ПЕРИОД НА ПРЕМАХВАНЕ НА ЦИПРОФЛОКСАЦИН ОТ ТЯЛОТО НА МЪЖА

Предписан ципрофлоксацин 2 r на ден, курс от 500 mg за 10 дни от инфекция в пикочните пътища. Със съпругата ми планираме бременност. Колко време след края на приема мога да опитам отново? Колко време отнема лекарството да се екскретира от тялото и влияе ли върху ДНК на сперматозоидите??

Назначаване за личен час:

8 (916) 1681533. МОСКВА 9.00-22.00
http://www.urologsofronov.ru Консултации по телефона.

Консултации, анализи с всякаква степен на сложност, ултразвукова диагностика, медицински процедури.

Един от последните е проведен от Александър Захаренко, ръководител на курса по клинична фармакология на Витебски държавен медицински университет.

Хроматиращият хетерогенен тест е извършен върху 42 мъже доброволци на възраст 20-24 години. Антибиотиците са приемани в продължение на 10 дни, фрагментацията на ДНК на сперматозоидите е изследвана в продължение на два месеца. Най-малко известният антибиотик джозамицин се оказа най-безвреден (използва се за лечение на антракс, магарешка кашлица, сифилис, уретрит и др.) - практически не повлия на качеството на спермата. Доксициклинът е най-токсичен за спермата - но струва 20 рубли, а не 500-600 рубли като джозамицин и се произвежда не в Италия, а в завода за лекарства в Барнаул.

20 дни след приема на доксициклин, фрагментацията на ДНК на сперматозоидите (с увеличаване на частта от фрагментацията на ДНК на сперматозоидите, жизнеспособността на ембрионите намалява) достига до 80% при експериментални субекти, но зачеването е невъзможно след 2 месеца - фрагментацията е 42%. При фрагментация над 30%, възможността за естествено зачеване е по-малко от 1%, докато вероятността от спонтанен аборт при жената се увеличава до 33%, при фрагментация от 15-30%, вероятността от аборт е само 8%.

Повечето антибиотици (например амоксицилин и цефалексин) правят мъжа стерилен почти месец: след 10 дни фрагментацията достига своя максимум (съответно 35% и 38%), а до края на месеца намалява до 20 и 27%.

Ципрофлоксацин (Ципрофлоксацин)

Притежател на разрешението за употреба:

Доза от

рег. No: P N012386 / 01 от 07.07.08 - Безсрочно Дата на пререгистрация: 06.12.13

Ципрофлоксацин

Форма на освобождаване, опаковка и състав на лекарството Ципрофлоксацин

Оранжеви филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали.

1 раздел.
ципрофлоксацин (като хидрохлорид)	500 mg

Помощни вещества: кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, натриев карбоксиметил нишесте, талк, колоиден силициев диоксид, нишесте.

Състав на черупката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, оцветител в жълто.

10 броя. - блистери (1) - картонени опаковки.
5000 бр. - найлонови торбички (1) - пластмасови кутии.

фармакологичен ефект

Широкоспектърно антимикробно средство, производно на флуорохинолон.

Потиска бактериалната ДНК-гираза (топоизомерази II и IV, които отговарят за процеса на суперспирализиране на хромозомна ДНК около ядрената РНК, която е необходима за разчитане на генетична информация), нарушава синтеза на ДНК, растежа и деленето на бактериите; причинява изразени морфологични промени (включително клетъчни стени и мембрани) и бърза смърт на бактериалната клетка.

Действа бактерицидно върху грам-отрицателни организми по време на покой и разделяне (тъй като засяга не само ДНК-гиразата, но също така причинява лизис на клетъчната стена), върху грам-положителни микроорганизми - само по време на делене.

Ниската токсичност за клетките на макроорганизма се обяснява с липсата на ДНК-гираза в тях. Докато приемате ципрофлоксацин, няма паралелно развитие на резистентност към други антибиотици, които не принадлежат към групата на гиразните инхибитори, което го прави високо ефективен срещу устойчиви бактерии, например към аминогликозиди, пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини и много други антибиотици.

Грам-отрицателните аеробни бактерии са чувствителни към ципрофлоксацин: ентеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesveardia spp., Hafniael., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), Други грам-отрицателни бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejunebacp. пневмофила, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Повечето устойчиви на метицилин стафилококи също са устойчиви на ципрофлоксацин. Чувствителност Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (разположени вътреклетъчно) - умерена (за потискането им са необходими високи концентрации).

Устойчиви на лекарството: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, астероиди Nocardia. Неефективен срещу Treponema pallidum.

Резистентността се развива изключително бавно, тъй като от една страна, след действието на ципрофлоксацин, практически няма постоянни микроорганизми, а от друга страна, бактериалните клетки нямат ензими, които го инактивират.

Фармакокинетика

След перорално приложение ципрофлоксацин се абсорбира бързо главно от тънките черва. C max в кръвната плазма се постига след 1-2 часа. Бионаличността е около 70-80%. C max и AUC в плазмата се увеличават пропорционално на дозата.

След интравенозно приложение се достига C max) на ципрофлоксацин в края на инфузията. При интравенозно приложение фармакокинетиката на ципрофлоксацин е линейна в дозовия диапазон до 400 mg. При интравенозно приложение 2-3 пъти на ден не се наблюдава кумулация на ципрофлоксацин и неговите метаболити.

Свързването на ципрофлоксацин с протеините в кръвната плазма е 20-30%; активното вещество присъства в кръвната плазма главно в нейонизирана форма. Ципрофлоксацин се разпространява свободно в тъканите и телесните течности. V d в тялото е 2-3 l / kg. Концентрацията на ципрофлоксацин в тъканите е значително по-висока от серумната концентрация. Метаболизира се в черния дроб. Четири метаболита на ципрофлоксацин могат да бъдат открити в кръвта при ниски концентрации: диетилципрофлоксацин (Ml), сулфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3), формилципрофлоксацин (M4), три от които (Ml-M3) проявяват антибактериална активност in vitro, сравнима с антибактериалната активност киселина. Ин витро антибактериалната активност на метаболита М4, присъстващ в по-малко количество, е по-съвместима с активността на норфлоксацин. Ципрофлоксацин се екскретира главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; малко количество - през храносмилателния тракт. Бъбречният клирънс е 0,18-0,3 l / h / kg, общият клирънс е 0,48-0,60 l / h / kg. Приблизително 1% от приложената доза се екскретира в жлъчката. В жлъчката ципрофлоксацин присъства във високи концентрации. При пациенти с непроменена бъбречна функция T 1/2 обикновено е 3-5 часа. При нарушена бъбречна функция T 1/2 се увеличава.

Показания за активните вещества на лекарството Ципрофлоксацин

Неусложнени и сложни инфекции, причинени от микроорганизми, податливи на ципрофлоксацин.

Инфекции на дихателните пътища - пневмония, причинена от Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp., Staphylococcus spp.; инфекции на средното ухо (отит на средното ухо), особено ако тези инфекции са причинени от Staphylococcus spp. и грам-отрицателни микроорганизми, включително Pseudomonas aeruginosa; очни инфекции; бъбречни инфекции и / или усложнени инфекции на пикочните пътища; генитални инфекции, включително аднексит, гонорея, простатит; инфекции на коремната кухина (бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, перитонит); инфекции на кожата и меките тъкани; инфекции на костите и ставите; сепсис; инфекции или профилактика на инфекции при имуносупресирани пациенти (пациенти, приемащи имуносупресори или пациенти с неутропения); селективна дезактивация на червата при имунокомпрометирани пациенти; профилактика и лечение на белодробен антракс (инфекция с Bacillus anthgasis).

За лечение на следните инфекциозни и възпалителни заболявания ципрофлоксацин може да се използва само като алтернатива на други антимикробни лекарства: остър синузит; неусложнени инфекции на пикочните пътища.

За интравенозно приложение - лечение на усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa при деца с белодробна муковисцидоза на възраст от 5 до 17 години; профилактика и лечение на белодробен антракс (инфекция с Bacillus anthracis).

За перорално приложение - лечение на усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa при деца с муковисцидоза на белите дробове на възраст от 5 до 17 години; профилактика и лечение на белодробен антракс (инфекция с Bacillus anthracis) при деца на възраст от 3 години.

Употребата на ципрофлоксацин при деца трябва да започне само след оценка на съотношението полза / риск поради възможни странични ефекти върху ставите и периартикуларните тъкани.

Отворете списъка с кодове на ICD-10

Код на ICD-10	Индикация
A09.0	Други и неуточнени инфекциозни гастроентерити и колити
A22	антракс
A40	Стрептококов сепсис
A41	Други сепсиси
A54	Гонококова инфекция
B96.5	Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei) като причина за заболявания, класифицирани в други глави
E84	Кистозна фиброза
H01.0	Блефарит
Н10	Конюнктивит
Н15	Болести на склерата
Н16	Кератит
Н20	Иридоциклит
Н66	Нагнойни и неуточнени отити
J01	Остър синузит
J15	Бактериална пневмония, некласифицирана другаде
K65.0	Остър перитонит (включително абсцес)
K81.0	Остър холецистит
K81.1	Хроничен холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцес на кожата, фурункул и карбункул
L03	Флегмон
L08.0	Пиодермия
L08.8	Други уточнени локални инфекции на кожата и подкожната тъкан
M00	Пиогенен артрит
M86	Остеомиелит
N10	Остър тубулоинтерстициален нефрит (остър пиелонефрит)
N11	Хроничен тубуло-интерстициален нефрит (хроничен пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретрален синдром
N41	Възпалителни заболявания на простатата
N70	Салпингит и оофорит
Т79.3	Посттравматична инфекция на рани, некласифицирана другаде

Схема на дозиране

Индивидуално, в зависимост от показанията, клиничната ситуация и възрастта на пациента

Вътре за възрастни - 250-750 mg 2 пъти на ден; деца 15-20 mg / kg 2 пъти на ден.

За интравенозно приложение при възрастни - еднократна доза - 200-400 mg, честота на приложение - 2 пъти / ден; деца - 10 mg / kg, честота на приложение - 2-3 пъти / ден.

Страничен ефект

Инфекциозни и паразитни болести: рядко - микотична суперинфекция; рядко - псевдомембранозен колит (в много редки случаи с възможен фатален изход).

От хемопоетичната система: рядко - еозинофилия; рядко - левкопения, анемия, неутропения, левкоцитоза, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Много редки: хемолитична анемия, агранулоцитоза, панцитопения (животозастрашаваща), потискане на костния мозък (животозастрашаваща).

Алергични реакции: рядко - уртикария; рядко - алергичен оток / ангиоедем; много рядко - анафилактични реакции, анафилактичен шок (животозастрашаващ), серумна болест.

От ендокринната система: честотата е неизвестна - синдром на неподходяща секреция на ADH.

От страна на метаболизма: рядко - намален апетит и количество приета храна; рядко - хипергликемия, хипогликемия; неизвестна честота - тежка хипогликемия, до развитието на хипогликемична кома, особено при пациенти в напреднала възраст, пациенти със захарен диабет, приемащи перорални хипогликемични лекарства или инсулин.

Психични разстройства: рядко - психомоторна хиперактивност / възбуда; рядко - объркване и дезориентация, безпокойство, нарушени сънища (кошмари), депресия (повишено поведение с цел самонараняване, като суицидни действия / мисли, както и опит за самоубийство или успешно самоубийство), халюцинации; много рядко - психотични реакции (повишено поведение с цел самонараняване, като суицидни действия / мисли, както и опит за самоубийство или успешно самоубийство); честота неизвестна - дефицит на внимание, нервност, увреждане на паметта, делириум.

От нервната система: рядко - главоболие, замаяност, нарушение на съня, нарушения на вкуса; рядко - парестезия и дизестезия, хипестезия, тремор, конвулсии (включително епилептични припадъци), световъртеж; много рядко - мигрена, нарушена координация на движенията, нарушено обоняние, хиперестезия, вътречерепна хипертония (церебрални псевдотуморни симптоми); неизвестна честота - периферна невропатия и полиневропатия.

От страна на органа на зрението: рядко - зрителни нарушения; много рядко - нарушение на цветовото възприятие.

От страна на органа на слуха и нарушения на лабиринта: рядко - шум в ушите, загуба на слуха; много рядко - увреждане на слуха.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, вазодилатация, понижено кръвно налягане, припадък; много рядко - васкулит; неизвестна честота - удължаване на QT интервала, камерни аритмии (включително тип „пируета“, по-често при пациенти с предразположение към развитие на удължаване на QT интервала).

От дихателната система: рядко - нарушения на дишането (включително бронхоспазъм).

От страна на храносмилателната система: често - гадене, диария; рядко - повръщане, коремна болка, диспепсия, метеоризъм; много рядко - панкреатит.

От черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишаване на активността на чернодробните трансаминази, повишаване на концентрацията на билирубин; рядко - чернодробна дисфункция, жълтеница, хепатит (неинфекциозен); много рядко - некроза на чернодробната тъкан (в изключително редки случаи, прогресираща до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност).

От кожата и подкожните тъкани: рядко - обрив, сърбеж, уртикария; рядко - фоточувствителност, образуване на мехури; много рядко - петехии, еритема мултиформе на малки форми, носеща еритема, синдром на Стивънс-Джонсън (злокачествен ексудативен еритем), вкл. потенциално животозастрашаваща; Синдром на Лайъл (токсична епидермална некролиза), вкл. потенциално животозастрашаваща; неизвестна честота - остър генерализиран пустулозен екзантем.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия; рядко - миалгия, артрит, повишен мускулен тонус, мускулни крампи; много рядко - мускулна слабост, тендинит, руптура на сухожилието (главно ахилесова), обостряне на симптомите на миастения гравис.

От страна на бъбреците и пикочните пътища: рядко - бъбречна дисфункция; рядко - бъбречна недостатъчност, хематурия, кристалурия, тубулоинтерстициален нефрит.

Общи реакции: рядко - синдром на болка с неспецифична етиология, общо неразположение, треска; рядко - оток, хиперхидроза; много рядко - нарушение на походката.

Лабораторни показатели: рядко - повишена активност на ALP; рядко - промяна в съдържанието на протромбин, увеличаване на активността на амилазата; неизвестна честота - повишен INR (при пациенти, получаващи антагонисти на витамин К).

Честотата на следните нежелани реакции при интравенозно приложение и при използване на поетапна терапия с ципрофлоксацин (с интравенозно приложение, последвано от перорално приложение) е по-висока, отколкото когато се приема през устата: често - повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, обрив; рядко - тромбоцитопения, тромбоцитемия, объркване и дезориентация, халюцинации, парестезии и дизестезии, конвулсии, световъртеж, зрително увреждане, загуба на слуха, тахикардия, вазодилатация, понижено кръвно налягане, обратима чернодробна дисфункция, жълтеница, бъбречна недостатъчност, оток; рядко - панцитопения, депресия на костния мозък, анафилактичен шок, психотични реакции, мигрена, обонятелни нарушения, увреждане на слуха, васкулит, панкреатит, некроза на чернодробната тъкан, петехии, разкъсване на сухожилията.

Децата често имат артропатии. Посочената по-горе честота на артропатия (артралгия, артрит) се основава на клинични проучвания при възрастни пациенти.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към ципрофлоксацин или други лекарства от групата на флуорохинолоните; едновременната употреба на ципрофлоксацин и тизанидин поради клинично значими странични ефекти (артериална хипотония, сънливост), свързани с повишаване на концентрацията на тизанидин в кръвната плазма; бременност; период на кърмене.

Детска възраст: за интравенозно приложение - до 18 години - до завършване на процеса на формиране на скелета по всички показания (с изключение на лечението на усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa при деца с белодробна муковисцидоза под 5-годишна възраст; профилактика и лечение на белодробен антракс); за перорално приложение - деца под 3 години.

Епилепсия, намаляване на припадъчния праг (или анамнеза за припадъци), тежка атеросклероза на мозъчните съдове, нарушена церебрална циркулация, органично мозъчно увреждане или инсулт; психични заболявания (депресия, психоза); тежко бъбречно и / или чернодробно увреждане; увреждане на сухожилията при предишно лечение с хинолони; повишен риск от удължаване на QT интервала или развитие на аритмии от типа "pirouette" (например, вродено удължаване на QT интервала, сърдечни заболявания (сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, брадикардия), електролитен дисбаланс (например при хипокалиемия, хипомагнезиемия), удължаващи употребата на лекарства, които удължават употребата на лекарства QT интервал (включително антиаритмични класове IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди, антипсихотици); едновременна употреба с инхибитори на изоензима CYP1A2 (включително теофилин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), агомелатин ; миастения гравис; употреба при пациенти в напреднала възраст, при пациенти със захарен диабет, получаващи съпътстваща терапия с перорални хипогликемични лекарства (например сулфонилурейни продукти) или инсулин.

Приложение по време на бременност и кърмене

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Приложение за нарушена бъбречна функция

Приложение при деца

Употреба при пациенти в напреднала възраст

специални инструкции

При лечение на тежки инфекции, стафилококови инфекции и инфекции, дължащи се на анаеробни бактерии, ципрофлоксацин трябва да се използва в комбинация с подходящи антибактериални средства.

Ципрофлоксацин не се препоръчва за лечение на инфекции със Streptococcus pneumoniae поради ограничената му ефективност срещу патогена.

За генитални инфекции, за които се подозира, че са причинени от резистентни на флуорохинолон щамове Neisseria gonorrhoeae, трябва да се има предвид информация за локалната резистентност към ципрофлоксацин и чувствителността на патогена, потвърдена от лабораторни тестове.

Устойчивостта на флуорохинолони от Escherichia coli, най-често срещаният патогенен микроорганизъм, причиняващ инфекции на пикочните пътища, варира в зависимост от региона на Руската федерация. При предписване се препоръчва да се вземе предвид местното разпространение на резистентност на Escherichia coli към флуорохинолони.

Ципрофлоксацин има ефект върху удължаването на QT интервала. Като се има предвид, че жените имат по-дълъг среден QT интервал в сравнение с мъжете, те са по-чувствителни към лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала. Пациентите в напреднала възраст също имат повишена чувствителност към действието на лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала. Трябва да се внимава, когато се използва ципрофлоксацин в комбинация с лекарства, които удължават QT интервала (напр. Антиаритмици от клас IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди и антипсихотици) или при пациенти с повишен риск от удължаване на QT интервала или аритмии тип пируета (напр. с вроден синдром на дълъг QT, коригиран електролитен дисбаланс като хипокалиемия или хипомагнезиемия, както и със сърдечни заболявания като сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, брадикардия).

Понякога след прием на първата доза ципрофлоксацин могат да се развият реакции на свръхчувствителност, вкл. алергични реакции. В редки случаи след първото приложение могат да се появят анафилактични реакции, включително анафилактичен шок. В тези случаи употребата на ципрофлоксацин трябва да бъде спряна незабавно и да се проведе подходящо лечение..

Ако се появи тежка и продължителна диария по време на или след лечение с ципрофлоксацин, трябва да се изключи диагнозата псевдомембранозен колит, което изисква незабавно прекратяване на лечението и назначаване на подходящо лечение (ванкомицин перорално в доза 250 mg 4 пъти дневно). В тази ситуация употребата на лекарства, които потискат чревната перисталтика, е противопоказана..

Когато се използва ципрофлоксацин, има случаи на чернодробна некроза и животозастрашаваща чернодробна недостатъчност. Ако имате следните признаци на чернодробно заболяване, като анорексия, жълтеница, потъмняване на урината, сърбеж, болезнен корем, ципрофлоксацин трябва да се преустанови. Пациентите, приемащи ципрофлоксацин, които са имали чернодробно заболяване, могат да получат временно повишаване на чернодробната трансаминаза и ALP или холестатична жълтеница.

Ципрофлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка миастения гравис. възможно влошаване на симптомите.

При първите признаци на тендинит (болезнено подуване в областта на ставите, възпаление), употребата на ципрофлоксацин трябва да се прекрати, да се изключи физическа активност. съществува риск от разкъсване на сухожилието и се консултирайте с лекар. Когато приемате ципрофлоксацин, може да има случаи на тендинит и разкъсване на сухожилията (главно ахилесово сухожилие), понякога двустранно, вече в рамките на първите 48 часа след започване на терапията. Възпаление и разкъсване на сухожилието могат да се появят дори месеци след спиране на лечението с ципрофлоксацин. Пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност, пациенти след трансплантация на органи, докато получават лечение с кортикостероиди, има повишен риск от тендинопатия. Ципрофлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за индикации за заболяване на сухожилията, свързано с хинолони.

Ципрофлоксацин, подобно на други флуорохинолони, може да предизвика гърчове и да понижи прага на гърчовете. При пациенти с епилепсия и предишни заболявания на ЦНС (например намаляване на гърчовия праг, анамнеза за гърчове, мозъчно-съдова инцидент, органично увреждане на мозъка или инсулт) поради заплаха от странични реакции от страна на ЦНС, ципрофлоксацин трябва да се използва само в случаите, когато когато очакваният клиничен ефект надвишава възможния риск от странични ефекти. Ако се появят гърчове, употребата на ципрофлоксацин трябва да се преустанови..

Психични реакции могат да възникнат дори след първата употреба на флуорохинолони, включително ципрофлоксацин. В редки случаи депресията или психотичните реакции могат да прогресират до мисли за самоубийство и опити за самоубийство, вкл. завършен. В случай на развитие на някакви странични ефекти от централната нервна система, включително психични разстройства, е необходимо незабавно да се преустанови ципрофлоксацин и да се започне подходяща терапия. В тези случаи се препоръчва, ако е възможно, да се премине към терапия с антибиотик, различен от флуорохинолони.

При пациенти, приемащи флуорохинолони, включително ципрофлоксацин, има случаи на сензорна или сензомоторна полиневропатия, хипестезия, дизестезия или слабост. Ако се появят симптоми като болка, парене, изтръпване, изтръпване, слабост, пациентите трябва да информират лекаря, преди да продължат да използват лекарството..

Когато приемате ципрофлоксацин, може да възникне реакция на фотосенсибилизация, така че пациентите трябва да избягват контакт с пряка слънчева светлина и UV светлина. Лечението трябва да се прекрати, ако се наблюдават симптоми на фоточувствителност (например, кожни промени наподобяват слънчево изгаряне).

Известно е, че ципрофлоксацин е умерен инхибитор на изоензимите на CYP1A2. Трябва да се внимава с едновременната употреба на ципрофлоксацин и лекарства, метаболизирани от тези ензими, като теофилин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, агомелатин. повишаването на концентрацията на тези лекарства в кръвния серум, поради инхибиране на техния метаболизъм от ципрофлоксацин, може да причини специфични нежелани реакции. Едновременната употреба на ципрофлоксацин и тизанидин е противопоказана.

За да се избегне развитието на кристалурия, е неприемливо да се надвишава препоръчителната дневна доза, също така е необходимо да се консумира достатъчно течност и да се поддържа кисела реакция на урината..

In vitro ципрофлоксацин може да повлияе на бактериологичното изследване на Mycobacterium tuberculosis, инхибирайки растежа му, което може да доведе до фалшиво отрицателни резултати при диагностициране на този патоген при пациенти, приемащи ципрофлоксацин.

Както при другите флуорохинолони, употребата на ципрофлоксацин може да промени концентрацията на глюкоза в кръвта, включително хипо- и хипергликемия. На фона на терапията с ципрофлоксацин, при пациенти в напреднала възраст и пациенти със захарен диабет, получаващи съпътстваща терапия с перорални хипогликемични лекарства (например сулфонилурейни продукти) или инсулин, може да се появи по-често дисгликемия. С използването на ципрофлоксацин при такива пациенти се увеличава рискът от развитие на хипогликемия, до хипогликемична кома. Необходимо е да се информират пациентите за симптомите на хипогликемия (объркване, замаяност, повишен апетит, главоболие, нервност, сърцебиене или повишен сърдечен ритъм, бледност на кожата, изпотяване, треперене, слабост). Ако пациентът развие хипогликемия, лечението с ципрофлоксацин трябва да се прекрати незабавно и да се започне подходяща терапия. В тези случаи се препоръчва, ако е възможно, да се премине към терапия с антибиотик, различен от флуорохинолони. При лечение с ципрофлоксацин при пациенти в напреднала възраст, при пациенти със захарен диабет се препоръчва внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Епидемиологичните проучвания съобщават за повишен риск от аортна аневризма и аортна дисекция след флуорохинолони, особено при пациенти в напреднала възраст.

Следователно, флуорохинолоните трябва да се използват само след внимателна оценка на съотношението полза / риск и обмисляне на други възможности за лечение при пациенти с фамилна анамнеза за аортна аневризма или при пациенти с диагноза аортна аневризма и / или аортна дисекция, или други рискови фактори или състояния, предразполагащи до развитието на аортна аневризма или аортна дисекация (напр. синдром на Марфан, синдром на Ehlers-Danlos от васкуларен тип, артериит на Takayasu, гигантски клетъчен артериит, болест на Behcet, артериална хипертония, атеросклероза).

В случай на внезапна болка в корема, гърдите или гърба, пациентите трябва незабавно да потърсят медицинска помощ в спешното отделение..

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

Флуорохинолоните, включително ципрофлоксацин, могат да попречат на способността на пациентите да шофират и да участват в други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторни реакции поради ефекта върху централната нервна система.

Лекарствени взаимодействия

Трябва да се внимава при едновременната употреба на ципрофлоксацин, както и други флуорохинолони, при пациенти, получаващи лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала (например антиаритмични лекарства от клас I А или клас III, трициклични антидепресанти, макролиди, антипсихотични лекарства).

Едновременно перорално приложение на ципрофлоксацин и катион-съдържащи лекарства, минерални добавки, съдържащи калций, магнезий, алуминий, желязо, сукралфат, антиациди, полимерни фосфатни съединения (като севеламер, лантанов карбонат) и лекарства с голям буферен капацитет (като диданозин таблетки), съдържащи магнезий, алуминий или калций, намалява абсорбцията на ципрофлоксацин. В такива случаи ципрофлоксацин трябва да се приема 1-2 часа преди или 4 часа след приема на тези лекарства..

Това ограничение не се отнася за лекарствени блокери на хистаминови Н 2 рецептори..

Метоклопрамид ускорява абсорбцията на ципрофлоксацин (когато се приема през устата), което води до по-кратко време за достигане на C max на ципрофлоксацин в плазмата. Не е установен ефект върху бионаличността на ципрофлоксацин.

При едновременната употреба на ципрофлоксацин и омепразол може да има леко намаляване на C max в плазмата и намаляване на AUC.

Едновременната употреба на ципрофлоксацин и теофилин може да причини нежелано повишаване на концентрацията на теофилин в кръвната плазма и съответно появата на индуцирани от теофилин нежелани събития; в много редки случаи тези нежелани събития могат да бъдат животозастрашаващи за пациента. Ако едновременната употреба на тези две лекарства е неизбежна, препоръчва се постоянно да се наблюдава концентрацията на теофилин в кръвната плазма и, ако е необходимо, да се намали дозата на теофилин..

Едновременната употреба на ципрофлоксацин и кофеин или пентоксифилин (окспентифилин) може да доведе до повишаване на концентрацията на производни на ксантин в кръвния серум.

Комбинацията от много високи дози хинолони (инхибитори на ДНК-гиразата) и някои НСПВС (с изключение на ацетилсалицилова киселина) може да провокира гърчове.

При едновременната употреба на ципрофлоксацин и препарати, съдържащи циклоспорин, се наблюдава краткотрайно преходно повишаване на концентрацията на креатинин в кръвната плазма. В такива случаи е необходимо да се определя концентрацията на креатинин в кръвта 2 пъти седмично..

При едновременната употреба на ципрофлоксацин и перорални хипогликемични средства, главно производни на сулфонилурея (например глибенкламид, глимепирид), развитието на хипогликемия вероятно се дължи на увеличаване на действието на пероралните хипогликемични агенти (вж. Раздел "Странични ефекти").

Пробенецид забавя скоростта на екскреция на ципрофлоксацин през бъбреците. Едновременната употреба на ципрофлоксацин и лекарства, съдържащи пробенецид, води до повишаване на концентрацията на ципрофлоксацин в кръвната плазма.

При едновременната употреба на ципрофлоксацин и фенитоин се наблюдава промяна (увеличаване или намаляване) на съдържанието на фенитоин в кръвната плазма. За да се избегне отслабване на антиконвулсивния ефект на фенитоин поради намаляване на неговата концентрация, както и за да се предотвратят нежелани явления, свързани с предозиране на фенитоин при спиране на ципрофлоксацин, се препоръчва да се наблюдава терапията с фенитоин при пациенти, приемащи и двете лекарства, включително определяне на съдържанието на фенитоин в кръвната плазма през цялото време периодът на едновременна употреба на двете лекарства и кратко време след завършване на комбинираната терапия.

При едновременната употреба на метотрексат и ципрофлоксацин бъбречният тубулен транспорт на метотрексат може да се забави, което може да бъде придружено от повишаване на концентрацията на метотрексат в кръвната плазма. Това може да увеличи вероятността от развитие на странични ефекти на метотрексат. В тази връзка пациентите, получаващи едновременна терапия с метотрексат и ципрофлоксацин, трябва да бъдат внимателно наблюдавани..

При едновременната употреба на ципрофлоксацин и тизанидин се наблюдава повишаване на концентрацията на тизанидин в кръвния серум: увеличение на C max със 7 пъти (от 4 до 21 пъти), увеличение на AUC с 10 пъти (от 6 до 24 пъти). Повишаването на серумната концентрация на тизанидин може да причини намаляване на кръвното налягане и сънливост. По този начин едновременната употреба на ципрофлоксацин и препарати, съдържащи тизанидин, е противопоказана..

В хода на клиничните проучвания е показано, че едновременната употреба на дулоксетин и мощни инхибитори на изоензима CYP1A2 (като флувоксамин) може да доведе до повишаване на AUC и C max на дулоксетин. Въпреки липсата на клинични данни за възможно взаимодействие с ципрофлоксацин, вероятността от такова взаимодействие може да се предскаже при едновременната употреба на ципрофлоксацин и дулоксетин.

Едновременната употреба на ропинирол и ципрофлоксацин, умерен инхибитор на изоензима CYP1A2, води до повишаване на C max и AUC на ропинирол съответно с 60% и 84%. Нежеланите ефекти на ропинирол трябва да се наблюдават по време на едновременното приложение с ципрофлоксацин и за кратко време след завършване на комбинираната терапия.

В проучване върху здрави доброволци беше установено, че едновременната употреба на препарати, съдържащи лидокаин и ципрофлоксацин, умерен инхибитор на изоензима CYP1A2, води до 22% намаляване на клирънса на лидокаин при интравенозно приложение. Въпреки добрата поносимост на лидокаин, когато се използва едновременно с ципрофлоксацин, е възможно страничните ефекти да се увеличат поради взаимодействие.

При едновременната употреба на клозапин и ципрофлоксацин в доза от 250 mg в продължение на 7 дни се наблюдава повишаване на серумните концентрации на клозапин и N-дезметилклозапин, съответно с 29% и 31%. Трябва да се следи състоянието на пациента и, ако е необходимо, режимът на дозиране на клозапин трябва да се коригира по време на съвместната му употреба с ципрофлоксацин и в рамките на кратко време след завършване на комбинираната терапия.

При едновременната употреба на ципрофлоксацин в доза 500 mg и силденафил в доза 50 mg при здрави доброволци се наблюдава увеличение на C max и AUC на силденафил с 2 пъти. В тази връзка използването на тази комбинация е възможно само след оценка на съотношението полза / риск.

При едновременното приложение на агомелатин и ципрофлоксацин могат да се очакват подобни ефекти.

При едновременната употреба на золпидем и ципрофлоксацин е възможно повишаване на концентрацията на золпидем в кръвната плазма. Не се препоръчва едновременната употреба на препарати, съдържащи тези вещества.

Комбинираната употреба на антагонисти на ципрофлоксацин и витамин К (например варфарин, аценокумарол, фенпрокумон) може да доведе до увеличаване на техния антикоагулантен ефект. Степента на този ефект може да варира в зависимост от съпътстващите инфекции, възрастта и общото състояние на пациента, така че е трудно да се оцени ефектът от ципрофлоксацин върху увеличаването на INR. INR трябва да се наблюдава достатъчно често по време на комбинираната употреба на антагонисти на ципрофлоксацин и витамин К, както и за кратко време след завършване на комбинираната терапия.

Избягвайте едновременната употреба на ципрофлоксацин и млечни продукти или напитки, обогатени с минерали (например мляко, кисело мляко, обогатен с калций портокалов сок), тъй като това може да намали абсорбцията на ципрофлоксацин. Въпреки това, калцият, открит в други храни, не влияе значително върху абсорбцията на ципрофлоксацин..

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин: инструкции за употреба и рецензии

Латинско наименование: Ципрофлоксацин

ATX код: S03AA07

Активна съставка: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)

Производител: PJSC "Farmak", PJSC "Technologist", OJSC "Kievmedpreparat" (Украйна), LLC "Ozon", OJSC "Veropharm", OJSC "Sintez" (Русия), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Румъния)

Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019

Цени в аптеките: от 15 рубли.

Ципрофлоксацин е широкоспектърно антимикробно лекарство с бактерицидно действие от групата на флуорохинолоните.

Форма на издаване и състав

• покрити таблетки / филмирани таблетки (външният вид на таблетките и формата на опаковката зависят от производителя и дозата на активното вещество);
• инфузионен разтвор: бистра, безцветна или леко оцветена течност (100 ml във флакони; броят на флаконите в опаковката зависи от производителя);
• концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: бистра, безцветна или леко зеленикаво-жълта течност без механични примеси (10 ml във флакони, 5 флакона в картонена кутия);
• капки за очи 0,3%: бистра течност, жълтеникаво-зеленикава или леко жълта (по 1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml или 10 ml във флакони или полиетиленови капкомерни капсули с клапан / винтова гърло от полиетилен, всяка 1 бутилка, 1 или 5 тръбички за капкомер в картонена кутия);
• капки за очи и уши 0,3%: прозрачна, безцветна или леко жълтеникава течност (по 5 ml в бутилки с полимерна капкомер, в картонена кутия 1 бутилка).

Състав на 1 филмирана таблетка:

• активно вещество: ципрофлоксацин - 250, 500 или 750 mg;
• помощни компоненти: нишесте 1500 или царевично нишесте, лактоза (млечна захар), магнезиев стеарат, кросповидон, MCC (микрокристална целулоза), талк;
• обвивка: съдържанието и количеството на компонентите зависи от производителя.

Състав на 1 ml инфузионен разтвор:

• активно вещество: ципрофлоксацин (под формата на монохидрат хидрохлорид) - 2 mg (2,33 mg);
• помощни компоненти: млечна киселина, натриев хлорид, 1М разтвор на натриев хидроксид, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетната киселина, вода за инжекции.

Състав от 1 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор:

• активно вещество: ципрофлоксацин (под формата на хидрохлорид) - 100 mg (111 mg);
• помощни компоненти: динатриев едетат дихидрат, млечна киселина, солна киселина, натриев хидроксид, вода за инжекции.

Състав от 1 ml капки за очи 0,3%:

• активно вещество: ципрофлоксацин (под формата на монохидрат хидрохлорид) - 3 mg;
• помощни компоненти: манитол, динатриев едетат, натриев ацетат, бензалкониев хлорид, оцетна киселина, вода за инжекции.

Състав от 1 ml капки за очи и уши 0,3%:

• активно вещество: ципрофлоксацин (под формата на монохидрат хидрохлорид) - 3 mg;
• помощни компоненти: манитол, натриев ацетат трихидрат, динатриев едетат дихидрат, бензалкониев хлорид, ледена оцетна киселина, пречистена вода.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин е широкоспектърно антимикробно лекарство. Това производно на хинолоните инхибира бактериалната ДНК-гираза (топоизомерази II и IV, които са отговорни за процеса на супер намотка на хромозомна ДНК около ядрата на РНК, което осигурява отчитане на необходимата генетична информация), нарушава производството на ДНК, инхибира растежа и размножаването на бактериите и води до изразени промени в морфологичната природа (в включително клетъчни мембрани и стени) и непосредствената смърт на бактериалните клетки.

Веществото има бактерициден ефект срещу грам-отрицателни микроорганизми по време на разделяне и почивка (тъй като засяга не само ДНК-гиразата, но и провокира лизис на клетъчните стени). Ципрофлоксацин засяга грам-положителните микроорганизми само по време на делене.

Ниската токсичност за клетките на макроорганизма се дължи на липсата на ДНК-гираза в тях. По време на лечението с ципрофлоксацин не се развива паралелна резистентност към други антибиотици, които не са включени в групата на инхибиторите на ДНК гиразата. Това повишава ефективността на лекарството по отношение на бактерии, устойчиви на тетрациклини, аминогликозиди, цефалоспорини, пеницилини.

Те се отличават с повишена чувствителност към ципрофлоксацин:

• грам-отрицателни аеробни бактерии: ентеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Protegar alus vulnia mirabilis, Serratia marcescens), някои вътреклетъчни патогени (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
• грам-положителни аеробни бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ципрофлоксацин е активен срещу Bacillus anthracis. Повечето стафилококи, които се характеризират с резистентност към метицилин, показват подобна резистентност към ципрофлоксацин. Чувствителността на Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализирана вътреклетъчно) е умерена: необходими са високи концентрации на лекарството за потискане на жизнената активност на тези микроорганизми.

Лекарството няма ефект върху астероиди Nocardia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Също така не е достатъчно ефективен срещу Treponema pallidum.

Резистентността се развива доста бавно, тъй като ципрофлоксацин почти напълно унищожава устойчивите микроорганизми, а бактериалните клетки нямат ензими, които да го инактивират.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, ципрофлоксацин се абсорбира почти изцяло и с висока скорост от стомашно-чревния тракт (главно в йеюнума и дванадесетопръстника). Приемът на храна инхибира абсорбцията, но не влияе върху бионаличността и максималната концентрация. Бионаличността е 50–85%, а обемът на разпределение е 2–3,5 l / kg. Ципрофлоксацин се свързва с плазмените протеини с около 20-40%. Максималното ниво на веществото в организма, когато се приема през устата, се достига след около 60-90 минути. Максималната концентрация е свързана със стойността на дозата, взета чрез линейна зависимост и е, при дози от 1000, 750, 500 и 250 mg, съответно, 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 μg / ml. 12 часа след поглъщане на 750, 500 и 250 mg, плазменото съдържание на ципрофлоксацин намалява съответно до 0,4, 0,2 и 0,1 μg / ml.

Веществото се разпределя добре в телесните тъкани (с изключение на тъканите, богати на мазнини, като нервната тъкан). Съдържанието му в тъканите е 2–12 пъти по-високо от това в кръвната плазма. Терапевтични концентрации се откриват в кожата, слюнката, перитонеалната течност, сливиците, ставния хрущял и синовиалната течност, костната и мускулната тъкан, червата, черния дроб, жлъчката, жлъчния мехур, бъбреците и пикочната система, коремните и тазовите органи (матката, яйчниците и фалопиевите тръби, ендометриум), простатна тъкан, семенна течност, бронхиален секрет, белодробна тъкан.

Ципрофлоксацин прониква в цереброспиналната течност в малки концентрации, където съдържанието му при липса на възпалителен процес в менингите е 6-10% от това в кръвния серум, а при наличие на възпалителни огнища - 14-37%.

Ципрофлоксацин също прониква добре в лимфата, плеврата, очната течност, перитонеума и през плацентата. Концентрацията му в неутрофилите в кръвта е 2-7 пъти по-висока, отколкото в кръвния серум. Съединението се метаболизира в черния дроб с около 15-30%, образувайки метаболити с ниска активност (формилципрофлоксацин, диетилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сулфоципрофлоксацин).

Полуживотът на ципрофлоксацин е около 4 часа, с хронична бъбречна недостатъчност, нарастваща до 12 часа. Екскретира се основно през бъбреците чрез тубулна секреция и тубулна филтрация непроменена (40-50%) и под формата на метаболити (15%), останалата част се екскретира през стомашно-чревния тракт. Малки количества ципрофлоксацин се екскретират в кърмата. Бъбречният клирънс е 3-5 ml / min / kg, а общият клирънс е 8-10 ml / min / kg.

При хронична бъбречна недостатъчност (CC над 20 ml / min) степента на екскреция на ципрофлоксацин през бъбреците намалява, но той не се натрупва в организма поради компенсаторно увеличаване на метаболизма на това вещество и екскрецията му през стомашно-чревния тракт.

Когато се извършва интравенозна инфузия на лекарството в доза от 200 mg, максималната концентрация на ципрофлоксацин, която е 2,1 μg / ml, се достига след 60 минути. След интравенозно приложение, съдържанието на ципрофлоксацин в урината през първите 2 часа след инфузията е почти 100 пъти по-високо от това в кръвната плазма, което значително надвишава минималната инхибиторна концентрация за повечето причинители на инфекции на пикочните пътища.

Когато се прилага локално, ципрофлоксацин прониква добре в тъканите на окото: предната камера и роговицата, особено ако епителният капак на роговицата е повреден. Когато е повреден, веществото се натрупва в него в концентрации, които могат да унищожат повечето от причинителите на роговичните инфекции.

След еднократно вливане, съдържанието на ципрофлоксацин във влагата на предната камера на окото се определя след 10 минути и е 100 μg / ml. Максималната концентрация на съединението във влагата на предната камера се достига след 1 час и е равна на 190 μg / ml. След 2 часа концентрацията на ципрофлоксацин започва да намалява, но антибактериалният му ефект в тъканите на роговицата се удължава и продължава 6 часа, във влагата на предната камера - до 4 часа.

След вливане може да се наблюдава системна абсорбция на ципрофлоксацин. Когато се използва под формата на капки за очи 4 пъти на ден в двете очи в продължение на 7 дни, средната концентрация на веществото в кръвната плазма не надвишава 2-2,5 ng / ml, а максималната концентрация е по-малка от 5 ng / ml.

Показания за употреба

Системна употреба (таблетки, инфузионен разтвор, концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор)

При възрастни пациенти Ципрофлоксацин се използва за лечение и профилактика на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми:

• бронхит (хроничен в остър стадий и остър), бронхиектазии, пневмония, муковисцидоза и други инфекции на дихателните пътища;
• фронтален синузит, синузит, фарингит, отит на средното ухо, синузит, тонзилит, мастоидит и други инфекции на УНГ-органите;
• пиелонефрит, цистит и други инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
• аднексит, гонорея, простатит, хламидия и други инфекции на тазовите органи и гениталиите;
• бактериални лезии на стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт), жлъчните пътища, интраперитонеалният абсцес и други инфекции на коремните органи;
• язвени инфекции, изгаряния, абсцеси, рани, флегмони и други инфекции на кожата и меките тъкани;
• септичен артрит, остеомиелит и други инфекции на костите и ставите;
• хирургични операции (за предотвратяване на инфекция);
• белодробен антракс (за профилактика и терапия);
• инфекции на фона на имунодефицит в резултат на терапия с имуносупресивни лекарства или с неутропения.

За деца на възраст от 5 до 17 години Ципрофлоксацин се предписва системно при муковисцидоза на белите дробове за лечение на усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa, както и за профилактика и лечение на белодробен антракс (Bacillus anthracis).

Инфузионен разтвор и концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор се използват и при очни инфекции и тежка обща инфекция на тялото - сепсис.

Таблетките се предписват за SDK (селективна дезактивация на червата) при пациенти с намален имунитет.

Локално приложение (капки за очи, капки за очи и капки за уши)

Ципрофлоксацин капки се използват за лечение и профилактика на следните инфекциозни възпаления, причинени от микроорганизми, чувствителни към ципрофлоксацин:

• офталмология (капки за очи, капки за очи и капки за уши): блефарит, подостър и остър конюнктивит, блефароконюнктивит, кератит, кератоконюнктивит, мейбомит (ечемик), хроничен дакриоцистит, бактериална язва на роговицата, бактериални или периоперативни лезии в очите поради травма офталмологична хирургия;
• оториноларингология (капки за очи и уши): външен отит, терапия на инфекциозни усложнения в следоперативния период.

Противопоказания

Системно приложение

• едновременно приложение с тизанидин [поради високата вероятност от изразено понижение на кръвното налягане (кръвно налягане) и сънливост];
• псевдомембранозен колит;
• бременност и период на кърмене;
• деца и юноши до 18 години, с изключение на случаите на терапия и профилактика на белодробен антракс (Bacillus anthracis), както и лечение на усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa при деца с муковисцидоза на белите дробове на възраст от 5 до 17 години;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза (за таблетки);
• повишена индивидуална чувствителност към ципрофлоксацин, други флуорохинолони и помощни съставки на лекарството.

Относително: системно Ципрофлоксацин се използва с повишено внимание при тежка атеросклероза на мозъчните съдове, мозъчно-съдова катастрофа, психични заболявания, епилепсия, тежка бъбречна / чернодробна недостатъчност, в напреднала възраст, с анамнеза за лезии на сухожилия по време на терапия с флуорохинолони. Инфузионният разтвор (допълнително) трябва да се използва с повишено внимание, ако има повишен риск от удължаване на QT интервала / развитие на аритмии от тип пирует, включително със сърдечна недостатъчност, брадикардия, инфаркт на миокарда, вродено удължаване на синдрома на QT интервала и електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия).

Локално приложение

Абсолютни противопоказания за локално приложение на ципрофлоксацин:

• офталмомикоза и вирусни лезии на очите;
• бременност и период на кърмене (за очни инстилации);
• възраст до 1 година (за очни инстилации);
• повишена индивидуална чувствителност към компонентите.

Употребата на лекарството в оториноларингологията (капки за очи и уши) по време на бременност и по време на кърмене е допустима само ако възможната полза от терапията за майката оправдава потенциалния риск за плода или детето.

Инструкции за употреба на ципрофлоксацин: метод и дозировка

След изчезването на клиничните симптоми на заболявания и нормализирането на телесната температура, терапията с Ципрофлоксацин продължава още поне 3 дни..

Филмирани / филмирани таблетки

Таблетките ципрофлоксацин се приемат през устата след хранене, като се поглъщат цели с малко количество течност. Приемът на хапчета на гладно ускорява абсорбцията на активното вещество.

Препоръчителна доза: 250 mg 2-3 пъти на ден, при тежки инфекции - 500-750 mg 2 пъти на ден (1 път на 12 часа).

Дозировка според заболяване / състояние:

• инфекции на пикочните пътища: два пъти дневно, 250-500 mg за курс от 7 до 10 дни;
• хроничен простатит: два пъти дневно, 500 mg за 28 дни;
• неусложнена гонорея: 250–500 mg веднъж;
• гонококова инфекция в комбинация с хламидия и микоплазмоза: два пъти дневно (1 път на 12 часа) 750 mg за курс от 7 до 10 дни;
• шанкроид: два пъти на ден, 500 mg в продължение на няколко дни;
• менингококов носител в носоглътката: 500-750 mg еднократно;
• хронично пренасяне на салмонела: два пъти дневно, 500 mg (ако е необходимо, увеличете до 750 mg) за курс до 28 дни;
• тежко протичане на инфекции (повтаряща се муковисцидоза, инфекции на коремната кухина, кости, стави), причинени от псевдомонади или стафилококи, остра пневмония, причинена от стрептококи, хламидиални инфекции на пикочните пътища: два пъти дневно (веднъж на всеки 12 часа) в доза от 750 mg (курс на лечение за остеомиелит може да продължи до 60 дни);
• инфекции на стомашно-чревния тракт, причинени от Staphylococcus aureus: два пъти дневно (1 път на 12 часа) в доза от 750 mg за курс от 7 до 28 дни;
• усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa при деца на възраст 5–17 години с муковисцидоза на белите дробове: два пъти дневно, 20 mg / kg (максимална дневна доза - 1500 mg) за курс от 10 до 14 дни;
• белодробен антракс (лечение и профилактика): два пъти дневно за деца при 15 mg / kg, за възрастни - 500 mg (максимални дози: единични - 500 mg, дневно - 1000 mg), курс на лечение - до 60 дни, започнете да приемате лекарството следва веднага след инфекция (подозирана или потвърдена).

Максималната дневна доза Ципрофлоксацин за бъбречна недостатъчност:

• креатининов клирънс (CC) 31-60 ml / min / 1,73 m 2 или серумна концентрация на креатинин 1,4-1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
• CC 2 или серумна концентрация на креатинин> 2 mg / 100 ml - 500 mg.

Пациентите на хемо- или перитонеална диализа трябва да приемат хапчета след диализа.

Пациентите в напреднала възраст се нуждаят от намаляване на дозата с 30%.

Инфузионен разтвор, концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор

Лекарството се прилага чрез интравенозно капково, бавно, в голяма вена, това намалява риска от усложнения на мястото на инжектиране. С въвеждането на 200 mg ципрофлоксацин, инфузията продължава 30 минути, 400 mg - 60 минути.

Преди употреба концентратът за приготвяне на инфузионен разтвор трябва да се разреди до минимален обем от 50 ml в следните инфузионни разтвори: 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер, 5% или 10% разтвор на декстроза, 10% разтвор на фруктоза, 5% разтвор на декстроза с 0,225 –0,45% разтвор на натриев хлорид.

Инфузионният разтвор се прилага отделно или заедно със съвместими инфузионни разтвори: 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер и Рингер лактат, 5% или 10% разтвор на декстроза, 10% разтвор на фруктоза, 5% разтвор на декстроза с 0,225-0,45 % разтвор на натриев хлорид. Разтворът, получен след смесване, трябва да се използва възможно най-скоро, за да се запази стерилността му..

В случай на непотвърдена съвместимост с друг разтвор / лекарствено вещество, инфузионният разтвор на Ципрофлоксацин се прилага отделно. Видими признаци на несъвместимост са валежите, мътността или обезцветяването на течността. РН на инфузионния разтвор на ципрофлоксацин е 3,5-4,6, поради което е несъвместимо с всички разтвори / лекарства, които са физически или химически нестабилни при такива стойности на рН (разтвор на хепарин, пеницилини), особено с агенти, които променят стойностите на рН към алкалната страна. Поради съхранението на разтвора при ниски температури може да се образува утайка, която е разтворима при стайна температура. Не се препоръчва инфузионният разтвор да се съхранява в хладилник и да се замразява, тъй като само бистър и прозрачен разтвор е подходящ за употреба.

Препоръчителният режим на дозиране на Ципрофлоксацин за възрастни пациенти:

• инфекции на дихателните пътища: в зависимост от състоянието на пациента и тежестта на протичането на инфекцията - 2 или 3 пъти на ден, 400 mg;
• инфекции на пикочно-половата система: остри, неусложнени - 2 пъти на ден от 200 до 400 mg, усложнени - 2 или 3 пъти на ден, 400 mg;
• аднексит, хроничен бактериален простатит, орхит, епидидимит: 2 или 3 пъти на ден, 400 mg;
• диария: 2 пъти на ден, 400 mg;
• други инфекции, изброени в раздела "Показания за употреба": 2 пъти на ден, 400 mg;
• тежки животозастрашаващи инфекции, особено тези, причинени от Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включително пневмония, причинена от Streptococcus spp., перитонит, инфекции на костите и ставите, септицемия, повтарящи се инфекции при муковисцидоза: 3 пъти на ден, 400 mg ;
• белодробна (инхалационна) форма на антракс: 2 пъти на ден, 400 mg в продължение на 60 дни (за терапия и профилактика).

Корекцията на дозата на ципрофлоксацин при пациенти в напреднала възраст се извършва надолу, в зависимост от тежестта на протичането на заболяването и стойността на CC.

За лечение на усложнения, причинени от Pseudomonas aeruginosa, причинени от муковисцидоза на белите дробове при деца на възраст между 5-17 години, се препоръчва доза от 10 mg / kg (максимална дневна доза от 1200 mg) 3 пъти на ден в продължение на 10-14 дни. За лечение и профилактика на белодробен антракс се препоръчват 2 инфузии на ден по 10 mg / kg ципрофлоксацин (максимално еднократно - 400 mg, дневно - 800 mg), курс - 60 дни.

Максималната дневна доза ципрофлоксацин за бъбречна недостатъчност:

• креатининов клирънс (CC) 31-60 ml / min / 1,73 m 2 или серумна концентрация на креатинин 1,4-1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
• CC 2 или серумна концентрация на креатинин> 2 mg / 100 ml - 400 mg.

При пациенти на хемодиализа ципрофлоксацин се прилага веднага след сесията.

Средна продължителност на терапията:

• остра неусложнена гонорея - 1 ден;
• инфекции на бъбреците, пикочните пътища и коремната кухина - до 7 дни;
• остеомиелит - не повече от 60 дни;
• стрептококови инфекции (поради риск от късни усложнения) - поне 10 дни;
• инфекции на фона на имунодефицит, произтичащ от терапия с имуносупресивни лекарства - през целия период на неутропения;
• други инфекции - 7-14 дни.

Капки за очи, капки за очи и капки за уши

В офталмологичната практика капки ципрофлоксацин (око, око и ухо) се вливат в конюнктивалната торбичка.

Режим на вдишване в зависимост от вида на инфекцията и тежестта на възпалителния процес:

• остър бактериален конюнктивит, блефарит (прост, люспест и язвен), мейбомит: 1-2 капки 4-8 пъти на ден в продължение на 5-14 дни;
• кератит: 1 капка от 6 пъти на ден в продължение на 14-28 дни;
• бактериална язва на роговицата: 1-ви ден - 1 капка на всеки 15 минути през първите 6 часа от лечението, след това по време на будност, 1 капка на всеки 30 минути; 2-ри ден - по време на будност, по 1 капка на всеки час; 3-14 дни - по време на будност, 1 капка на всеки 4 часа. Ако не е настъпила епителизация след 14-дневна терапия, лечението може да продължи още 7 дни;
• остър дакриоцистит: 1 капка 6–12 пъти на ден в продължение на не повече от 14 дни;
• наранявания на очите, включително проникване на чужди тела (предотвратяване на инфекциозни усложнения): 1 капка 4-8 пъти на ден в продължение на 7-14 дни;
• предоперативна подготовка: 1 капка 4 пъти дневно в продължение на 2 дни преди операцията, 1 капка 5 пъти с интервал от 10 минути непосредствено преди операцията;
• следоперативен период (профилактика на инфекциозни усложнения): 1 капка 4-6 пъти на ден за целия период, обикновено от 5 до 30 дни.

В оториноларингологията лекарството (капки за очи и уши) се вкарва във външния слухов проход, след внимателно почистване.

Препоръчителен режим на дозиране: 2-4 пъти на ден (или по-често, ако е необходимо) 3-4 капки. Продължителността на терапията не трябва да надвишава 5-10 дни, с изключение на случаите, когато местната флора е чувствителна, тогава е позволено удължаване на курса.

За процедурата се препоръчва разтворът да се доведе до стайна температура или телесна температура, за да се избегне вестибуларна стимулация. Пациентът трябва да лежи на страната, противоположна на болното ухо, и да остане в това положение 5-10 минути след вливането.

Понякога, след локално прочистване на външния слухов проход, е позволено да поставите памучен тампон, навлажнен с разтвор на ципрофлоксацин в ухото и да го държите там до следващото вливане.

Странични ефекти

Системно приложение

• храносмилателна система: гадене / повръщане, диария, метеоризъм, коремна болка, нарушен апетит и намален прием на храна, холестатична жълтеница (особено при пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване), хепатит, хепатонекроза;
• нервна система: главоболие, замаяност, мигрена, тревожност, повишена умора, треперене, тежки сънища (кошмари), безсъние, периферна паралгезия, хиперхидроза, тромбоза на мозъчните артерии, повишено вътречерепно налягане, припадък, депресия, объркване, халюцинации психотични реакции, от време на време прогресиращи до състояния, при които пациентът е в състояние да си навреди;
• сетивни органи: увреждане на обонянието и вкуса, зрително увреждане (промяна в цветовото възприятие, диплопия), шум и звънене в ушите, нарушение на слуха до и включително загуба;
• сърдечно-съдова система: нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия, намаляване на кръвното налягане; за решението допълнително - вазодилатация, доброкачествена вътречерепна хипертония, сърдечно-съдов колапс;
• хематопоетична система: анемия, левкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, левкоцитоза, хемолитична анемия, тромбоцитоза, инхибиране на хемопоезата на костния мозък, панцитопения;
• лабораторни параметри: повишена активност на чернодробните ензими, хипергликемия, хипогликемия, хипопротромбинемия, хипербилирубинемия, хиперкреатининемия;
• пикочна система: кристалурия, хематурия, гломерулонефрит, задържане на урина, дизурия, полиурия, албуминурия, уретрално кървене, интерстициален нефрит, намалена функция на екскрецията на азот в бъбреците;
• мускулно-скелетна система: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, разкъсвания на сухожилията;
• реакции на свръхчувствителност: задух, уртикария, пруритус, повишена фоточувствителност, ангиоедем, мехури (придружени от кървене), малки възли (образуващи краста), петехии (точковидни кръвоизливи по кожата), лекарствена треска, оток на лицето / ларинкса, еоскулинофилия, възли еритема, мултиформен ексудативен еритем (включително синдром на Stevens-Johnson), синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза);
• други реакции: суперинфекции (включително кандидоза), астения, зачервяване на лицето;
• локални реакции (за разтвор): оток, болезненост и флебит на мястото на инжектиране.

В случай на влошаване на горното или проява на други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, трябва да потърсите съвет от лекар.

Локално приложение

• реакции на свръхчувствителност: парене и сърбеж, хиперемия и лека болезненост на конюнктивата (при вливане в очите) или в областта на външното ухо и тимпаничната мембрана (при вливане в ухото), развитие на суперинфекция;
• други реакции (при вливане в очите): гадене, неприятен вкус в устата веднага след вливането, фотофобия, оток на клепачите, сълзене, усещане за попадане в окото на чуждо тяло, намалена зрителна острота, бяла кристална утайка (образува се при пациенти с язва на роговицата), кератопатия, кератит, образуване на пластира на роговицата / инфилтрация на роговицата.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Ципрофлоксацин, когато се приемат през устата или интравенозно, са гадене, повръщане, психично възбуда, замъглено съзнание.

Конкретният антидот е неизвестен. Когато приемате лекарството вътре, се препоръчва измиване на стомаха. Също така трябва внимателно да наблюдавате състоянието на пациента, ако е необходимо, да прибягвате до спешни мерки и да осигурите притока на голямо количество течност в тялото. Чрез хемо- или перитонеална диализа се отделя само малко (под 10%) количество ципрофлоксацин.

Не са докладвани случаи на предозиране на Ципрофлоксацин при локално приложение. Ако лекарството случайно се приема през устата, появата на симптоми на предозиране е малко вероятно, тъй като съдържанието на ципрофлоксацин в 1 бутилка капки е незначително и е само 15 mg с максимална дневна доза за възрастни пациенти от 1000 mg, за деца - 500 mg. Ако обаче лекарството е погълнато неволно, трябва да се консултирате с Вашия лекар..

специални инструкции

Системно приложение

Ципрофлоксацин не е избраното лекарство за лечение на съмнения / установена пневмококова Streptococcus pneumoniae.

Неприемливо е да се надвишават препоръчителните дневни дози; за да се избегне развитието на кристалурия, също така се изисква консумация на достатъчно количество течности и поддържане на кисела реакция на урината.

В случай на продължителна тежка диария по време на или след терапията, трябва да се изключи наличието на псевдомембранозен колит, при който е необходимо незабавно прекратяване на лечението и провеждане на подходящо лечение.

Болка, която се появява в сухожилията или първите признаци на тендовагинит изискват незабавно прекратяване на терапията, има някои доказателства за възпаление и дори разкъсвания на сухожилията по време на употребата на флуорохинолони.

По време на терапията с Ципрофлоксацин се препоръчва да се избягва интензивното изкуствено ултравиолетово лъчение и пряката слънчева светлина, а в случай на реакции на фоточувствителност (кожни обриви, подобни на изгаряния), да спрете приема на лекарството.

При продължителна терапия е необходимо редовно проследяване на CBC и бъбречната / чернодробната функция.

Разтворът и концентратът на Ципрофлоксацин съдържа натриев хлорид, което трябва да се има предвид при пациенти, които ограничават приема на натрий (със сърдечна и бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром).

По време на лечението, поради възможността от развитие на нежелани ефекти от страна на нервната система, като замаяност, конвулсии, сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и сложни механизми и участие в други потенциално опасни дейности.

Локално приложение

Капки за очи и уши (капки за очи) не са предназначени за вътреочно инжектиране.

При едновременната употреба на капки Ципрофлоксацин с други офталмологични лекарства интервалът между инжекциите трябва да бъде най-малко 5 минути.

Ако се появят някакви симптоми на свръхчувствителност, употребата на капки трябва да се преустанови.

В случай на конюнктивална хиперемия, наблюдавана дълго време или нарастваща поради терапия с Ципрофлоксацин, трябва да спрете да използвате капки и да се консултирате с лекар.

Не се препоръчва използването на меки контактни лещи заедно с капки Ципрофлоксацин. Когато носите твърди контактни лещи, те трябва да бъдат отстранени преди вливането и поставени отново 15–20 минути след вливането.

Поради възможната замъгленост на зрителното възприятие в резултат на вливането на лекарството, препоръчително е да започнете да работите със сложни механизми и да управлявате превозни средства 15 минути след процедурата.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите Ципрофлоксацин е противопоказан по време на бременност и кърмене, тъй като прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Проучванията потвърждават, че лекарството е способно да провокира развитието на артропатия.

Лекарствени взаимодействия

Поради високата фармакологична активност на ципрофлоксацин и риска от неблагоприятни ефекти от лекарствените взаимодействия, лекуващият лекар взема решение за евентуално съвместно приложение с други лекарства / лекарства..

Аналози

Аналози на Ципрофлоксацин под формата на таблетки: Quintor, Procipro, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprodoks, Tsiprolet, Tsipropan, Tsifran и др..

Аналози на инфузионен разтвор и концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор Ципрофлоксацин: Basidzhen, Ifitsipro, Quintor, Procipro, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobid и др..

Аналози на капки за очи / очи и уши Ципрофлоксацин: Betacyprol, Rocip, Ciprolet, Ciprolone, Cipromed, Ciprofloxacin-AKOS.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място при температури до 25 ° C, инфузионен разтвор, концентрат и капки - не замразявайте. Дръжте далеч от деца.

Срок на годност на таблетките - от 2 до 5 години (в зависимост от производителя), разтвор и концентрат - 2 години, капки за очи / очи и уши - 3 години.

Съхранявайте капки за очи и уши след отваряне на бутилката не повече от 28 дни, капки за очи - не повече от 14 дни.

Условия за отпускане от аптеките

Всяка форма на ципрофлоксацин се отпуска с рецепта.

Отзиви за Ципрофлоксацин

Отзивите за Ципрофлоксацин под формата на таблетки са доста неясни. Някои пациенти са ентусиазирани от неговата ефективност, докато други не са забелязали промени в състоянието си по време на лечението. Почти всички пациенти отбелязват наличието на нежелани реакции, изразени в една или друга степен..

Според тези, които са използвали капки за локално приложение, те нямат недостатъци, успешно и бързо се справят с инфекциозни заболявания..

Според експертите предимствата на Ципрофлоксацин са повишена бактерицидна активност, добра поносимост, широк спектър от антибактериално действие (лекарството действа върху грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, микобактерии, хламидии, микоплазма). Също така веществото е в състояние да проникне в клетките и тъканите на тялото, натрупвайки се в тях в концентрации, близки до тези в серума или надвишаващи ги..

Ципрофлоксацин може да се използва при тежки инфекциозни заболявания (в болнични условия) като емпирична антибиотична терапия. Неговата ефективност е доказана при лечението на болнични и придобити в обществото инфекции на почти всяка локализация (инфекции на кожата, костите, ИМП, тонзилит и др.). Лекарството има дълъг полуживот и се характеризира с постнтибиотичен ефект: приемът само 2 пъти на ден ще бъде достатъчен.

Цена за Ципрофлоксацин в аптеките

Цената на таблетките Ciprofloxacin зависи от дозировката им и е приблизително 12–20 рубли (дозировката е 250 mg, 10 таблетки са включени в опаковката) или 33–40 рубли (дозировката е 500 mg, 10 таблетки са включени в опаковката). Инфузионният разтвор ще струва 24-30 рубли (за 1 бутилка от 100 ml). Капки за очи 0,3% струват около 38–42 рубли (за бутилка от 10 ml). Капки за очи и уши 0,3% могат да бъдат закупени за около 22-28 рубли (за бутилка от 10 ml).