Кларитромицин (Клацид)

Има противопоказания. Говорете с Вашия лекар, преди да го вземете.

Търговски имена в чужбина (в чужбина) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamunfex Heliclar,, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Антибактериални, неантибиотични, тук.

Можете да зададете въпрос или да оставите рецензия за лекарството (моля, не забравяйте да посочите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Препарати, съдържащи кларитромицин (ATC код J01FA09):

Формуляри за често пускане (повече от 100 предложения в аптеките в Москва)
ИмеФормуляр за освобождаванеОпаковка, брСтрана на произходЦена в Москва, rОферти в Москва
Klacid - оригиналпрах за приготвяне на суспензия 125 mg / 5 ml1Италия, Abbott325- (средно 382) -418286↘
Klacid - оригиналпрах за приготвяне на суспензия 250 mg / 5 ml1Италия, Abbott299- (средно 449) -538469↗
Klacid - оригиналинжекционен прах 500 mg1Франция, Abbott420- (средно 605) -722102↘
Klacid - оригиналтаблетки 250mg10, 14 и 20Италия, Abbott567- (средно 704↘) -813649↗
Klacid - оригинал500 mg таблеткичетиринадесетИталия, Abbott703- (средно 808↗) -1120671↘
Klacid SR (Klacid SR) - оригинал (с удължено действие)500 mg таблетки5, 7 и 14Англия, Абътза 5 и 7 броя: 430- (средно 589↗) -655;
за 14бр: 740- (средно 924↗) - 998
311↘
Klabaxтаблетки 250mg12Индия, Ранбакси205- (средно 252) -330119↘
Klabax500 mg таблеткидесетИндия, Ранбакси279- (средно 341) -428253↘
Klabax OD (Klabax OD) - удължен. действия500 mg таблетки5, 7 и 14Индия, Ранбаксиза 5бр: 183- (средно 224↗) -275, 7бр: 199- (средно 305↘) - 349;
за 14бр.: 400- (средно 539↗) -621
250↘
Clarbact500 mg таблеткидесетИндия, Ипка183- (средно 305↗) -621250↗
Кларитромицин-Вертекапсули 250mgчетиринадесетРусия, Vertex91- (средно 140) -283436↗
Кларитромицин-Теватаблетки 250mg10 и 14Хърватия, Плива95- (средно 265) -331323↘
Кларитромицин-Тева500 mg таблетки10 и 14Хърватия, Плива197- (средно 445↗) -549357↘
Фромилидтаблетки 250mgчетиринадесетСловения, Крка237- (средно 333) -569495↗
Фромилид500 mg таблеткичетиринадесетСловения, Крка337- (средно 337↘) -420429↘
Fromilid Unoудължени таблетки. действие 500mg5, 7 и 14Словения, Крказа 5 и 7: 235- (средно 302↗) -383; за 14бр: 269- (средно 541) -653673↘
Екозитринтаблетки 250mgчетиринадесетРусия, AVVA RUS239- (средно 341) -682108↘
Екозитрин500 mg таблеткичетиринадесетРусия, AVVA RUS497- (средно 607) -721126↘
Рядко се намират и изтеглят от формите за пускане на пазара (по-малко от 100 предложения в аптеките в Москва)
ИмеФормуляр за освобождаванеОпаковка, брСтрана на произходЦена в Москва, rОферти в Москва
Clarbactтаблетки 250mgдесетИндия, Ипка117- (средно 173) -21021↘
Кларитромицин (Clarithromycin)таблетки 250mgдесетРусия, озон85- (средно 113↘) -21821↘
Кларитромицин500 mg таблеткичетиринадесетМакедония, ферма Реплек188- (средно 240↘) -28398↗
Кларитромицин - OBL500 mg таблетки7 и 14Русия, Оболенское179- (средно 309↗) -37086↘
Кларитромицин-Протехтаблетки 250mgдесетИндия, Protekh Biosystems71- (средно 137) -21846↘
Кларитрозинтаблетки 250mgдесетРусия, синтез, Курган74- (средно 110↘) -14532↗
Кларитрозин500 mg таблеткипетРусия, синтез, Курган120- (средно 135) -16320↘
Кларицинтаблетки 250mgдесетИндия, Micro Labsнене
Кларицин500 mg таблеткидесетИндия, Micro Labsнене
Клароминтаблетки 250mgчетиринадесетТурция, Едзачибаши2921
Клеримедтаблетки 250mgчетиринадесетКипър, Медокеми97- (средно 175) -19615↘
Клеримед500 mg таблеткичетиринадесетКипър, Медокеми172- (средно 297↘) -31719↘
Веро-Кларитромицинтаблетки 250mgдесетРусия, Верофармнене

Klacid (оригинален кларитромицин) - официални инструкции за употреба. Лекарството с рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинична и фармакологична група:

Макролиден антибиотик

фармакологичен ефект

Полусинтетичен антибиотик от групата на макролидите. Има антибактериален ефект, взаимодейства с 50S рибозомната субединица на бактериите и потиска синтеза на протеин в микробна клетка.

Кларитромицин е показал висока in vitro активност срещу стандартни и изолирани бактериални култури. Той е високо ефективен срещу много аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Проучванията in vitro потвърждават високата ефективност на кларитромицин срещу Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Лекарството е активно и срещу аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; други микроорганизми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium aviumbacterium комплекс (MAC): Mycabacbacterium комплекс MAC):.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Както и други грам-отрицателни бактерии, които не разлагат лактозата, са нечувствителни към кларитромицин.

Производството на β-лактамази не влияе върху активността на кларитромицин. Повечето щамове на стафилококи, устойчиви на метицилин и оксацилин, също са устойчиви на кларитромицин.

Чувствителността на Helicobacter pylori към кларитромицин е проучена върху изолати на Helicobacter pylori, изолирани от 104 пациенти преди започване на лекарствената терапия. При 4 пациенти са изолирани устойчиви на кларитромицин щамове на Helicobacter pylori, при 2 - щамове с междинна резистентност, при останалите 98 пациенти изолатите на Helicobacter pylori са чувствителни към кларитромицин.

Кларитромицин има in vitro ефект срещу повечето щамове на следните микроорганизми (обаче безопасността и ефикасността от използването на кларитромицин в клиничната практика не са потвърдени от клинични проучвания и практическото му значение остава неясно): аеробни грам-положителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи от групата Viridans; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробни грам-положителни микроорганизми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активният метаболит 14-хидроксикларитромицин. Микробиологичната активност на метаболита е същата като тази на първоначалното вещество или 1-2 пъти по-слаба спрямо повечето микроорганизми. Изключение прави Haemophilus influenzae, за която ефективността на метаболита е 2 пъти по-висока. Изходното вещество и неговият основен метаболит имат или добавка, или синергичен ефект срещу Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимост от бактериалната култура.

Количествените методи, които изискват измерване на диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизмите, осигуряват най-точните оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни агенти. Един от препоръчителните тестове за чувствителност използва дискове, напоени с 15 µg кларитромицин (дифузионен тест на Кирби-Бауер); резултатите от теста се интерпретират в зависимост от диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизма и стойността на минималната инхибиторна концентрация (MIC) на кларитромицин. Стойността на MIC се определя по метода на средно разреждане или дифузия в агар. Лабораторните тестове дават един от трите резултата: 1) „резистентен“ - може да се предположи, че инфекцията не реагира на лечение с това лекарство; 2) "умерено чувствителен" - терапевтичният ефект е двусмислен и е възможно увеличаването на дозата да доведе до чувствителност; 3) „чувствителен“ - може да се приеме, че инфекцията е лечима с кларитромицин.

Фармакокинетика

Първите данни за фармакокинетиката са получени при изследването на таблетки кларитромицин.

Бионаличността и фармакокинетиката на суспензията на кларитромицин са проучени при здрави възрастни и деца.

Абсорбция и разпределение

При еднократна доза при възрастни бионаличността на суспензията е еквивалентна на бионаличността на таблетките (при същите дози) или леко надвишена. Приемът на храна до известна степен забавя абсорбцията на суспензията на кларитромицин, но не влияе върху общата бионаличност на лекарството..

При прием на суспензия за кърмачета (след хранене) Cmax, AUC на кларитромицин са съответно 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml, съответно.

Когато се използва суспензия на кларитромицин в доза 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, равновесните нива в кръвта на практика са постигнати от петата доза. Фармакокинетичните параметри са както следва: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml и Tmax 2,8 h за кларитромицин и съответно 0,67, 5,33, 2,9 за 14-хидроксикларитромицин..

При здрави индивиди серумните концентрации достигат максимум в рамките на 2 часа след перорално приложение. Cssmax на 14-хидроксикларитромицин е около 0,6 mcg / ml. Когато кларитромицин се предписва в доза от 500 mg на всеки 12 часа, Cssmax на 14-хидроксикларитромицин е малко по-висок (до 1 μg / ml). И при двете дози метаболитът Cssmax обикновено се постига в рамките на 2-3 дни.

При in vitro проучвания свързването на кларитромицин с плазмените протеини е средно около 70% при клинично значими концентрации от 0,45 до 4,5 μg / ml.

Метаболизъм и екскреция

Кларитромицин се метаболизира в черния дроб чрез действието на изоензима CYP3A, за да образува микробиологично активен метаболит на 14-хидроксикларитромицин.

T1 / 2 на кларитромицин при прием на педиатрична суспензия (след хранене) е бил 3,7 часа. Когато се използва суспензия на кларитромицин в доза 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, T1 / 2 е 3,2 часа за кларитромицин и 4,9 за 14-хидроксикларитромицин.

При здрави хора, когато се използва кларитромицин: в доза от 250 mg на всеки 12 часа T1 / 2 от 14-хидроксикларитромицин е 12 часа; в доза от 500 mg на всеки 12 часа T1 / 2 от 14-хидроксикларитромицин е около 7 часа.

Когато кларитромицин се използва в доза от 250 mg на всеки 12 часа, приблизително 20% от дозата се екскретира в урината непроменена. Когато кларитромицин се използва в доза от 500 mg на всеки 12 часа, приблизително 30% от дозата се екскретира в урината непроменена. Бъбречният клирънс на кларитромицин е по същество независим от дозата и се доближава до нормалната скорост на гломерулна филтрация. Основният метаболит, открит в урината, е 14-хидроксикларитромицин, който представлява 10-15% от дозата (250 mg или 500 mg на всеки 12 часа).

Кларитромицин и неговият метаболит са добре разпределени в тъканите и телесните течности. Концентрациите в тъканите обикновено са няколко пъти по-високи от серумните.

При деца, които се нуждаят от перорално антибиотично лечение, кларитромицин е силно бионаличен. Освен това профилът на нейната фармакокинетика е подобен на този при възрастни, които приемат същата суспензия. Лекарството се абсорбира бързо и добре от храносмилателния тракт. Храната забавя абсорбцията на кларитромицин до известна степен, без да влияе значително на неговата бионаличност или фармакокинетични свойства.

Равновесните параметри на фармакокинетиката на кларитромицин, постигнати след 5 дни (9 дози), са както следва: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml и Tmax - 2,8 h; съответните стойности за 14-хидроксикларитромицин са съответно 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml и 2,7 h. Изчисленият T1 / 2 на кларитромицин и неговия метаболит са съответно 2,2 и 4,3 часа..

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст, които отново са получавали кларитромицин в доза от 500 mg, сравнително проучване разкрива повишаване на нивото на лекарството в плазмата и забавяне на екскрецията в сравнение с тези при млади здрави хора. Не е установена обаче разлика между двете групи, когато се прави корекция за креатининов клирънс. Промените във фармакокинетиката на кларитромицин отразяват по-скоро бъбречната функция, отколкото възрастта на пациента.

При пациенти със среден отит, 2,5 часа след приемане на петата доза (7,5 mg / kg 2), средните концентрации на кларитромицин и 14-хидроксикларитромицин в средното ухо са 2,53 и 1,27 μg / g. Концентрацията на лекарството и неговия метаболит е 2 пъти по-висока от техните серумни нива.

При пациенти с нарушена чернодробна функция Css на кларитромицин не се различава от тези при здрави хора, докато нивото на метаболита е по-ниско. Намаляването на образуването на 14-хидроксикларитромицин е частично компенсирано от увеличаването на бъбречния клирънс на кларитромицин в сравнение с този при здрави хора.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, които са приемали лекарството перорално в доза 500 mg многократно, нивата в плазмата, T1 / 2, Cmax, Cmin и AUC на кларитромицин и метаболита са по-високи, отколкото при здрави хора. Отклоненията на тези параметри корелират със степента на бъбречна недостатъчност: при по-изразено увреждане на бъбречната функция разликите са по-значими.

При възрастни пациенти с HIV инфекция, които са получавали лекарството в обичайни дози, Css на кларитромицин и неговия метаболит са подобни на тези при здрави хора. Въпреки това, когато се използва кларитромицин в по-високите дози, които може да са необходими при лечението на микобактериални инфекции, концентрациите на антибиотици могат да бъдат значително по-високи от обичайните.

При деца с ХИВ инфекция, приемащи кларитромицин в доза 15-30 mg / kg / 2 разделени дози, равновесните стойности на Cmax обикновено са от 8 до 20 μg / ml. Въпреки това, при деца с ХИВ инфекция, които са получили суспензия на кларитромицин в доза от 30 μg / kg / 2 разделени дози, Cmax достига 23 μg / ml. Когато се използва лекарството в по-високи дози, се наблюдава повишаване на T1 / 2 в сравнение с това при здрави хора, които са получавали кларитромицин в нормални дози. Повишаването на плазмената концентрация и продължителността на T1 / 2 при предписване на кларитромицин в по-високи дози е в съответствие с известната нелинейност на лекарствената фармакокинетика.

Показания за употребата на лекарството CLACID®

  • инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит);
  • отит на средното ухо;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, целулит, еризипела);
  • често срещани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • ликвидиране на Helicobacter pylori и намаляване на честотата на рецидиви на язва на дванадесетопръстника;
  • предотвратяване на разпространението на инфекция, причинена от Mycobacterium avium комплекс (MAC) при ХИВ-инфектирани пациенти с CD4 лимфоцит (T-хелперни лимфоцити) с брой не повече от 100 на 1 mm3;
  • одонтогенни инфекции.

Схема на дозиране за перорално приложение:

Лекарството се приема през устата, независимо от храненето.

Обикновено на възрастни се предписват 250 mg 2 пъти на ден. При по-тежки случаи дозата се увеличава до 500 mg 2 пъти дневно. Обикновено продължителността на лечението е 5-6 до 14 дни.

Klacid® SR (продължително освобождаване) се предписва 500 mg (1 таблетка) веднъж дневно. При тежки инфекции дозата се увеличава до 1 g (2 таблетки) веднъж дневно.

Обичайната продължителност на лечението е 5-14 дни. Изключение правят пневмонията и синузитът, придобити в обществото, които изискват лечение в продължение на 6-14 дни..

Таблетките Klacid® SR трябва да се приемат с храна, да се поглъщат цели, без да се чупят или дъвчат.

На пациенти с CC под 30 ml / min се предписва половината от обичайната доза кларитромицин, т.е. 250 mg 1 път на ден или, при по-тежки инфекции, 250 mg 2 пъти на ден. Лечението на такива пациенти продължава не повече от 14 дни..

При микобактериални инфекции се предписват 500 mg 2 пъти на ден.

При често срещани инфекции, причинени от MAC при пациенти със СПИН, лечението трябва да продължи, докато не се получат клинични и микробиологични доказателства за неговата полза. Кларитромицин трябва да се прилага в комбинация с други антимикробни средства.

В случай на инфекциозни заболявания, причинени от микобактерии, с изключение на туберкулозата, продължителността на лечението се определя от лекаря.

За профилактика на инфекции, причинени от MAC, препоръчителната доза кларитромицин за възрастни е 500 mg 2 пъти дневно.

При одонтогенни инфекции дозата на кларитромицин е 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

За ликвидиране на Helicobacter pylori:

Комбинирано лечение с три лекарства:

  • кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно + лансопразол 30 mg 2 дни + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни;
  • кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно + омепразол 20 mg дневно + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 7-10 дни.

Комбинирано лечение с две лекарства:

  • кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + омепразол 40 mg дневно в продължение на 14 дни с назначаването на омепразол в доза 20-40 mg / ден през следващите 14 дни;
  • кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + лансопразол 60 mg дневно в продължение на 14 дни. За пълно излекуване на язвата може да се наложи допълнително намаляване на стомашната киселинност.

Прах за приготвяне на перорална суспензия:

Готовата суспензия трябва да се приема през устата, независимо от приема на храна (с мляко).

За да се приготви суспензия, водата постепенно се добавя към бутилката с гранули до маркировката, след което бутилката се разклаща. Готовата суспензия може да се съхранява 14 дни при стайна температура.

Суспензия 60 ml: 5 ml - 125 mg кларитромицин; суспензия от 100 ml: в 5 ml - 250 mg кларитромицин.

Препоръчителната дневна доза кларитромицин суспензия за немикобактериални инфекции при деца е 7,5 mg / kg 2 пъти дневно. Максималната доза е 500 mg 2 пъти дневно. Обичайната продължителност на лечението е 5-7 дни, в зависимост от патогена и тежестта на състоянието на пациента. Разклатете добре бутилката преди всяка употреба..

Препоръчителни дози от лекарството при деца, като се вземе предвид телесното тегло.

Дозите са посочени в стандартни чаени лъжички (5 ml) 2 пъти на ден.

Телесно тегло * (кг)Суспензия 125 mg / 5 mlСуспензия 250 mg / 5 ml
8-110,5-
12-1910,5
20-291.50,75
30-4021

* при деца с тегло 1 g / ден кларитромицин не трябва да се използва в комбинация с ритонавир.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия и периоди на съхранение

Списък Б. Лекарството под формата на таблетки трябва да се съхранява на недостъпно за деца място, защитено от светлина при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 5 години.

Лекарството под формата на прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение трябва да се съхранява на недостъпно за деца място, защитено от светлина при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 2 години.

Готовата суспензия може да се съхранява 14 дни при стайна температура.

Кларитромицин

Състав

Таблетките кларитромицин съдържат активната съставка кларитромицин, както и допълнителни компоненти: MCC, картофено нишесте, прежелатинизирано нишесте, PVP с ниско молекулно тегло, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат.

Капсулите кларитромицин също съдържат активното вещество кларитромицин, както и допълнителни компоненти: царевично нишесте, лактоза монохидрат, повидон, кроскармелоза натрий, калциев стеарат, полисорбат 80. Твърдата капсула се състои от желатин и титанов диоксид.

Формуляр за освобождаване

Антибиотикът се произвежда под формата на таблетки и капсули. Таблетките са жълти, филмирани, двойноизпъкнали, овални. При счупването се виждат два слоя. Опаковката съдържа 7, 10 или 14 таблетки. Капсули - бели, желатинови, твърди. Вътре съдържа прах или плътна бяла (може да бъде жълтеникава) маса. Опаковката съдържа 7, 10 или 14 капсули.

фармакологичен ефект

Лекарството принадлежи към групата на макролидите с широк спектър от ефекти. Под негово влияние в организма се нарушава процесът на протеинов синтез на микроорганизми. Активното вещество се свързва с 50S субединицата на рибозомната мембрана на микробната клетка. Кларитромицин засяга патогени, разположени вътреклетъчно, както и извън клетките. Демонстрира активност срещу такива микроорганизми:

  • грам-положителни аеробни микроорганизми (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (показващи чувствителност към Streptococcus pyogenes, метицилин), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
  • грам-отрицателни аеробни микроорганизми (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) катарален е, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
  • анаеробни бактерии (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus видове, Peptococcus видове);
  • вътреклетъчни микроорганизми (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
  • активен срещу видове Toxoplasma.

Кларитромицин също демонстрира бактерицидна активност срещу редица бактериални щамове: Streptococcus pneumonia, H. pylori и Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhahalalla).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активната съставка, постъпвайки в тялото, бързо се абсорбира. Приемът на храна забавя процеса на абсорбция, но не влияе значително върху бионаличността на лекарството. Повече от 90% се свързват с плазмените протеини. След като Кларитромицин се приема като еднократна доза, има два пика в максимална концентрация. Появата на втория пик се дължи на факта, че веществото се концентрира в жлъчния мехур и след това навлиза в червата, където се абсорбира.

Най-високата концентрация при поглъщане на 250 mg от лекарството се отбелязва след 1-3 часа.

20% от приетата доза се хидроксилира в черния дроб, което води до образуването на основния метаболит - 14-хидроксикларитромицин. Това вещество демонстрира изразена антимикробна активност срещу Haemophilus influenzae. Този метаболит е инхибитор на изоензимите CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Ако приемът се извършва редовно по 250 mg на ден, се отбелязват концентрациите на активното вещество и неговия основен метаболит - съответно 1 и 0,6 μg / ml. Полуживотът е съответно 3–4 и 5–6 часа. Кларитромицин се натрупва в терапевтични концентрации в кожата, белите дробове, меките тъкани.

Той се екскретира от тялото с урината, както и с изпражненията.

Показания за употреба

Кларитромицин се предписва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от патогени, които са чувствителни към кларитромицин. Определят се следните показания за употребата на лекарството:

  • инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (отит на средното ухо, тонзилофарингит, синузит);
  • инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища (пневмония, бронхит - хроничен и остър);
  • микобактериални инфекции;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (използвани също за профилактика на тези заболявания при пациенти със СПИН);
  • ерадикация на Helicobacter pylori при хора с язвена болест (използва се само в комбинация с други лекарства).

Противопоказания

Кларитромицин е противопоказан при следните състояния и заболявания:

  • свръхчувствителност към компоненти;
  • първи триместър на бременността;
  • време на лактация;
  • едновременно приемане с Pimozide, Terfenadine, Cisapride.

Приемайте хапчета или капсули с повишено внимание при хора с чернодробно или бъбречно увреждане.

Странични ефекти

По време на лечението могат да се появят следните нежелани реакции:

  • нервна система: виене на свят, страх, главоболие, лоши сънища, безсъние, чувство на безпокойство; в редки случаи - халюцинации, нарушено съзнание, психоза;
  • храносмилане: повръщане, гадене, стоматит, гастралгия, холестатична жълтеница, глосит, диария, повишена активност на чернодробните трансаминази, в редки случаи се появява псевдомембранозен ентероколит;
  • хематопоеза, система за хемостаза: в редки случаи - тромбоцитопения;
  • сетивни органи: усещане за шум в ушите, нарушение на вкуса, отделни случаи на загуба на слуха са отбелязани след отмяна на лекарството;
  • алергии: сърбеж и обрив по кожата, анафилактоидни реакции, синдром на Стивънс-Джонсън;
  • други действия: проява на резистентност на микроорганизмите.

Инструкции за употреба на кларитромицин (начин и дозировка)

Инструкциите за употреба на Clarithromycin Teva предвиждат възрастни и деца след 12-годишна възраст да приемат, в зависимост от диагнозата, 250-500 mg два пъти дневно. Терапията продължава от 6 до 14 дни.

Ако пациентът е диагностициран с тежка инфекция или поради конкретна причина е невъзможно да приема лекарството през устата, кларитромицин се предписва IV, дозата е 500 mg на ден. Лекарството се приема от 2 до 5 дни, след което, ако е възможно, пациентът се прехвърля на перорални лекарства. По принцип лечението продължава до 10 дни.

Ако агентът е предписан за лечение на заболявания, провокирани от Mycobacterium avium, както и тежки инфекции (включително тези, провокирани от Haemophilus influenzae), е показано приемане на 0,5-1 g от лекарството два пъти дневно. Най-високата дневна доза е 2 г. Лечението може да продължи около 6 месеца..

Хората с хронична бъбречна недостатъчност получават еднократна доза от 250 mg от лекарството на ден, ако се диагностицира тежка инфекция, им се предписват по 250 mg два пъти дневно. Лечението може да продължи до 14 дни.

Предозиране

Ако възникне предозиране, пациентът може да има проблеми с функцията на стомашно-чревния тракт, нарушено съзнание и главоболие. В този случай се извършва стомашна промивка и при необходимост се предписва симптоматично лечение..

Взаимодействие

Не използвайте Кларитромицин едновременно с Пимозид, Терфенадин и Цизаприд.

Прием с индиректни антикоагуланти, лекарства, които се метаболизират в черния дроб с помощта на цитохром Р450 ензими, както и с Теофилин, Цизаприд, Карбамазепин, Терфенадин, Рифабутин, Триазолам, Дизопирамид, Ловастатин, Циклоспорин, алдазоламиламистловида, алидазоламиламистовин кръвта се увеличава.

Кларитромицин намалява абсорбцията на зидовудин.

Може да се развие кръстосана резистентност между кларитромицин, клиндамицин и линкомицин.

Намалява скоростта на метаболизма на астемизол, поради което при едновременна употреба може да се развие увеличаване на QT интервала, рискът от проява на камерни аритмии от типа "пируета".

Когато се използва едновременно с омепразол, концентрацията на омепразол в кръвната плазма се увеличава значително и кларитромицин леко се повишава..

Ако лекарството се използва едновременно с пимозид, концентрацията на последния се увеличава, което увеличава вероятността от тежки кардиотоксични ефекти.

Употребата с толбутамид увеличава риска от хипогликемия.

Когато се използва едновременно с флуоксетин, са вероятни токсични ефекти.

Условия за продажба

Можете да закупите в аптека с лекарско предписание, специалист дава рецепта на латиница.

Условия за съхранение

Необходимо е да се предпази кларитромицин от влага и светлина, температура на съхранение - не повече от 25 ° C.

Дръжте далеч от деца.

Срок на годност

Можете да запазите лекарството за 2 години. Не използвайте след този период.

специални инструкции

Ако пациентът е диагностициран с хронични заболявания, той непременно трябва да наблюдава серумните ензими.

Лекарството се предписва внимателно, когато приемате лекарства, чийто метаболизъм протича в черния дроб.

Съществува кръстосана резистентност между антибактериалните лекарства, които принадлежат към групата на макролидите.

По време на антибиотична терапия нормалната чревна микрофлора се променя, така че трябва да се има предвид вероятността от суперинфекция, провокирана от резистентни микроорганизми.

Трябва да се има предвид, че тежката диария може да бъде свързана с псевдомембранозен колит..

За деца, за да се улесни приема на лекарството, може да се предпише суспензия, чието активно вещество е кларитромицин.

КЛАРИТРОМИЦИН 0,25 N10 ТАБЛИЦИ P / PLEN / SHELL / RAFARMA

кръгли таблетки, двойно изпъкнали, с бяло покритие.

1 таблетка съдържа: активно вещество: кларитромицин 250,0 mg; помощни вещества: предварително желатинизирано нишесте 49,4 mg, микрокристална целулоза 35,0 mg, кроскармелоза натрий 19,0 mg, повидон-К30 19,0 mg, колоиден силициев диоксид 3,8 mg, магнезиев стеарат 3,8 mg; черупка: Opadray II бял (поливинилов алкохол, титанов диоксид, макрогол, талк) 11,0 mg.

Таблетките се приемат през устата, независимо от храненето. Обикновено на възрастни и деца над 12 години се предписват 250 mg кларитромицин 2 пъти на ден. При по-тежки случаи дозата се увеличава до 500 mg 2 пъти дневно. Обикновено продължителността на лечението е от 5 до 14 дни. Изключение правят пневмонията и синузитът придобити в обществото, които изискват лечение от 6 до 14 дни. За ерадикация на Helicobacter pylori в комбинация с други лекарства: Комбинирано лечение с три лекарства Кларитромицин - 500 mg, лансопразол - 30 mg и амоксицилин - 1000 mg, всички лекарства 2 пъти дневно в продължение на 10 дни; кларитромицин - 500 mg, омепразол - 20 mg и амоксицилин - 1000 mg, всички лекарства 2 пъти на ден, в продължение на 7-10 дни; Комбинирано лечение с две лекарства Кларитромицин - 500 mg 3 пъти дневно, омепразол 40 mg / ден в продължение на 14 дни, с назначаването на омепразол за следващите 14 дни в доза 20-40 mg / ден. Кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + лансопразол 60 mg / ден в продължение на 14 дни. За пълно излекуване на язвата може да се наложи допълнително намаляване на стомашната киселинност. При одонтогенни инфекции дозата на кларитромицин е 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Дози за лечение на микобактериални инфекции, с изключение на туберкулоза: при микобактериални инфекции се препоръчва доза от 500 mg кларитромицин 2 пъти на ден. Лечението на дисеминирани MAC инфекции при пациенти със СПИН трябва да продължи, докато е налице клинична и микробиологична ефикасност. Кларитромицин трябва да се използва в комбинация с други антимикробни лекарства, които са активни срещу тези патогени. Продължителността на лечението при други нетуберкулозни микобактериални инфекции се определя от лекаря. За профилактика на инфекции, причинени от MAC: препоръчителната доза кларитромицин за възрастни е 500 mg 2 пъти дневно. Пациенти с бъбречно увреждане Пациенти с креатининов клирънс под 30 ml / min се предписват половината от обичайната доза кларитромицин, т.е. 250 mg веднъж дневно или, при по-тежки инфекции, 250 mg два пъти дневно. Лечението на такива пациенти продължава не повече от 14 дни..

Когато се използва кларитромицин, се съобщава за чернодробна дисфункция (повишена концентрация на чернодробни ензими в кръвта, хепатоцелуларен и / или холестатичен хепатит със или без жълтеница). Чернодробната дисфункция може да бъде тежка, но обикновено е обратима. Има случаи на фатална чернодробна недостатъчност, свързана главно с наличието на сериозни съпътстващи заболявания и / или с едновременната употреба на други лекарства. Ако се появят признаци и симптоми на хепатит, като анорексия, жълтеница, потъмняване на урината, сърбеж, коремна болка при палпация, терапията с кларитромицин трябва незабавно да бъде прекратена. При наличие на хронични чернодробни заболявания е необходимо редовно да се наблюдава активността на ензимите в кръвния серум. В случай на комбинирана употреба с варфарин или други индиректни антикоагуланти е необходимо да се контролира протромбиновото време и INR. С развитието на вторична инфекция трябва да се предпише адекватна терапия. При продължителна употреба на лекарството е възможно развитието на суперинфекция. Възможно влошаване на симптомите на миастения гравис. Ако по време на или след лечението се появи тежка и продължителна диария, диагнозата псевдомембранозен колит трябва да бъде изключена, което изисква незабавно прекратяване на лечението и назначаване на подходящо лечение. Използвайте лекарството с повишено внимание при пациенти с предразположение към удължаване на QT интервала. При тези условия трябва редовно да наблюдавате електрокардиограмата за увеличаване на QT интервала. В случай на остри реакции на свръхчувствителност, като анафилактична реакция, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, анафилактични реакции, лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми, пурпура Шенлайн-Хенох, е необходимо незабавно да спрете приема на кларитромицин и да започнете подходяща терапия. Като се има предвид нарастващата устойчивост на макролиди на Streptococcus pneumoniae, е важно да се провеждат тестове за чувствителност, когато се предписва кларитромицин. Възможно е развитие на кръстосана резистентност към кларитромицин и други антибиотици от макролидната група. Ефектът на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и механизми: По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции. Трябва да се вземе предвид възможността за странични ефекти като замаяност, световъртеж, объркване и дезориентация. Когато се появят описаните нежелани явления, трябва да се въздържате от извършване на тези дейности.

Употребата на следните лекарства заедно с кларитромицин е противопоказана поради възможността за сериозни странични ефекти Цизаприд, пимозид, терфенадин и астемизол Когато кларитромицин се приема заедно с цизаприд / пимозид / терфенадин / астемизол, се съобщава за повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма, което може да доведе до повишаване на интервала QT и появата на сърдечни аритмии, включително камерна тахикардия, вентрикуларна фибрилация и камерна тахикардия от типа "pirouette" (виж раздел "Противопоказания"), Алкалоиди на ергот Постмаркетингови проучвания показват, че когато кларитромицин се използва заедно с ерготерготримамин, следните ефекти се свързват с остамин отравяне с лекарства от ерготаминовата група: съдов спазъм, исхемия на крайниците и други тъкани, включително централната нервна система. Едновременната употреба на кларитромицин и алкалоиди от ергот е противопоказана (вж. Раздел "Противопоказания"), Ефектът на други лекарства върху кларитромицин Лекарства, които индуцират изоензима CYP3A4 (например рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, могат да предизвикат перфорация). Това може да доведе до субтерапевтични концентрации на кларитромицин, което води до намалена ефикасност. Освен това е необходимо да се следи концентрацията на индуктора на CYP3A4 изоензим в кръвната плазма, която може да се увеличи поради инхибирането на CYP3A4 изоензима от кларитромицин. При комбинираната употреба на рифабутин и кларитромицин се наблюдава повишаване на плазмената концентрация на рифабутин и намаляване на плазмената концентрация на кларитромицин с повишен риск от увеит. Следните лекарства имат доказан или предполагаем ефект върху плазмената концентрация на кларитромицин; в случай на комбинираната им употреба с кларитромицин може да се наложи коригиране на дозата или преминаване към алтернативно лечение. Ефавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин Силни индуктори на системата цитохром Р450, като ефавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могат да ускорят метаболизма на кларитромицин и по този начин да намалят концентрацията на кларитромицин в плазмата концентрацията на 14 (R) -кларитромицин, метаболит, който също е микробиологично активен. Тъй като микробиологичната активност на кларитромицин и 14 (R) -кларитромицин се различава спрямо различни бактерии, терапевтичният ефект може да бъде намален с комбинираната употреба на кларитромицин и индуктори на цитохром Р450 изоензими. Етравирин Концентрацията на кларитромицин намалява с употребата на етравирин, но концентрацията на активния метаболит 14 (К) -кларитромицин се увеличава. Тъй като 14 (11) -кларитромицин има ниска активност срещу инфекции с комплекс Mycobacterium avium (MAC), общата активност срещу тези патогени може да се промени, така че трябва да се обмисли алтернативно лечение за MAC. Флуконазол Едновременното приложение на флуконазол в доза от 200 mg дневно и кларитромицин в доза от 500 mg два пъти дневно при 21 здрави доброволци води до повишаване на средните стойности на Cmin и AUC съответно с 33% и 18%. В същото време едновременното приложение не повлиява значително средната равновесна концентрация на активния метаболит 14 (R) -кларитромицин. Не е необходимо коригиране на дозата на кларитромицин в случай на едновременно приложение на флуконазол. Ритонавир Фармакокинетично проучване показва, че едновременното приложение на ритонавир 200 mg на всеки осем часа и кларитромицин 500 mg на всеки 12 часа води до значително потискане на метаболизма на кларитромицин. Когато ритонавир се приема заедно, Cmax на кларитромицин се увеличава с 31%, Cmin се увеличава с 182% и AUC се увеличава със 77%. Отбелязано е пълно потискане на образуването на 14 (R) -кларитромицин. Поради широкия терапевтичен диапазон на кларитромицин, не се налага намаляване на дозата при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с бъбречна недостатъчност е препоръчително да се обмислят следните възможности за корекция на дозата: с CC 30-60 ml / min дозата на кларитромицин трябва да се намали с 50%; с CC под 30 ml / min, дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена със 75%, като се използва подходящата дозирана форма на кларитромицин. Ритонавир не трябва да се прилага едновременно с кларитромицин в дози по-големи от 1 g / ден. Перорални хипогликемични средства / инсулин Може да възникне тежка хипогликемия, когато кларитромицин и перорални хипогликемични средства и / или инсулин се използват заедно. При едновременното приложение на кларитромицин и някои лекарства, които понижават концентрацията на глюкоза, като натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и розиглитазон, може да възникне инхибиране на CYP3A изоензима от кларитромицин, което може да доведе до хипогликемия. Препоръчва се внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза. Ефектът на кларитромицин върху други лекарства Антиаритмици (хинидин и дизопирамид) Камерна тахикардия от тип Пирует може да възникне, когато кларитромицин и хинидин или дизопирамид се използват заедно. Докато приемате кларитромицин с тези лекарства, трябва редовно да наблюдавате електрокардиограмата за увеличаване на QT интервала и също така да следите плазмените концентрации на тези лекарства. Взаимодействия, дължащи се на изоензим CYP3A Едновременното приложение на кларитромицин, за който е известно, че инхибира изоензима CYP3A и лекарства, метаболизирани предимно от изоензима CYP3A, може да бъде свързано с взаимно повишаване на техните концентрации, което може да засили или удължи терапевтичните и страничните ефекти. Кларитромицин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A, особено ако тези лекарства имат тесен терапевтичен обхват (например карбамазепин) и / или се метаболизират в голяма степен от този ензим. Ако е необходимо, трябва да се коригира дозата на лекарството, взето заедно с кларитромицин. Също така, когато е възможно, трябва да се проследяват плазмените концентрации на лекарства, основно метаболизирани от CYP3A. Метаболизмът на следните лекарства / класове се осъществява от същия изоензим CYP3A като метаболизма на кларитромицин, например алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, индиректни антикоагуланти (например варфинфарин, варфинфарин) триазолам и винбластин. Също така, агонистите на изоензима CYP3A включват следните лекарства, противопоказани за едновременна употреба с кларитромицин: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин, симвастатин и алкалоиди от ергот (вж. Раздел "Противопоказания"). Лекарствата, които взаимодействат по подобен начин чрез други изоензими в системата на цитохром Р450, включват фенитоин, теофилин и валпроева киселина. Инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини) Едновременното приложение на кларитромицин с ловастатин или симвастатин е противопоказано (вж. Раздел "Противопоказания") поради факта, че тези статини се метаболизират до голяма степен от изоензима CYP3A4 и едновременното приложение с кларитромицин увеличава плазмените им концентрации, което води до повишен риск от развитие на миопатия, включително рабдомиолиза. Съобщавани са случаи на рабдомиолиза при пациенти, приемащи кларитромицин заедно с тези лекарства. Ако е необходимо да използвате кларитромицин, трябва да спрете приема на ловастатин или симвастатин по време на терапията. Кларитромицин трябва да се използва с повишено внимание при комбинирана терапия със статини. Ако е необходимо да се приема заедно, се препоръчва да се приема най-малката доза статини. Необходимо е да се използват статини, които не зависят от метаболизма на изоензима CYP3A (например флувастатин). Индиректни антикоагуланти При комбинираното приложение на варфарин и кларитромицин е възможно кървене, значително увеличение на INR и протромбиново време. В случай на комбинирана употреба с варфарин или други индиректни антикоагуланти е необходимо да се следи INR и протромбиновото време. Омепразол Кларитромицин (500 mg на всеки 8 часа) е проучен при здрави възрастни доброволци в комбинация с омепразол (40 mg дневно). При комбинираната употреба на кларитромицин и омепразол, равновесните плазмени концентрации на омепразол се повишават (Cmax, AUC0-24 и T1 / 2 се увеличават съответно с 30%, 89% и 34%). Средното стомашно рН за 24 часа е 5,2, когато омепразол се приема самостоятелно и 5,7, когато се приема омепразол заедно с кларитромицин. Силденафил, тадалафил и варденафил Всеки от тези фосфодиестеразни инхибитори се метаболизира, поне отчасти, от изоензима CYP3A. В същото време изоензимът CYP3A може да се инхибира в присъствието на кларитромицин. Едновременната употреба на кларитромицин със силденафил, тадалафил или варденафил може да увеличи инхибиторния ефект върху фосфодиестеразата. Когато се използват тези лекарства заедно с кларитромицин, трябва да се обмисли намаляване на дозата на силденафил, тадалафил и варденафил. Теофилин, карбамазепин При комбинираната употреба на кларитромицин и теофилин или карбамазепин, концентрацията на тези лекарства в системното кръвообращение може да се увеличи. Толтеродин Основният метаболизъм на толтеродин е чрез изоензима 2D6 на цитохром Р450 (CYP2D6). Въпреки това, в част от популацията, в която липсва изоензим CYP2D6, метаболизмът се осъществява чрез изоензима CYP3A. В тази популация потискането на изоензима CYP3A води до значително по-високи плазмени концентрации на толтеродин. В популация с ниско ниво на метаболизъм чрез изоензима CYP2D6 може да се наложи да се намали дозата на толтеродин в присъствието на инхибитори на изоензима CYP3A, като кларитромицин. Бензодиазепини (например алпразолам, мидазолам, триазолам) При комбинираната употреба на таблетки мидазолам и кларитромицин (500 mg два пъти дневно) се наблюдава повишаване на AUC на мидазолам: 2,7 пъти след интравенозно приложение на мидазолам и 7 пъти след перорално приложение. Едновременното приложение на перорален мидазолам и кларитромицин е противопоказано. Ако се използва интравенозно мидазолам с кларитромицин, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно за възможни корекции на дозата. Същите предпазни мерки трябва да се прилагат и към други бензодиазепини, които се метаболизират от изоензима CYP3A, включително триазолам и алпразолам. За бензодиазепините, елиминирането на които не зависи от изоензима CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), е малко вероятно клинично значимо взаимодействие с кларитромицин. Когато кларитромицин и триазолам се използват заедно, могат да се появят ефекти върху централната нервна система (ЦНС), като сънливост и объркване. В тази връзка, в случай на съвместна употреба, се препоръчва да се наблюдават симптомите на нарушения на ЦНС. Взаимодействия с други лекарства Колхицин Колхицинът е субстрат както на изоензима CYP3A, така и на протеина носител, P-гликопротеин (Pgp). Известно е, че кларитромицин и други макролиди инхибират изоензима CYP3A и Pgp. Когато кларитромицин и колхицин се приемат заедно, инхибирането на Pgp и / или изоензима CYP3A може да доведе до увеличаване на действието на колхицин. Трябва да се наблюдава развитието на клинични симптоми на отравяне с колхицин. Има постмаркетингови съобщения за случаи на отравяне с колхицин, когато се приемат едновременно с кларитромицин, по-често при пациенти в напреднала възраст. Някои от съобщените случаи са възникнали при пациенти с бъбречно увреждане. Съобщава се, че някои случаи са фатални. При пациенти с нормална бъбречна и чернодробна функция, дозата на колхицин трябва да бъде намалена при едновременно приложение с кларитромицин. Едновременната употреба на кларитромицин и колхицин е противопоказана при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция (вж. Раздел "Противопоказания"). Дигоксин Дигоксин се смята за субстрат за Pgp. Известно е, че кларитромицин инхибира Pgp. Когато кларитромицин и дигоксин се вземат заедно, инхибирането на Pgp от кларитромицин може да увеличи действието на дигоксин. Едновременното приложение на дигоксин и кларитромицин може също да увеличи плазмената концентрация на дигоксин. Някои пациенти са имали значителни клинични симптоми на отравяне с дигоксин, включително потенциално фатални аритмии. Когато кларитромицин и дигоксин се вземат заедно, концентрацията на дигоксин в кръвната плазма трябва да се следи внимателно. Зидовудин Едновременното перорално приложение на кларитромицин и зидовудин таблетки при възрастни, заразени с ХИВ, може да доведе до намаляване на равновесната концентрация на зидовудин. Тъй като кларитромицин пречи на абсорбцията на перорален зидовудин, взаимодействията могат до голяма степен да бъдат избегнати чрез прием на кларитромицин и зидовудин на интервали от 4 часа. Това взаимодействие не се наблюдава при заразени с HIV деца, които са приемали суспензия от кларитромицин за деца със зидовудин или дидеоксиинозин. Тъй като кларитромицин може да повлияе на абсорбцията на зидовудин, когато се прилага едновременно при възрастни пациенти, това взаимодействие е малко вероятно да се случи с интравенозен кларитромицин. Фенитоин и валпроева киселина Има данни за взаимодействия на инхибитори на изоензима CYP3A (включително кларитромицин) с лекарства, които не се метаболизират от изоензима CYP3A (фенитоин и валпроева киселина). За тези лекарства, когато се използват заедно с кларитромицин, се препоръчва да се определят плазмените им концентрации, тъй като има съобщения за повишаването им. Двупосочни лекарствени взаимодействия Atazanavir Кларитромицин и атазанавир са едновременно субстрати и инхибитори на CYP3A изоензима. Има данни за двупосочни взаимодействия между тези лекарства. Едновременната употреба на кларитромицин (500 mg два пъти дневно) и атазанавир (400 mg веднъж дневно) може да доведе до двукратно увеличение на експозицията на кларитромицин и 70% намаление на експозицията на 14- (R) -кларитромицин, с увеличение на AUC на атазанавир от 28%. Поради широкия терапевтичен диапазон на кларитромицин, не се изисква намаляване на дозата при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC 30-60 ml / min), дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена с 50%. При пациенти с CC под 30 ml / min, дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена със 75%, като се използва подходящата дозирана форма на кларитромицин. Кларитромицин в дози над 1000 mg дневно не трябва да се използва заедно с протеазни инхибитори. Блокери на "бавни" калциеви канали При едновременната употреба на кларитромицин и блокери на "бавни" калциеви канали, които се метаболизират от изоензима CYP3A4 (напр. Верапамил, амлодипин, дилтиазем), трябва да се внимава, тъй като съществува риск от артериална хипотония. Плазмените концентрации на кларитромицин, както и блокерите на "бавни" калциеви канали, могат да се увеличат при едновременна употреба. По време на приема на кларитромицин и верапамил са възможни артериална хипотония, брадиаритмия и лактатна ацидоза. Итраконазол Кларитромицин и итраконазол са субстрати и инхибитори на изоензима CYP3A, който определя двупосочното взаимодействие на лекарствата. Кларитромицин може да повиши плазмената концентрация на итраконазол, докато итраконазолът може да увеличи плазмената концентрация на кларитромицин. Пациентите, приемащи едновременно итраконазол и кларитромицин, трябва да бъдат внимателно изследвани за симптоми на засилени или продължителни фармакологични ефекти на тези лекарства. Саквинавир Кларитромицин и саквинавир са субстрати и инхибитори на изоензима CYP3A, който определя двупосочното взаимодействие на лекарствата. Едновременната употреба на кларитромицин (500 mg два пъти дневно) и саквинавир (в меки желатинови капсули, 1200 mg три пъти дневно) при 12 здрави доброволци води до повишаване на AUC и Cmax на саквинавир съответно със 177% и 187% в сравнение с приемането на саквинавир самостоятелно... Стойностите на AUC и Cmax на кларитромицин са приблизително 40% по-високи, отколкото при монотерапия с кларитромицин. Когато тези две лекарства се използват заедно за ограничен период от време в дозите / формулировките, посочени по-горе, не се изисква коригиране на дозата. Резултатите от проучвания за лекарствени взаимодействия, използващи меки желатинови капсули саквинавир, може да не са в съответствие с ефектите, наблюдавани при твърди желатинови капсули саквинавир. Результаты исследования лекарственных взаимодействий при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинарином/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

Полусинтетичен бактериостатичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на рибозомите на микробната клетка). Действа върху извън- и вътреклетъчните патогени. Активността на кларитромицин срещу повечето щамове от следните микроорганизми е доказана както in vitro, така и в клиничната практика: - аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; - аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; - други микроорганизми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; - микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum; Комплекс Mycobacterium avium (MAC) - комплекс, включващ: Mycobacterium avium и Mycobacterium inlracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамазите не повлияват активността на кларитромицин. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp., Както и други не-лактозно-ферментиращи грам-отрицателни бактерии, са нечувствителни към кларитромицин. Активност на кларитромицин in vitro: - аеробни грам-положителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, стрептококи групи C, F, G, група Streptococci viridans; - аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; - анаеробни грам-положителни микроорганизми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; - анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus; - спирохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; - Campylobacter: Campylobacter jejuni. Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активният метаболит 14-хидроксикларитромицин (14 (R) -кларитромицин). Микробиологичната активност на метаболита е същата като тази на първоначалното вещество или 1-2 пъти по-слаба спрямо повечето микроорганизми. Изключение прави H. influenzae, за които ефективността на метаболита е два пъти по-висока. Изходното вещество и неговият основен метаболит имат или адитивен, или синергичен ефект срещу H. influenzae in vitro и in vivo, в зависимост от бактериалния щам. Повечето щамове на стафилококи, които са устойчиви на метицилин и оксацилин, са устойчиви на кларитромицин. Възможно развитие на кръстосана резистентност към кларитромицин и други антибиотици от макролидната група, както и към линкомицин и клиндамицин.

Абсорбцията е бърза. Яденето на храна непосредствено преди приема на лекарството повишава бионаличността на лекарството средно с 25%. Бионаличността е около 50%. Връзката с плазмените протеини е 65-75%. След еднократна доза се регистрират 2 пика на максималната равновесна концентрация в кръвната плазма (Cmax). Вторият пик се дължи на способността на лекарството да се натрупва в жлъчния мехур, последвано от постепенно или бързо навлизане в червата и абсорбция. Времето за достигане на Cmax (TCmax) е 2-3 часа. След перорално приложение 20-30% от приетата доза кларитромицин бързо се хидроксилира в черния дроб чрез изоензими на цитохром CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образуването на основния метаболит - 14 (R) -кларитромицин, който има изразена активност антикламицин. за Haemophilus influenzae. Той е инхибитор на изоензимите CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. При редовен прием от 250 mg / ден, равновесната концентрация (Css) на непромененото лекарство и неговия основен метаболит е съответно 1,0 и 0,6 μg / ml; полуживот (T1 / 2) - съответно 3-4 и 5-6 часа. С увеличаване на дозата до 500 mg / ден, Css на непромененото лекарство и неговия метаболит в плазмата е съответно 2,7-2,9 и 0,83-0,88 μg / ml; T1 / 2 - съответно 4.8-5.0 и 6.9-8.7 часа. Кларитромицин и неговият метаболит са добре разпределени в тъканите и телесните течности. Концентрациите в тъканите обикновено са няколко пъти по-високи от серумните. Екскретира се чрез бъбреците и червата (20-30% - в непроменена форма, останалите - под формата на метаболити). С еднократна доза от 250 mg и 1200 mg, 37,9 и 46% се екскретират чрез бъбреците, 40,2 и 29,1%, съответно, от червата. Когато кларитромицин се използва в доза от 250 mg на всеки 12 часа, приблизително 20% от дозата се екскретира непроменена чрез бъбреците. Когато кларитромицин се използва в доза от 500 mg на всеки 12 часа, приблизително 30% от дозата се екскретира непроменена чрез бъбреците. Бъбречният клирънс на кларитромицин е по същество независим от дозата и се доближава до нормалната скорост на гломерулна филтрация. Основният метаболит, открит в урината, е 14 (R) -кларитромицин, който представлява 10-15% от дозата (250 mg или 500 mg на всеки 12 часа). При пациенти с нарушена бъбречна функция, които са приемали лекарството перорално в доза от 500 mg многократно, T1 / 2, Cmax, минималната равновесна концентрация в кръвната плазма (Cmin) и площта под кривата концентрация-време фармакокинетична крива (AUC) на кларитромицин и метаболит са по-високи. отколкото при здрави хора. Отклоненията на тези параметри корелират със степента на бъбречна недостатъчност: при по-изразено увреждане на бъбречната функция разликите са по-значими. При възрастни пациенти с HIV инфекция, които са приемали лекарството в обичайни дози, Css на кларитромицин и неговия метаболит са подобни на тези при здрави хора. Въпреки това, когато се използва кларитромицин в по-високите дози, които може да са необходими при лечението на микобактериални инфекции, концентрациите на антибиотици могат да бъдат значително по-високи от обичайните.

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към кларитромицин: - инфекции на долните дихателни пътища (включително обостряне на хроничен бронхит, придобита в общността пневмония); - инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (включително фарингит, тонзилит, остър синузит, остър среден отит); - неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани (включително фоликулит, възпаление на подкожната тъкан, еризипела); - дисеминирани или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii; - ликвидиране на Helicobacter pylori и намаляване на честотата на рецидиви на язва на дванадесетопръстника; - предотвратяване на разпространението на инфекция, причинена от Mycobacterium avium комплекс (MAC) при ХИВ-инфектирани пациенти с брой CD4 лимфоцити (Т-хелперни лимфоцити) не повече от 100 на 1 mm3; - одонтогенни инфекции.

- Свръхчувствителност към кларитромицин, други макролидни антибиотици и други компоненти на лекарството; - Едновременно приложение на кларитромицин със следните лекарства: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ерготамин, дихидроерготамин; - едновременно приемане на симвастатин, ловастатин, мидазолам за перорално приложение; - едновременна употреба на колхицин при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция; - анамнеза за удължаване на QT интервала при пациенти, камерни аритмии или камерна тахикардия от типа "пируета"; - хипокалиемия; - холестатична жълтеница / хепатит, развита с употребата на кларитромицин (в историята); - тежка чернодробна недостатъчност, настъпваща едновременно с бъбречна недостатъчност; - порфирия; - хипокалиемия; - периодът на кърмене; - деца под 12-годишна възраст (като се вземат предвид лекарствената форма и дозировката). Предпазни мерки: Бъбречна недостатъчност с умерена и тежка степен, чернодробна недостатъчност с умерена и тежка степен, миастения гравис, едновременна употреба с бензодиазепини (алпразолам, триазолам, мидазолам за интравенозно приложение), лекарства, които индуцират изоензима CYP3A4 (например рифампицин, феназепин, фенамиз Жълт кантарион), блокери на "бавни" калциеви канали, които се метаболизират от изоензима CYP3A4 (напр. Верапамил, амлодипин, дилтиазем); исхемична болест на сърцето, тежка сърдечна недостатъчност, хипомагнезиемия, тежка брадикардия (сърдечна честота по-малка от 50 удара / мин), едновременен прием на антиаритмични лекарства от клас IA (хинидин, прокаинамид) и клас III (дофетилид, амиодарон, соталол), бременност. Едновременно приложение с лекарства, които се метаболизират от изоензима CYP3A, например карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, индиректни антикоагуланти (например варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, винбластинимус. Бременност и кърмене: Употребата на лекарството по време на бременност (особено през първия триместър) е възможна само ако няма алтернативна терапия и планираната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Кларитромицин се екскретира в кърмата, поради което, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, диария. Лечение: стомашна промивка, поддържаща терапия. Не може да бъде отстранен чрез хемо- или перитонеална диализа.

Класификация на нежеланите реакции по честота на развитие (брой съобщени случаи / брой пациенти): много често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000,

Таблетки, филмирани 250 mg - 10 бр. В опаковка.

За Повече Информация Относно Бронхит

Какви антибиотици да се пият при цистит при жените

Лечението на цистит се основава на антибиотична терапия. Възпалението на пикочния мехур най-често се появява при жените поради структурните особености на уретрата, през които патогенните микроорганизми могат свободно да проникнат.

Антибиотици за грип за възрастни и деца

Антибиотиците не могат да излекуват настинка и грип. Но когато процесите се усложнят, антибактериалната терапия е незаменима. Лекарствата действат добре срещу усложненията след грип.