан с намаляване на образуването на 14-хидроксилирани и N-деметилирани метаболити при по-високи дози, което показва нелинейността на метаболизма на кларитромицин при високи дози. Екскретира се чрез бъбреците и червата (20-30% в непроменена форма, останалите под формата на метаболити). Фармакокинетика в специални клинични ситуации Чернодробно заболяване При пациенти с умерена и тежка чернодробна дисфункция, но със запазена бъбречна функция не се изисква коригиране на дозата на кларитромицин, равновесните концентрации (Css) и системният клирънс на кларитромицин не се различават от тези показатели при здрави пациенти. Css на 14-хидроксикларитромицин при хора с нарушена чернодробна функция е по-нисък, отколкото при здрави хора. Бъбречно заболяване При пациенти с нарушена бъбречна функция, плазмените Cmax и Css, T1 / 2, площта под кривата концентрация-време (AUC) на кларитромицин и 14-хидроксикларитромицин се увеличава. Константата на елиминиране и отделянето с урината намаляват. Степента на промяна в тези параметри зависи от степента на бъбречна дисфункция. Пациенти в напреднала възраст При пациенти в напреднала възраст концентрацията на кларитромицин и 14-хидроксикларитромицин в кръвта е по-висока и екскрецията е по-бавна, отколкото при младите хора. Смята се, че промените във фармакокинетиката при пациенти в напреднала възраст са свързани главно с промени в креатининовия клирънс и функционалното състояние на бъбреците, а не с възрастта на пациентите. HIV инфекция Равновесната концентрация на кларитромицин и 14-хидроксикларитромицин при пациенти с HIV инфекция, които са получавали обичайни дози кларитромицин (500 mg веднъж дневно), е подобна на тази при здрави хора. Въпреки това, когато се използва кларитромицин в по-високи дози, концентрациите на антибиотици могат да бъдат значително по-високи от обикновено. При пациенти с HIV инфекция, които са приемали кларитромицин в доза от 1 g / ден и 2 g / ден в 2 дози, Cmax обикновено е съответно 2-4 μg / ml и 5-10 μg / ml. Когато се използва лекарството в по-високи дози, се наблюдава повишаване на T1 / 2 в сравнение с това при здрави хора, които са получавали кларитромицин в нормални дози. Повишаването на плазмените концентрации и елиминационния полуживот при приложението на кларитромицин при по-високи дози е в съответствие с известната нелинейност на фармакокинетиката на лекарството..

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми: - инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (фарингит, синузит); - инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, придобита в обществото пневмония); - инфекции на кожата и меките тъкани (като фоликулит, възпаление на подкожната тъкан, еризипела).

- Свръхчувствителност към кларитромицин и други компоненти на лекарството, както и свръхчувствителност към други макролидни антибиотици; - Едновременно приложение на кларитромицин със следните лекарства: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, алкалоиди на ергот (напр. Ерготамин, дихидроерготамин), перорален мидазолам (вж. "Взаимодействие с други лекарства"); - Едновременно приложение на кларитромицин с инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статини), които се метаболизират до голяма степен от изоензима CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), поради повишен риск от миопатия, включително рабдомиолиза; - едновременна употреба на колхицин при пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна функция; - едновременна употреба на P-гликопротеинови инхибитори или мощни инхибитори на изоензима CYP3A4; - пациенти с анамнеза за удължаване на QT интервала или камерна аритмия, включително полиморфна камерна тахикардия ("torsade de pointes"); - тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min), едновременно приложение на кларитромицин с тикагрелор или ранолазин; - тежка чернодробна недостатъчност, настъпваща едновременно с бъбречна недостатъчност; - холестатична жълтеница / хепатит, причинена от употребата на кларитромицин (в историята); - порфирия; - хипокалиемия (риск от удължаване на QT интервала); - лактационен период (кърмене); - деца под 12 години (ефикасността и безопасността не са установени); - непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция. С внимание: - Бъбречна недостатъчност с умерена тежест; - чернодробна недостатъчност с умерена и тежка тежест; - ИБС, тежка сърдечна недостатъчност, тежка брадикардия (по-малко от 50 удара / мин); - Едновременно приложение на кларитромицин с други ототоксични лекарства, особено аминогликозиди; - едновременно приложение на кларитромицин със статини, независимо от метаболизма на изоензима CYP3A (например флувастатин); - едновременно приложение с бензодиазепини като алпразолам, триазолам, мидазолам за интравенозно приложение; - едновременно приложение с лекарства, които се метаболизират от изоензима CYP3A4, например карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непреки антикоагуланти (например: варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, винбластин; - едновременно приложение с лекарства, които индуцират изоензима CYP3A4 (например: рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, жълт кантарион); - едновременно приемане с блокери на "бавни" калциеви канали, които се метаболизират от изоензима CYP3A4 (например: верапамил, амлодипин, дилтиазем); - едновременен прием на антиаритмични лекарства от клас IA (хинидин, прокаинамид) и клас III (дофетилид, амиодарон, соталол); - хипомагнезиемия; - бременност. Бременност и кърмене: Безопасността на кларитромицин при бременни и кърмещи жени не е установена. Употребата на лекарството по време на бременност (особено през първия триместър) е възможна само ако има ясни индикации и само ако планираната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и / или няма по-безопасна терапия с алтернативни лекарства. Ако бременността настъпи през периода на употреба на лекарството, пациентът трябва да бъде предупреден за възможните рискове за плода. Известно е, че кларитромицин преминава в кърмата, поради което, ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за отмяна на кърменето.

Симптоми: гадене, повръщане, коремна болка, диария, главоболие, объркване. Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа нямат значителен ефект върху серумната концентрация на кларитромицин, което е типично за други лекарства от групата на макролидите.

Страничните ефекти се представят в зависимост от ефекта върху органите и системите на органи. Следните нежелани събития, отбелязани при употребата на кларитромицин, се разпределят по честота на поява в съответствие със следната градация: много често (? 1/10), често (? 1/100 до 1/10), рядко (? 1/1000 до

Таблетки със задържано освобождаване, филмирани, 500 mg - 14 бр. В опаковка.

За Повече Информация Относно Бронхит

Как да свалим висока температура при дете

Съавтор, редактор и медицински експерт - Максимов Александър Алексеевич.Дата на последна актуализация: 20.05.2020.Брой преглеждания: 427 908Настинките при деца, освен възпалено гърло и хрема, почти винаги са придружени от повишаване на телесната температура.

Viferon® (500 000 IU)

Инструкции Руски қazaқshaТърговско наименованиеМеждународно непатентовано имеДоза отРектални супозитории, 150 000 IU, 500 000 IU, 1 000 000 IU, 3 000 000 IUСъставЕдна супозитория съдържа