Бисептол № 20 (480 mg)

Biseptol: инструкции за употреба и рецензии

Латинско наименование: Biseptol

ATX код: J01EE01

Активна съставка: ко-тримоксазол (сулфаметоксазол + триметоприм) [ко-тримоксазол (сулфаметоксазол + триметоприм)]

Производител: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Полша), Medana Pharma, S.A. (Полша)

Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019

Цени в аптеките: от 26 рубли.

Бисептол - комбинирано антибактериално лекарство.

Форма на издаване и състав

Форма на освобождаване на бисептол:

  • таблетки от 120 и 480 mg: плоски, кръгли, жълтеникави (в блистери от 20 бр., 1 блистер в картонена кутия);
  • перорална суспензия: лек крем, с мирис на ягоди (в тъмни стъклени бутилки от 80 ml, 1 бутилка в картонена кутия).

1 таблетка съдържа:

  • сулфаметоксазол - 100 mg или 400 mg;
  • триметоприм - 20 mg или 80 mg.

5 ml суспензия съдържа:

  • сулфаметоксазол - 200 mg;
  • триметоприм - 40 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол - активното вещество на Бисептол - е комбинирано антимикробно лекарство, състоящо се от сулфаметоксазол и триметоприм в съотношение 5: 1.

Сулфаметоксазолът е структурно подобен на PABA (пара-аминобензоена киселина), в бактериалните клетки нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина, което предотвратява включването на PABA в неговата молекула.

Триметоприм засилва действието на сулфаметоксазол, което се дължи на нарушение на редукцията на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиевата киселина, която е активна форма на фолиева киселина, която е отговорна за микробното клетъчно делене и метаболизма на протеините.

Комбинираното действие на компонентите нарушава образуването на фолиева киселина, която е необходима за синтеза на пуринови съединения от микроорганизми, а след това и на нуклеинови киселини - ДНК и РНК (дезоксирибонуклеинова и рибонуклеинова киселини). Това води до нарушаване на образуването на протеини и смъртта на бактериите..

Бисептол е широкоспектърен бактерициден агент, но чувствителността му може да зависи от географското местоположение.

Обикновено чувствителни патогени [MIC (минимална инхибиторна концентрация) за сулфаметоксазол - по-малко от 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (бета-лактамаза-образуващи и бета-лактамаза-образуващи щамове), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (включително ентеротоксин щамове) ), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (включително S. flexneri. S. сонет), Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (включително C. freundii), Klebsiella spp. (включително K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (включително S. marcescens, S. liquefaciens).

Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp също могат да бъдат чувствителни към Biseptol..

Частично чувствителни патогени (MIC за сулфаметоксазол - 80–160 mg / l): коагулаза-отрицателни щамове на Staphylococcus spp. (включително метицилин-чувствителни и метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae (устойчиви на пеницилин и чувствителни към пеницилин щамове), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffus, Hainetobacter lwoffus, Hain (включително Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Устойчиви патогени (MIC за сулфаметоксазол - повече от 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

При емпирично предписване на Biseptol трябва да се вземат предвид местните особености на резистентност към неговите ефекти от възможни причинители на специфично инфекциозно заболяване. При лечението на инфекции, които могат да бъдат причинени от частично чувствителни микроорганизми, се препоръчва тест за чувствителност, за да се изключи устойчивостта на патогена.

Фармакокинетика

Абсорбцията на Biseptol, когато се приема през устата, е бърза и почти пълна (90%).

След еднократна употреба на 160 mg триметоприм + 800 mg сулфаметоксазол Смакс (максималната концентрация на веществото) на триметоприм и сулфаметоксазол е съответно 1,5–3 μg / ml и 40–80 μg / ml. Време е да се стигне до Смакс в кръвна плазма - от 1 до 4 часа. След еднократна доза терапевтичното ниво на концентрация се поддържа в продължение на 7 часа. При многократна употреба с интервал от 12 часа, минималната Сss (равновесни концентрации) се стабилизират в диапазона от 1,3–2,8 μg / ml и 32–63 μg / ml за триметоприм и сулфаметоксазол, съответно. ° Сss постигнати за 2-3 дни.

Ко-тримоксазолът се разпределя добре в тялото. Vд (обем на разпределение) на триметоприм и сулфаметоксазол е приблизително 130 L и 20 L, съответно.

Прониква през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери, както и в кърмата. В урината и белите дробове той създава концентрации, които са по-високи от плазмата.

Триметоприм малко по-добре от сулфаметоксазол прониква в невъзпалена простатна тъкан, вагинални секрети, жлъчка, семенна течност, слюнка, възпалена и здрава белодробна тъкан. И двата активни компонента проникват еднакво добре във водната течност на окото и цереброспиналната течност..

Триметоприм (големи количества) и сулфаметоксазол (малко по-малки количества) навлизат в интерстициалните и други екстравазални телесни течности от кръвния поток. Концентрацията на активните вещества е по-висока от MIC за повечето патогенни микроорганизми.

Свързване с плазмените протеини: сулфаметоксазол - 66%, триметоприм - 45%.

Метаболизмът се проявява в черния дроб. Сулфаметоксазолът се метаболизира главно чрез N4-ацетилиране, в по-малка степен чрез конюгиране с глюкуронова киселина. Някои метаболити имат антимикробна активност.

Екскретира се главно под формата на метаболити (в рамките на 72 часа - 80%) и като непроменено вещество (сулфаметоксазол - 20%, триметоприм - 50%). Малка част от дозата се екскретира през червата.

И двете вещества и техните метаболити се екскретират през бъбреците (както чрез гломерулна филтрация, така и чрез тубулна секреция). В резултат на това концентрацията на двата активни компонента в урината значително надвишава концентрацията в кръвта..

т1/2 (полуживот): сулфаметоксазол - 9-11 часа, триметоприм - 10-12 часа. При децата този показател е много по-нисък и зависи от възрастта: под 1 година - от 7 до 8 часа, 1-10 години - от 5 до 6 часа.

При пациенти в напреднала възраст и / или пациенти с нарушена бъбречна функция (с креатининов клирънс 15–20 ml / min) T1/2 увеличава (изисква се корекция на дозата).

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Biseptol се предписва за лечение на инфекции:

  • пикочно-половата система: пиелонефрит, уретрит, салпингит, простатит;
  • дихателни пътища: бронхит, пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием, отит на средното ухо, синузит;
  • кожа и меки тъкани: пиодермия, фурункулоза;
  • стомашно-чревен тракт: дизентерия, холера, коремен тиф, паратиф, диария.

Противопоказания

  • тежки кръвни заболявания, включително мегалобластна анемия, апластична анемия, Б12-дефицитна анемия, левкопения, агранулоцитоза, анемия, свързана с дефицит на фолиева киселина;
  • дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (свързан с риска от хемолиза);
  • тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс по-малък от 15 ml / min);
  • диагностицирано увреждане на чернодробния паренхим (таблетки);
  • тежко увреждане на бъбречната функция в случаи на невъзможност за контрол на плазмената концентрация на лекарството в кръвта (таблетки);
  • хипербилирубинемия при педиатрични пациенти (таблетки);
  • чернодробна недостатъчност (суспензия);
  • комбинирана употреба с дофетилид (суспензия);
  • на възраст до 8 седмици или до 6 седмици при раждане от майка с ХИВ инфекция (суспензия) или до 3 години (таблетки);
  • лактационен период;
  • бременност (хапчета);
  • индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството и сулфонамидите.

Относително (Biseptol се предписва под лекарско наблюдение):

  • заболяване на щитовидната жлеза;
  • бронхиална астма;
  • дефицит на фолиева киселина;
  • порфирия (суспензия);
  • обременена анамнеза за тежки алергични реакции (суспензия);
  • бременност (суспензия).

Инструкции за употреба на Biseptol: метод и дозировка

Схемата за приемане на лекарството се определя от лекаря индивидуално. И двете лекарствени форми трябва да се приемат преди хранене..

Суспензия и таблетки Biseptol на деца над 12 години и възрастни обикновено се предписват 960 mg 2 пъти дневно, при продължителна терапия еднократната доза се намалява 2 пъти. Продължителността на терапията се определя от заболяването и варира от 5 до 14 дни.

Схема на дозиране на Biseptol за деца:

  • таблетки: от 6 до 12 години - 4 таблетки от 120 mg или 1 таблетка от 480 mg; от 3 до 5 години - 2 таблетки от 120 mg;
  • суспензия: от 6 до 12 години - по 480 mg, от 6 месеца до 5 години - по 240 mg, от 2 до 5 месеца - по 120 mg.

Честота на приема на Бисептол - 2 пъти на ден, като се спазва 12-часов интервал между дозите.

При лечение на пневмония дозата се изчислява въз основа на телесното тегло - 100 mg / kg / ден. Интервалът между дозите не трябва да надвишава 6 часа, продължителността на терапията е 2 седмици.

При лечението на гонорея, Biseptol се приема два пъти дневно, 2000 mg (по отношение на сулфаметоксазол) с интервал от 12 часа.

Стандартната доза Biseptol може да бъде увеличена с 30-50% по време на лечението на хронични заболявания, а по-ниска доза обикновено се използва в случаи на продължително лечение.

Странични ефекти

Употребата на Biseptol може да доведе до нарушаване на работата на различни телесни системи:

  • дихателна система: еозинофилен инфилтрат, алергичен алвеолит;
  • нервна система: нервност, главоболие, халюцинации, асептичен менингит, замаяност, периферен неврит, атаксия, конвулсии, депресия, шум в ушите, апатия;
  • хематопоетични органи: анемия, неутропения, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, хипопротромбинемия, агранулоцитоза, метхемоглобинемия;
  • храносмилателна система: остър панкреатит, стоматит, хипербилирубинемия, хепатонекроза, гастрит, гадене, намален апетит, повръщане, диария, коремна болка, глосит, холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит;
  • мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия, рабдомиолиза;
  • пикочна система: нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрит, хематурия, хиперкреатининемия, кристалурия.

Също така, докато приемате Biseptol, могат да се развият различни алергични реакции, обикновено проявяващи се като повишаване на телесната температура, ангиоедем, сърбеж, фоточувствителност, кожен обрив, уртикария, ексудативна еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, ексфолиативен дерматит, конюнктивална хиперемия, възли, периартикуларна болест, лупус-подобен синдром.

Сред другите нежелани реакции по време на употребата на Biseptol са отбелязани: безсъние, хипогликемия, хиперкалиемия, умора, слабост, кандидоза.

Предозиране

  • сулфаметоксазол: повръщане, гадене, чревни колики, липса на апетит, главоболие, замаяност, загуба на съзнание, сънливост; развитие на треска, хематурия, кристалурия също е възможно. По-късните симптоми включват жълтеница и потискане на костния мозък;
  • триметоприм (остро отравяне): депресия, повръщане, гадене, главоболие, замаяност, потискане на костния мозък, разстройство на съзнанието.

Каква доза ко-тримоксазол може да бъде животозастрашаваща е неизвестно..

Хроничното отравяне с котримоксазол (при продължителна употреба във високи дози) може да доведе до депресия на функцията на костния мозък, проявяваща се с тромбоцитопения, мегалобластна анемия или левкопения.

Терапия: премахване на Biseptol и провеждане на мерки, насочени към отстраняването му от стомашно-чревния тракт (не по-късно от два часа след приема на лекарството, измиване на стомаха или предизвикване на повръщане), пиене на много течности в случаите, когато диурезата е недостатъчна и бъбречната функция не е нарушена... Показано е също въвеждането на калциев фолинат (интрамускулно, 5-15 mg на ден). Екскрецията на триметоприм се ускорява от киселинната среда на урината, но в този случай вероятността от кристализация на сулфонамид в бъбреците се увеличава.

Препоръчва се да се контролира кръвната картина, състава на електролитите в плазмата и други биохимични параметри. Хемодиализата има умерена ефективност, перитонеалната диализа в случай на предозиране е неефективна.

специални инструкции

Препоръчително е да се избягва прекомерно слънчево и ултравиолетово лъчение по време на терапията.

Рискът от развитие на странични ефекти е значително по-висок при пациенти със СПИН.

Бисептол не се препоръчва при фарингит и тонзилит, причинени от бета-хемолитичен стрептокок от група А.

При продължителни курсове на лечение (по-дълги от 1 месец), поради високата вероятност от хематологични промени, е необходимо редовно да се провеждат кръвни изследвания.

Специални грижи изискват лечение на пациенти в напреднала възраст и пациенти със съмнение за изходен дефицит на фолиева киселина.

Препоръчително е назначаването на фолиева киселина при продължителна употреба на Biseptol във високи дози..

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

При шофиране на превозни средства по време на терапията трябва да се вземе предвид вероятността от развитие на такива нежелани реакции като умора, главоболие, нервност, тремор..

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност таблетките Biseptol са противопоказани, суспензията може да се използва след оценка на съотношението полза-риск. В края на бременността се препоръчва да се избягва приема на лекарството, което е свързано с вероятността от поява на керниктер при новородени. Бисептол може да повлияе метаболизма на фолиевата киселина, поради което на фона на употребата на лекарството на бременни жени се предписват 5 mg фолиева киселина на ден.

По време на кърмене: терапията е противопоказана.

Използване от детството

Противопоказания за Biseptol за деца:

  • суспензия: до 8 седмици или до 6 седмици при раждане от майка с ХИВ инфекция;
  • таблетки: до 3 години.

С нарушена бъбречна функция

Терапията с бисептол при тежка бъбречна дисфункция (с креатининов клирънс по-малък от 15 ml / min) е противопоказана.

Когато предписват Biseptol под формата на таблетки, пациентите с креатининов клирънс 15-30 ml / min трябва да използват половината от стандартната доза.

При нарушения на чернодробната функция

  • таблетки: диагностицирано увреждане на чернодробния паренхим;
  • суспензия: чернодробна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст и сенилни пациенти Biseptol трябва да се предписва възможно най-кратък курс..

Лекарствени взаимодействия

  • фенитоин: интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин намалява, поради което неговият ефект и токсичният ефект се засилват;
  • диуретици (най-често тиазиди и при пациенти в напреднала възраст): рискът от тромбоцитопения се увеличава;
  • лекарства, които инхибират хемопоезата на костния мозък: рискът от миелосупресия се увеличава;
  • АСЕ (ангиотензин конвертиращ ензим) инхибитори: може да се развие хиперкалиемия (рискът е особено висок при пациенти в напреднала възраст);
  • индиректни антикоагуланти: повишава се антикоагулантната активност (необходима е корекция на антикоагулантните дози);
  • дигоксин: неговата серумна концентрация може да се увеличи и поради това е необходимо да се наблюдават серумни концентрации на дигоксин (особено висок риск при пациенти в напреднала възраст);
  • дофетилид: повишава Cмакс дофетилид с 93%, AUC - със 103%, подобно увеличаване на концентрацията на дофетилид може да причини камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително аритмии като празници (тази комбинация е противопоказана).

Аналози

Аналозите на Biseptol са:

  • по активни съставки: Ко-тримоксазол, Би-Септин, Брифтептол, Двасептол, Метосулфабол, Бактрим;
  • чрез терапевтично действие: Сулфатон.

Условия за съхранение

Срок на годност до 25 ° C:

  • таблетки - 5 години;
  • спиране - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Biseptol

Според прегледите, Biseptol се използва за лечение на различни възпалителни и инфекциозни заболявания. Цената на лекарството се оценява като достъпна. В много случаи неговата висока ефективност се отбелязва за кратко време. Някои потребители посочват липсата на терапевтично действие.

Основният недостатък на Biseptol е развитието на странични реакции, сред които най-често се разграничават алергичните реакции. Те също така отбелязват, че таблетките от 480 mg са трудни за поглъщане поради големия си размер.

Бисептол под формата на суспензия има много положителни отзиви поради удобната си форма на приложение и възможността да се използва както от възрастни, така и от деца. Други предимства включват приятен аромат и вкус, дълъг срок на годност след отваряне на опаковката.

Цена за Biseptol в аптеките

Приблизителната цена за Biseptol е: таблетки (20 бр. 120 mg всяка) - 25-37 рубли, таблетки (28 бр. 480 mg всяка) - 80-95 рубли, суспензия (1 бутилка 80 ml) - 111-137 търкайте.

Biseptol ® (Biseptol ®) инструкции за употреба

Притежател на разрешението за употреба:

Контакти за запитвания:

Лекарствени форми

рег. No: P N013420 / 01 от 12.12.07 г. - Безсрочно Дата на пререгистрация: 14.05.19
Бисептол ®
рег. No: P N013420 / 01 от 12.12.07 г. - Безсрочно Дата на пререгистрация: 14.05.19

Форма на освобождаване, опаковка и състав на Biseptol ®

Таблетки, бели с жълтеникав блясък, кръгли, плоски, скосени и гравирани "Bs".

1 раздел.
сулфаметоксазол100 mg
триметоприм20 mg

Помощни вещества: картофено нишесте - 44,25 mg, талк - 3,75 mg, магнезиев стеарат - 1,25 mg, поливинилов алкохол - 0,75 mg.

20 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.

Таблетки, бели с жълтеникав блясък, кръгли, плоски, с делителна черта и гравирани "Bs".

1 раздел.
сулфаметоксазол400 mg
триметоприм80 mg

Помощни вещества: картофено нишесте - 177 mg, талк - 15 mg, магнезиев стеарат - 5 mg, поливинилов алкохол - 3 mg.

14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
20 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Комбинирано антибактериално лекарство, съдържащо сулфаметоксазол и триметоприм.

Сулфаметоксазол, който е структурно подобен на PABA, нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, предотвратявайки включването на PABA в неговата молекула.

Триметоприм засилва ефекта на сулфаметоксазола, нарушавайки редукцията на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиевата, активната форма на фолиева киселина, която е отговорна за протеиновия метаболизъм и микробното клетъчно делене.

Това е широкоспектърно бактерицидно лекарство.

Активен срещу следните микроорганизми: Streptococcus spp. (хемолитичните щамове са по-чувствителни към пеницилин), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включително ентеротоксогенни щамове), Salmonella spp. (включително Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включително устойчиви на ампицилин щамове), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis., Klebsiella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, някои видове Pseudomonas (с изключение на Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carst. (включително Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); протозои - Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; Actinomyces israelii; патогенни гъбички - Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum; Leishmania spp.

Устойчиви на лекарството: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Вируси.

Инхибира жизнената активност на Е. coli, което води до намаляване на синтеза на тиамин, рибофлавин, ниацин и други витамини от група В в червата.

Продължителността на терапевтичното действие е 7 часа..

Фармакокинетика

След приемане на лекарството вътре, активните вещества се абсорбират напълно от стомашно-чревния тракт. C max в кръвната плазма се постига в рамките на 1-4 часа след перорално приложение.

Триметоприм прониква добре в тъканите и биологичната среда на тялото: белите дробове, бъбреците, простатата, жлъчката, слюнката, храчките, цереброспиналната течност. Свързването на триметоприм с плазмените протеини е 50%; сулфаметоксазол - 66%.

Т 1/2 на триметоприм - 8,6-17 часа, сулфаметоксазол - 9-11 часа.Основният път на екскреция са бъбреците; докато триметоприм се екскретира непроменен до 50%; сулфаметоксазол - 15-30% в активна форма.

Показания за лекарството Biseptol ®

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

  • инфекции на дихателните пътища (включително бронхит, пневмония, абсцес на белия дроб, емпием на плеврата);
  • отит на средното ухо, синузит;
  • инфекции на пикочно-половата система (включително пиелонефрит, уретрит, салпингит, простатит);
  • гонорея;
  • стомашно-чревни инфекции (включително коремен тиф, паратиф, треска, бактериална дизентерия, холера, диария);
  • инфекции на кожата и меките тъкани (включително фурункулоза, пиодермия).
Отворете списъка с кодове на ICD-10
Код на ICD-10Индикация
A00Холера
A01Тиф и паратиф
A02Други салмонелни инфекции
A03Шигелоза
A04Други бактериални чревни инфекции
A09Други гастроентерити и колити с инфекциозен и неуточнен произход
A54Гонококова инфекция
Н66Нагнойни и неуточнени отити
J01Остър синузит
J02Остър фарингит
J04Остър ларингит и трахеит
J15Бактериална пневмония, некласифицирана другаде
J20Остър бронхит
J31.1Хроничен назофарингит
J31.2Хроничен фарингит
J32Хроничен синузит
J37Хроничен ларингит и ларинготрахеит
J42Хроничен бронхит, неуточнен
J85Белодробен и медиастинален абсцес
J86Пиоторакс (емпием на плеврата)
L01Импетиго
L02Абсцес на кожата, фурункул и карбункул
L03Флегмон
L08.0Пиодермия
N10Остър тубулоинтерстициален нефрит (остър пиелонефрит)
N11Хроничен тубуло-интерстициален нефрит (хроничен пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретрален синдром
N41Възпалителни заболявания на простатата
N70Салпингит и оофорит
Т79.3Посттравматична инфекция на рани, некласифицирана другаде

Схема на дозиране

Лекарството се приема през устата след хранене с много течност. Дозата се определя индивидуално.

За деца на възраст от 3 до 5 години лекарството се предписва на 240 mg (2 таблетки, 120 mg всяка) 2 пъти на ден; деца на възраст от 6 до 12 години - 480 mg всяка (4 таблетки 120 mg всяка или 1 таблетка 480 mg всяка) 2 пъти на ден.

При пневмония лекарството се предписва в размер на 100 mg сулфаметоксазол на 1 kg телесно тегло / ден. Интервалът между дозите е 6 часа, продължителността на приема е 14 дни.

При гонорея дозата на лекарството е 2 g (по отношение на сулфаметоксазол) 2 пъти на ден с интервал между дозите от 12 часа.

За възрастни и деца над 12 години лекарството се предписва по 960 mg 2 пъти дневно, с продължителна терапия - 480 mg 2 пъти дневно.

Продължителността на курса на лечение е от 5 до 14 дни. При тежко заболяване и / или при хронични инфекции еднократната доза може да бъде увеличена с 30-50%.

Ако продължителността на курса на терапия е повече от 5 дни и / или увеличаване на дозата на лекарството, е необходимо да се контролира картината на периферната кръв; когато се появят патологични промени, фолиевата киселина трябва да се предписва в доза 5-10 mg / ден.

При пациенти с бъбречна недостатъчност с CC от 15-30 ml / min, стандартната доза на лекарството трябва да бъде намалена с 50%, с CC под 15 ml / min, не се препоръчва употребата на лекарството.

Страничен ефект

Лекарството обикновено се понася добре.

От нервната система: главоболие, световъртеж; в някои случаи - асептичен менингит, депресия, апатия, тремор, периферен неврит.

От страна на дихателната система: бронхоспазъм, задушаване, кашлица, белодробни инфилтрати.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, намален апетит, диария, гастрит, коремна болка, глосит, стоматит, холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит, понякога с холестатична жълтеница, хепатонекроза, псевдомембранозен ентероколит, панкреатит.

От хематопоетичната система: левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия, апластична и хемолитична анемия, еозинофилия, хипопротромбинемия, метхемоглобинемия.

От пикочната система: полиурия, интерстициален нефрит, бъбречна дисфункция, кристалурия, хематурия, повишена концентрация на урея, хиперкреатининемия, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

От страна на мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия.

Алергични реакции: сърбеж, фоточувствителност, уртикария, лекарствена треска, обрив, ексудативна еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), ексфолиативен дерматит, алергичен миокардит, треска от ангиоедем, хиперемия на склерата.

От страна на метаболизма: хипогликемия, хиперкалиемия, хипонатриемия.

Противопоказания за употреба

  • установена диагноза увреждане на чернодробния паренхим;
  • тежка бъбречна дисфункция при липса на способност за контрол на концентрацията на лекарството в кръвната плазма;
  • тежка бъбречна недостатъчност (CC под 15 ml / min);
  • тежки кръвни заболявания (апластична анемия, B 12 дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, мегалобластна анемия, анемия, хипербилирубинемия при деца, свързани с дефицит на фолиева киселина);
  • дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (риск от хемолиза);
  • едновременна употреба с дофетелид, паклитаксел и амиодарон;
  • едновременна употреба с клозапин поради способността на последния да причинява агранулоцитоза;
  • бременност;
  • кърмене;
  • деца под 3-годишна възраст (за тази лекарствена форма);
  • свръхчувствителност към лекарствените компоненти;
  • свръхчувствителност към ко-тримоксазол, триметоприм, сулфонамиди.

Лекарството се предписва с повишено внимание при недостиг на фолиева киселина в организма, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Приложение за нарушена бъбречна функция

Лекарството е противопоказано при тежка бъбречна дисфункция (CC под 15 ml / min).

При пациенти с бъбречна недостатъчност с CC от 15-30 ml / min, стандартната доза на лекарството трябва да бъде намалена с 50%.

Приложение при деца

Употреба при пациенти в напреднала възраст

специални инструкции

Лекарството трябва да се предписва само в случаите, когато предимството на такава комбинирана терапия пред други антибактериални монопрепарати надвишава възможния риск. Тъй като чувствителността на бактериите към антибактериални лекарства in vitro варира в различните географски области и с течение на времето, местните характеристики на бактериалната чувствителност трябва да се вземат предвид при избора на лекарство..

Свръхчувствителност и алергични реакции

При първата поява на кожен обрив или друга тежка нежелана реакция, лекарството трябва да бъде прекратено. Пациенти със склонност към алергични реакции и с бронхиална астма трябва да се предписват Biseptol® с повишено внимание.

Белодробните инфилтрати (като еозинофилен или алергичен алвеолит) могат да се проявят със симптоми като кашлица или задух. Ако тези симптоми се появят или внезапно се влошат, е необходимо да се преразгледа пациентът и да се обмисли спиране на лечението с Biseptol®.

Бъбречни нарушения

Сулфонамидите, включително Biseptol®, могат да увеличат диурезата, особено при пациенти с оток, причинен от сърдечна недостатъчност. Необходимо е внимателно проследяване на бъбречната функция и серумната концентрация на калий при пациенти, получаващи високи дози Biseptol® (включително при лечение на пневмоцистна пневмония, причинена от Pneumocystis jirovecii), както и при следните групи пациенти: пациенти с анамнеза за нарушения на метаболизма на калий, получаващи стандартни дози от лекарството; пациенти с бъбречна недостатъчност; пациенти, получаващи лекарства, които насърчават развитието на хиперкалиемия.

Сериозни нежелани реакции

Съобщава се за смъртни случаи, макар и редки, свързани с нежелани реакции като кръвни аномалии, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), лекарствен обрив с еозинофилия и системни прояви (синдром на DRESS) и фулминантна чернодробна некроза.

Специални групи пациенти

При възрастни и сенилни пациенти, както и при пациенти със съпътстващи заболявания, например нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, или докато се приемат други лекарства, има повишен риск от тежки нежелани реакции; в тези случаи рискът от развитие е свързан с дозата и продължителността на терапията.

Продължителността на лечението с Biseptol ® трябва да бъде възможно най-кратка, особено при възрастни и сенилни пациенти. В случай на нарушена бъбречна функция, дозата трябва да се коригира в съответствие с инструкциите в раздела "Режим на дозиране". Пациентите с тежко бъбречно увреждане (CC 15-30 ml / min), получаващи триметоприм-сулфаметоксазол, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за развитие на симптоми на токсичност (гадене, повръщане, хиперкалиемия).

Пациенти с тежки хематологични заболявания могат да предписват Biseptol® само като изключение..

При пациенти в напреднала и старческа възраст, както и при пациенти с предшестващ дефицит на фолиева киселина или бъбречна недостатъчност, могат да настъпят хематологични промени, характерни за дефицита на фолиева киселина. Тези промени изчезват след приложение на фолиева киселина.

Поради възможността за хемолиза, Biseptol® не трябва да се предписва на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, с изключение на наличието на абсолютни индикации и само в минимални дози..

Както при всички сулфонамиди, трябва да се внимава при пациенти с порфирия или дисфункция на щитовидната жлеза. Пациентите, чийто метаболизъм се характеризира с "бавно ацетилиране", са по-склонни към развитието на идиосинкразия към сулфонамиди.

При продължителна употреба на лекарството Biseptol ® е необходимо редовно да се определя броят на кръвните клетки. При значително намаляване на броя на всички кръвни клетки, Biseptol ® трябва да бъде отменен.

Пациентите, получаващи лечение с Biseptol® дълго време (особено в случай на бъбречна недостатъчност), трябва редовно да правят общ тест на урината и да наблюдават бъбречната функция. По време на лечението трябва да се осигури достатъчен прием на течности и адекватно отделяне на урина, за да се предотврати кристалурията..

Влияние върху резултатите от лабораторни изследвания

Trimethoprim може да промени резултатите от измерванията на серумния метотрексат по ензимен метод, но не влияе върху резултатите при избора на радиоимуноанализ.

Ко-тримоксазолът може да увеличи с 10% резултатите от реакцията на Jaffe с пикринова киселина за количествено определяне на креатинин.

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

Лекарството, като правило, не засяга психофизичните способности и способността за обслужване на механизми и шофиране на превозно средство. Ако обаче се появят нежелани симптоми като главоболие, треперене, нервност, чувство на умора, трябва да се внимава, докато шофирате или обслужвате машини..

Предозиране

Симптоми: в случай на предозиране на сулфонамид - липса на апетит, чревни колики, гадене, повръщане, световъртеж, главоболие, сънливост, загуба на съзнание, треска, хематурия, кристалурия. По-късно може да се развие депресия на костния мозък и жълтеница..

След остро отравяне с триметоприм са възможни гадене, повръщане, замаяност, главоболие, депресия, нарушение на съзнанието, депресия на функцията на костния мозък.

Не е известно каква доза ко-тримоксазол може да бъде животозастрашаваща.

Хронично отравяне: употребата на ко-тримоксазол във високи дози за продължителен период може да доведе до депресия на функцията на костния мозък, проявяваща се с тромбоцитопения, левкопения или мегалобластна анемия.

Лечение: прекратяване на лечението и предприемане на мерки, насочени към отстраняването му от стомашно-чревния тракт (стомашна промивка не по-късно от 2 часа след приема на лекарството или предизвикване на повръщане), пиене на много течности, ако диурезата е недостатъчна и бъбречната функция е запазена. Въведете калциев фолинат (5-10 mg / ден). Киселата среда на урината ускорява елиминирането на триметоприма, но може също да увеличи риска от кристализация на сулфонамид в бъбреците.

Кръвната картина, съставът на плазмените електролити и други биохимични параметри трябва да се наблюдават. Хемодиализата е умерено ефективна, а перитонеалната диализа е неефективна.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на лекарството с тиазидни диуретици съществува риск от тромбоцитопения и кървене (комбинацията не се препоръчва).

Ко-тримоксазолът повишава антикоагулантната активност на индиректните антикоагуланти, както и ефекта на хипогликемичните лекарства и метотрексат.

Ко-тримоксазолът намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (увеличава неговия T 1/2 с 39%) и варфарин, засилвайки техния ефект.

Рифампицин намалява T 1/2 на триметоприма.

При едновременната употреба на пириметамин в дози над 25 mg / седмица, рискът от развитие на мегалобластна анемия се увеличава.

При едновременната употреба на диуретици (по-често тиазид), рискът от тромбоцитопения се увеличава.

Бензокаинът, прокаинът, прокаинамидът (както и други лекарства, в резултат на хидролизата на които се образува ПАБК) намаляват ефективността на Biseptol®.

Между диуретици (включително тиазиди, фуроземид) и перорални хипогликемични средства (сулфонилурейни производни), от една страна, и антибактериални средства от сулфонамидната група, от друга страна, може да се развие кръстосана алергична реакция.

Фенитоин, барбитурати, PASK увеличават проявите на недостиг на фолиева киселина, когато се използват едновременно с Biseptol.

Производните на салицилова киселина усилват ефекта на Biseptol.

Аскорбинова киселина, хексаметилентетрамин (подобно на други лекарства, които подкисляват урината) увеличават риска от развитие на кристалурия, докато използвате Biseptol.

Холестирамин намалява абсорбцията, когато се приема едновременно с други лекарства, така че трябва да се приема 1 час след или 4-6 часа преди приема на ко-тримоксазол.

При едновременна употреба с лекарства, които инхибират хемопоезата на костния мозък, рискът от миелосупресия се увеличава.

Biseptol ® може да повиши концентрацията на дигоксин в кръвната плазма при някои пациенти в напреднала възраст.

Biseptol® може да намали ефективността на трицикличните антидепресанти.

При пациенти след бъбречна трансплантация с едновременна употреба на ко-тримоксазол и циклоспорин се наблюдава минаваща дисфункция на трансплантирания бъбрек, проявяваща се с повишаване на серумните концентрации на креатинин, което вероятно е причинено от действието на триметоприм.

Biseptol ® намалява ефективността на оралната контрацепция (инхибира чревната микрофлора и намалява чревно-чернодробната циркулация на хормонални агенти).

Условия за съхранение на лекарството Biseptol ®

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

За Повече Информация Относно Бронхит

Как бързо да се излекува хрема

С настъпването на студеното време проблемът с обикновената настинка става по-спешен от всякога. Никой не иска постоянно да си духа носа и да души. Как да се справим със запушването на носа и течността?

Какви подправки се използват за греяно вино

В превод от немски „греяно вино“ е горещо вино. От само себе си се разбира, че името идва от начина на приготвяне на тази напитка. За основа се взема вино, за предпочитане червено и се загрява до 70-80 градуса, като се добавят различни подправки и захар.