Азитромицин - инструкции за употреба

УКАЗАНИЯ
относно медицинската употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Търговско наименование: AZITROMYCIN

Международно непатентовано име:

Доза от:

Състав
С 1 филмирана таблетка съдържа
Активна съставка: Азитромицин дихидрат (еквивалентен на безводен азитромицин) - 524 mg (500 mg)
Помощни вещества: предварително желатинизирано нишесте, хипролоза, коповидон, кросповидон, калциев хидрогенфосфат, безводен, талк, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, хипромелоза, макрогол 6000, титанов диоксид, диметикон.

Описание: овални двойноизпъкнали филмирани таблетки, бели, с напречен изрез от едната страна, разделящ таблетката на две равни половини. На напречното сечение на таблетката се вижда бяла сърцевина и тънко бяло филмово покритие.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: J01FA10

фармакологичен ефект

Фармакодинамика
Азитромицинът е широкоспектърен бактериостатичен антибиотик от групата на макролидите-азалиди. Притежава широк спектър на антимикробно действие. Механизмът на действие на азитромицин е свързан с потискане на протеиновия синтез на микробната клетка. Чрез свързване с 508-субединицата на рибозомите, той инхибира пептид транслоказа на етапа на транслация и потиска синтеза на протеини, забавяйки растежа и размножаването на бактериите. Има бактерициден ефект във високи концентрации.
Има активност срещу редица грам-положителни, грам-отрицателни, анаероби, вътреклетъчни и други микроорганизми.
Микроорганизмите могат първоначално да са устойчиви на антибиотика или да придобият резистентност към него.
В повечето случаи чувствителни микроорганизми

  1. Грам-положителни аероби
    Staphylococcus aureus - чувствителен към метицилин, Streptococcus pneumoniae - чувствителен към пеницилин, Streptococcus pyogenes
  2. Грам-отрицателни аероби
    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
  3. Анаероби
    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp..
  4. Други микроорганизми
    Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi
Микроорганизми, способни да развият резистентност към азитромицин
Грам-положителни аероби
Streptococcus pneumoniae устойчив на пеницилин
Първоначално устойчиви микроорганизми Грам-положителни аероби
Enterococcus faecalis, стафилококи (устойчиви на метицилин стафилококи показват много висока степен на резистентност към макролиди).
Грам-положителни бактерии, устойчиви на еритромицин.
Анаероби
Bacteroides fragilis

Фармакокинетика
След перорално приложение азитромицин се абсорбира добре и бързо се разпределя в тялото. След еднократна доза от 500 mg бионаличността е 37% (ефект "първо преминаване"), максималната концентрация (0,4 mg / ml) в кръвта се създава след 2-3 часа, привидният обем на разпределение е 31,1 l / kg, свързването с протеините се обръща пропорционална на концентрацията в кръвта и е 7-50%. Прониква през клетъчните мембрани (ефективно при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени). Той се транспортира от фагоцитите до мястото на инфекцията, където се освобождава в присъствието на бактерии. Лесно преминава през хистохематологичните бариери и навлиза в тъканите. Концентрацията в тъканите и клетките е 10-50 пъти по-висока, отколкото в плазмата, а във фокуса на инфекцията - 24-34% по-висока, отколкото в здравите тъкани.
Азитромицинът има много дълъг полуживот - 35-50 часа. Полуживотът от тъканите е много по-дълъг. Терапевтичната концентрация на азитромицин продължава до 5-7 дни след последната доза. Азитромицин се екскретира предимно непроменен - ​​50% от червата, 6% - от бъбреците. Деметилиран в черния дроб, губи активност.

Показания за употреба
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

  • инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (синузит, тонзилит, фарингит, отит на средното ухо);
  • инфекции на долните дихателни пътища: остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит, пневмония, включително тези, причинени от атипични патогени;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (еризипела, импетиго, вторично инфектирани дерматози, чести акне с умерена тежест);
  • начален стадий на лаймска болест (борелиоза) - мигриращ еритем (еритема мигранс);
  • инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания
Свръхчувствителност към антибиотици от групата на макролидите, тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, деца под 12-годишна възраст (с тегло под 45 kg), кърмене, едновременна употреба с ерготамин и дихидроерготамин.

Внимателно
Умерено увреждане на чернодробната и бъбречната функция, с аритмии или предразположение към аритмии и удължаване на QT интервала, при едновременно приложение на терфенадин, варфарин, дигоксин.

Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност лекарството се предписва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, е необходимо да се вземе решение за прекратяване на кърменето по време на употребата на лекарството.

Начин на приложение и дозировка
Вътре, 1 път на ден, поне 1 час или 2 часа след хранене. Възрастни (включително възрастни хора) и деца над 12 години с тегло над 45 кг.
За инфекции на горните и долните дихателни пътища, УНГ-органи, кожата и меките тъкани - 0,5 g / ден за 1 доза в продължение на 3 дни (курсова доза - 1,5 g).
С еритема мигранс (лаймска болест) за лечение на етап I - 1 път на ден в продължение на 5 дни: 1 ден - 1,0 g, след това от 2 до 5 ден - 0,5 g дневно (курс доза - 3 g).
Често срещано акне - 6 g курсова доза, 0,5 g / ден за 1 доза в продължение на 3 дни, след това 0,5 g / ден 1 път седмично в продължение на 9 седмици. Първата седмична таблетка трябва да се приема 7 дни след приема на първата дневна таблетка (8 дни от началото на лечението), следващите 8 седмични таблетки трябва да се приема на интервали от 7 дни.
За инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamidia trachomatis (неусложнен уретрит или цервицит) - 1 g веднъж.
Предписание за пациенти с увредена бъбречна функция: за пациенти с умерено увреждане на бъбречната функция (креатининов клирънс> 40 ml / min) не е необходимо коригиране на дозата.

Странични ефекти
От кръвоносната и лимфната системи: тромбоцитопения, неутропения.
От страна на централната нервна система: световъртеж / световъртеж, главоболие, конвулсии, сънливост, парестезия, астения, безсъние, хиперактивност, агресивност, тревожност, нервност.
От сетивата: шум в ушите, обратимо нарушение на слуха до глухота (при прием на високи дози продължително време), нарушено възприемане на вкуса и обонянието.
От сърдечно-съдовата система: сърцебиене, аритмии, камерна тахикардия, увеличен QT интервал, двупосочна камерна тахикардия.
От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка / спазми, метеоризъм, лошо храносмилане, анорексия, запек, обезцветяване на езика, псевдомембранозен колит, холестатична жълтеница, хепатит, промени в лабораторните параметри на чернодробната функция, чернодробна недостатъчност, чернодробна некроза (евентуално фатално).
Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, ангиоедем, уртикария, фоточувствителност, анафилактична реакция, включително оток (в редки случаи фатален), мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза. От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия.
От пикочно-половата система: нефрит, остра бъбречна недостатъчност.
Други: вагинит, кандидоза.

Предозиране
Симптоми: гадене, временна загуба на слуха, повръщане, диария.
Лечение: прием на активен въглен, стомашна промивка, симптоматична терапия.

Взаимодействие с други лекарствени продукти
Антиацидите не оказват влияние върху бионаличността на азитромицин, но намаляват максималната концентрация на азитромицин в кръвната плазма с 30%, така че лекарството трябва да се приема поне един час преди или два часа след приема на тези лекарства и храна.
Азитромицин не повлиява концентрацията на карбамазепин, диданозин, рифабутин и метилпреднизолон в кръвта, когато се използват заедно.
При парентерално приложение азитромицин не влияе върху концентрацията на циметидин, ефавиренц, флуконазол, индинавир, мидазолам, триазолам, триметоприм / сулфаметоксазол в кръвта, когато се използва заедно, но възможността за такива взаимодействия не трябва да се изключва при предписване на азитромицин за перорално приложение.
Азитромицин не повлиява фармакокинетиката на теофилин, но когато се приема заедно с други макролиди, концентрацията на теофилин в кръвната плазма може да се увеличи.
Ако е необходимо да се използва заедно с циклоспорин, се препоръчва да се контролира съдържанието на циклоспорин в кръвта. Въпреки факта, че няма данни за ефекта на азитромицин върху промените в концентрацията на циклоспорин в кръвта, други представители на класа макролиди са в състояние да променят нивото му в кръвната плазма. Когато приемате дигоксин и азитромицин заедно, е необходимо да се контролира нивото на дигоксин в кръвта, тъй като много макролиди увеличават абсорбцията на дигоксин в червата, като по този начин увеличават концентрацията му в кръвната плазма. Ако е необходимо да се приема заедно с варфарин, се препоръчва внимателно да се следи протромбиновото време.
Установено е, че едновременната употреба на терфенадин и антибиотици от клас макролиди причинява аритмия и удължаване на QT интервала. Въз основа на това, горните усложнения не могат да бъдат изключени при прием на терфенадин и азитромицин заедно..
Тъй като съществува възможност за инхибиране на изоензима CYP3A4 от азитромицин в парентерална форма, когато се прилага заедно с циклоспорин, терфенадин, алкалоиди на ергот, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и други лекарства, метаболизмът на които се осъществява с участието на този ензим, трябва да се вземе предвид възможността за такова взаимодействие вътре.
Когато азитромицин и зидовудин се приемат заедно, азитромицин не повлиява фармакокинетичните параметри на зидовудин в кръвната плазма или екскрецията му през бъбреците и неговия глюкурониден метаболит. Концентрацията на активния метаболит, фосфорилиран зидовудин, обаче се увеличава в многоядрените клетки на периферните съдове. Клиничното значение на този факт не е ясно..
При едновременно приложение на макролиди с ерготамин и дихидроерготамин е възможен техният токсичен ефект (вазоспазъм, дизестезия).

специални инструкции
В случай на пропускане на една доза от лекарството, пропуснатата доза трябва да се приема възможно най-рано, а следващите - с интервал от 24 часа.
Както при всяка антибиотична терапия, по време на лечението с азитромицин е възможно да се добави суперинфекция (включително гъбична).
Азитромицин трябва да се приема поне един час преди или два часа след прием на антиациди.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми. По време на периода на лечение е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Формуляр за освобождаване
Филмирани таблетки, 500 mg
3 таблетки в блистер от PVC / PVDC филм и лакирано алуминиево фолио, един блистер се поставя в картонена кутия заедно с инструкции за употреба.

Срок на годност
2 години.
Не използвайте след изтичане срока на годност.

Условия за съхранение
Списък Б.
На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.
Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за отпускане от аптеките:

Производител и опаковчик
RelekFarm AO, Република Македония, 1000 Скопие, ул. Коза 188

Опаковчик

  1. RelekFarm AO, Република Македония, 1000 Скопие, ул. Коза 188
  2. ЗАО "Березовски фармацевтичен завод", Русия 623704, Свердловска област, Березовски, ул. Пръстен, 13а.

Оплаквания и данни за нежелани реакции трябва да се изпращат на:

  1. В случай на опаковане на лекарството в JSC "Replekpharm": Представителство на JSC "Replekpharm" в Руската федерация: 119049 Москва, ул. Коровий Вал, 7, бл.1, офис 29.
  2. В случай на опаковане на лекарството в ЗАО "Березовски фармацевтичен завод": ЗАО "Березовски фармацевтичен завод", Русия 623704, Свердловска област, Березовски, ул. Пръстен, 13а.

Инструкции за употреба на азитромицин (Azithromycin)

Притежател на разрешението за употреба:

Лекарствени форми

рег. No: LP-000887 от 18.10.11 г. - Текущ
Азитромицин
рег. No: LP-000887 от 18.10.11 г. - Текущ

Форма на освобождаване, опаковка и състав на лекарството Азитромицин

Капсули1 капс.
азитромицин250 mg

3 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
3 бр. - опаковки с контурни клетки (2) - картонени опаковки.

Капсули1 капс.
азитромицин500 mg

3 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
3 бр. - опаковки с контурни клетки (2) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Широкоспектърно антибактериално лекарство от групата на макролидите-азалиди действа бактериостатично. Чрез свързване с 50S рибозомната субединица, той инхибира пептидната транслоказа на етапа на транслация, инхибира синтеза на протеини, забавя растежа и размножаването на бактериите и има бактерициден ефект във високи концентрации. Действа върху извън- и вътреклетъчните патогени.

Микроорганизмите могат първоначално да са устойчиви на антибиотично действие или да придобият резистентност към него.

Скалата на чувствителността на микроорганизмите към азитромицин (Минимална инхибиторна концентрация (MIC), mg / L):

МикроорганизмиMIC, mg / l
ЧувствителенУстойчив
Staphylococcus spp.≤ 1> 2
Staphylococcus spp. групи A, B, C, G≤ 0,25> 0,5
пневмокок≤ 0,25> 0,5
Хемофилус инфлуенца≤0.12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0,5> 0,5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0,25> 0,5

аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus (чувствителен към метилцилин), Streptococcus pneumoniae (чувствителен към пеницилин), Streptococcus pyogenes;

аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаеробни микроорганизми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

Други: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умерено чувствителни или нечувствителни:

аеробни грам-положителни микроорганизми: Streptococcus pneumoniae (умерено чувствителни или устойчиви на пеницилин).

аеробни грам-положителни микроорганизми: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (устойчиви на метицилин), Staphylococus aureus (включително метицилин-чувствителни щамове), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. група А (бета хемолитик). Азитромицин не е активен срещу резистентни към еритромицин щамове на грам-положителни бактерии.

Група Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

След перорално приложение азитромицин се абсорбира добре и бързо се разпределя в тялото. Бионаличност след еднократна доза от 0,5 g - 37% (ефект "първо преминаване" през черния дроб), C max след перорално приложение от 0,5 g - 0,4 mg / l, време за достигане на максимална концентрация (TC max) - 2-3 часа.

Концентрацията в тъканите и клетките е 10-50 пъти по-висока, отколкото в кръвния серум. V d - 31,1 l / kg, свързването с плазмените протеини е обратно пропорционално на концентрацията в кръвта и оставя 7-50%.

Азитромицинът е устойчив на киселини, липофилен. Лесно преминава през хистохематологичните бариери, прониква добре в дихателните пътища, пикочно-половите органи и тъкани, вкл. в простатната жлеза, кожата и меките тъкани. Също така се транспортира до мястото на инфекция от фагоцити (полиморфноядрени левкоцити и макрофаги), където се освобождава в присъствието на бактерии. Прониква през клетъчните мембрани и създава високи концентрации в тях, което е особено важно за унищожаването на вътреклетъчните патогени. В огнищата на инфекция концентрациите са с 24-34% по-високи в сравнение със здравите тъкани и корелират с тежестта на възпалителния процес. Остава в ефективни концентрации за 5-7 дни след последната доза.

Той се деметилира в черния дроб, получените метаболити са неактивни. Изоензимите CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 участват в метаболизма на азитромицин, на който той е инхибитор. Плазмен клирънс - 630 ml / min: T 1/2 между 8 и 24 часа след приложение - 14-20 часа, T 1/2 в диапазона от 24 до 72 часа - 41 часа.

Повече от 50% от азитромицин се екскретира непроменен от червата, 6% - от бъбреците. Приемът на храна значително променя фармакокинетиката C max се увеличава (с 31%), AUC не се променя.

При възрастни мъже (65-85 години) фармакокинетичните параметри не се променят, при жените C max се увеличава (с 30-50%).

Показания за лекарството азитромицин

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

  • инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи: фарингит, тонзилит, синузит, отит на средното ухо;
  • инфекции на долните дихателни пътища: остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит, пневмония, вкл. причинени от атипични патогени;
  • инфекции на кожата и меките тъкани: често срещано акне с умерена тежест, еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози;
  • начален стадий на лаймска болест (борелиоза) - мигриращ еритем (еритема мигранс);
  • инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Отворете списъка с кодове на ICD-10
Код на ICD-10Индикация
A31.0Белодробна микобактериална инфекция
A46Еризипел
A48.1Легионерска болест
A56.0Хламидиални инфекции на долните пикочни пътища
A56.1Хламидиални инфекции на тазовите органи и други пикочно-полови органи
А56.4Хламидиален фарингит
A69.2Лаймска болест
Н66Нагнойни и неуточнени отити
J00Остър назофарингит (хрема)
J01Остър синузит
J02Остър фарингит
J03Остър тонзилит
J04Остър ларингит и трахеит
J15Бактериална пневмония, некласифицирана другаде
J16Пневмония поради други инфекциозни агенти, некласифицирани другаде
J16.0Хламидиална пневмония
J20Остър бронхит
J31Хроничен ринит, назофарингит и фарингит
J32Хроничен синузит
J35.0Хроничен тонзилит
J37Хроничен ларингит и ларинготрахеит
J42Хроничен бронхит, неуточнен
L01Импетиго
L02Абсцес на кожата, фурункул и карбункул
L03Флегмон
L08.0Пиодермия
L30.3Инфекциозен дерматит (инфекциозна екзема)
L70Акне
N30Цистит
N34Уретрит и уретрален синдром
N72Възпалително заболяване на шийката на матката (включително цервицит, ендоцервицит, екзоцервицит)

Схема на дозиране

Азитромицин се приема през устата 1 път / ден, 500 mg, независимо от приема на храна.

Възрастни (включително възрастни хора) и деца над 12 години с тегло над 45 кг

За инфекции на горните и долните дихателни пътища, УНГ органи, кожата и меките тъкани: 500 mg 1 път / ден в продължение на 3 дни (курсова доза - 1,5 g).

За често срещано акне с умерена тежест: 2 капс. 250 mg 1 път / ден в продължение на 3 дни, след това 250 mg 2 пъти седмично в продължение на 9 дни. Дозова доза - 6,0 g.

При мигрираща еритема: на първия ден 2 капс. 500 mg, след това от 2-ри до 5-ти ден, 500 mg дневно. Дозова доза 3,0 g.

За инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 2 капсули наведнъж. 500 mg всеки.

Рецепта за пациенти с нарушена бъбречна функция: за пациенти с умерено увреждане на бъбречната функция (CC> 40 ml / min) не се изисква корекция.

Страничен ефект

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, разхлабени изпражнения, метеоризъм, лошо храносмилане, анорексия, запек, обезцветяване на езика, псевдомембранозен колит, холестатична жълтеница, хепатит, промени в лабораторните параметри на чернодробната функция, чернодробна недостатъчност, чернодробна некроза (евентуално фатално).

Алергични реакции: сърбеж, кожни обриви, ангиоедем, уртикария, фоточувствителност, анафилактична реакция (рядко фатална), еритема мултиформен, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.

От сърдечно-съдовата система: сърцебиене, аритмия, камерна тахикардия, увеличен QT интервал, двупосочна камерна тахикардия.

От нервната система: виене на свят / световъртеж, главоболие, гърчове, сънливост, парестезия, астения, безсъние, хиперактивност, агресивност, тревожност, нервност.

От сетивата: шум в ушите, обратимо нарушение на слуха до глухота (при прием на високи дози продължително време), нарушено възприемане на вкуса и обонянието.

От кръвоносната и лимфната системи: тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия.

От пикочно-половата система: интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност.

Други: вагинит, кандидоза.

Противопоказания за употреба

  • тежко чернодробно и / или бъбречно увреждане;
  • деца под 12-годишна възраст с телесно тегло под 45 kg (за тази лекарствена форма);
  • кърмене;
  • едновременно приемане с ерготамин и дихидроерготамин;
  • свръхчувствителност към антибиотици от групата на макролидите.
  • умерено увреждане на чернодробната и бъбречната функция;
  • с аритмии или предразположение към аритмии и удължаване на QT интервала;
  • с комбинираната употреба на терфенадин, варфарин, дигоксин.

Приложение по време на бременност и кърмене

Азитромицин по време на бременност се препоръчва да се използва само в случаите, когато очакваната полза от приемането му на майката надвишава потенциалния риск за плода.

По време на лечението с азитромицин кърменето се преустановява.

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Приложение за нарушена бъбречна функция

Противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност.

Не се изисква корекция при пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC> 40 ml / min).

Приложение при деца

Употреба при пациенти в напреднала възраст

специални инструкции

Ако се пропусне антибиотик, пропуснатата доза трябва да се приема възможно най-рано, а следващите дози трябва да се приемат на интервали от 24 часа.

След прекратяване на терапията с азитромицин, реакциите на свръхчувствителност при някои пациенти могат да продължат дълго време и може да изискват специфична терапия под лекарско наблюдение.

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

Предвид вероятността от развитие на странични ефекти от страна на централната нервна система, трябва да се внимава при шофиране и работа с машини.

Предозиране

Симптоми: временна загуба на слуха, гадене, повръщане, диария.

Лекарствени взаимодействия

Антиацидите не влияят върху бионаличността на азитромицин, но намаляват максималната концентрация в кръвта с 30%, така че лекарството трябва да се приема поне 1 час преди или 2 часа след приема на тези лекарства и храна.

При парентерално приложение азитромицин не влияе върху концентрацията на циметидин, ефавиренц, флуконазол, индинавир, мидазолам, триазолам, ко-тримоксазол (сулфаметоксазол + триметоприм) в плазмата, когато се използва заедно, но възможността за такива взаимодействия не трябва да се изключва при предписване на перорално приложение на азитромицин.

Ако е необходимо, комбинирана употреба с циклоспорин, се препоръчва да се контролира съдържанието на циклоспорин в кръвта.

Когато приемате дигоксин и азитромицин заедно, е необходимо да се контролира концентрацията на дигоксин в кръвта, тъй като много макролиди увеличават абсорбцията на дигоксин в червата, като по този начин увеличават концентрацията му в кръвната плазма.

Ако е необходимо да се приема заедно с варфарин, се препоръчва внимателно да се следи протромбиновото време.

Едновременното приложение на терфенадин и антибиотици от клас макролиди причинява аритмии и удължаване на QT интервала. Въз основа на това, горните усложнения не могат да бъдат изключени при прием на терфенадин и азитромицин заедно. Тъй като съществува възможност за инхибиране на изоензима CYP3A4 от азитромицин в парентерална форма, когато се използва заедно с циклоспорин, терфенадин, алкалоиди на ергот, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и други лекарства, метаболизмът на които се осъществява с участието на този изоензим трябва да се вземе предвид при администриране на лекарството вътре.

При комбинираната употреба на азитромицин и зидовудин азитромицин не повлиява фармакокинетичните параметри на зидовудин в кръвната плазма или екскрецията на зидовудин през бъбреците и неговия глюкурониран метаболит. Концентрацията на активния метаболит, фосфорилиран зидовудин, обаче се увеличава в мононуклеарните клетки на периферните съдове. Клиничното значение на това откритие е неясно..

При едновременното приложение на макролиди с ерготамини и дихидроерготамин е възможно тяхното токсично действие.

Условия за съхранение на лекарството Азитромицин

Съхранявайте на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С.

Азитромицин (500 mg)

Инструкции

  • Руски
  • қazaқsha

Търговско наименование

Международно непатентовано име

Доза от

Филмирани таблетки 250 mg и 500 mg

Състав

Една таблетка съдържа

активно вещество - азитромицин дихидрат 262.020 mg и 524.040 mg

(еквивалентно на азитромицин 250 mg и 500 mg),

помощни вещества: безводен калциев хидроген фосфат, кроскармелоза натрий, предварително желатинизирано нишесте, хипромелоза, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, пречистена вода **,

състав на филмовата обвивка Opadri white 31K58902: лактоза монохидрат, хипромелоза 15 cp, титанов диоксид (E 171), триацетин.

** - изпарява се по време на производството

Описание

Таблетки с форма на капсула, с двойно изпъкнала повърхност, покрити с филм, бели или жълтеникави, гравирани с "AZ" и "250" от едната страна и гладки от другата страна (за доза от 250 mg).

Таблетки с форма на капсула, с двойно изпъкнала повърхност, покрити с бяло или жълтеникаво покритие, гравирани с "AZ" и "500" от едната страна и гладки от другата страна (за доза от 500 mg).

Фармакотерапевтична група

Антимикробни средства за системна употреба. Макролиди, линкозамиди и стрептограмини. Макролиди. Азитромицин.

ATX код J01FA10

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

След перорално приложение азитромицин се абсорбира добре и бързо се разпределя в тялото. След еднократна доза от 250 mg и 500 mg бионаличност - 37% (ефект „първо преминаване“), максималната концентрация (0,4 mg / l) в кръвта се създава за 2 - 3 часа, привидният обем на разпределение - 31, 1 l / kg, свързване с протеини е обратно пропорционална на концентрацията в кръвта и е 7 - 50%. Прониква през мембраните на клетките (ефективно при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени). Той се транспортира от фагоцитите до мястото на инфекцията, където се освобождава в присъствието на бактерии. Лесно преминава през хистохематологичните бариери и навлиза в тъканите. Концентрацията в тъканите и клетките е 10-50 пъти по-висока, отколкото в плазмата, а във фокуса на инфекцията - 24-34% по-висока, отколкото в здравите тъкани.

Елиминирането на азитромицин от кръвната плазма протича на 2 етапа: полуживотът е 14-20 часа в диапазона от 8 до 24 часа след приема на лекарството и 41 часа в диапазона от 24 до 72 часа, което позволява лекарството да се използва веднъж дневно. Полуживотът от тъканите е много по-дълъг. Терапевтичната концентрация на азитромицин продължава до 5 до 7 дни след последната доза. Азитромицин се екскретира предимно непроменен - ​​50% от червата, 6% от бъбреците. Деметилиран в черния дроб, губи активност.

Фармакодинамика

Азитромицинът е широкоспектърен бактериостатичен антибиотик от групата на макролидите - азалиди. Притежава широк спектър на антимикробно действие. Механизмът на действие на азитромицин е свързан с потискане на синтеза на микробни клетъчни протеини. Свързвайки се с 5OS-субединицата на рибозомата, той инхибира пептид транслоказа на етапа на транслация и потиска синтеза на протеини, забавяйки растежа и размножаването на бактериите. Има бактерициден ефект във високи концентрации.

Азитромицинът е активен срещу редица грам-положителни, грам-отрицателни, анаероби, вътреклетъчни и други микроорганизми.

Микроорганизмите могат първоначално да са устойчиви на действието на азитромицин или да получат резистентност към него.

В повечето случаи чувствителни микроорганизми

1. Грам-положителни аероби

Стафилококус ауреус Метицилин - чувствителен

Streptococcus pneumoniae Пеницилин - чувствителен

2. Грам-отрицателни аероби

Азитромицин

Състав

Съставът на 1 таблетка съдържа: азитромицин дихидрат (при концентрация равна на 250 или 500 mg азитромицин), безводна лактоза, кроскармелоза натрий, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, царевично нишесте, полякрилин калий, хипромелоза, добавки Е171 и Е172 4000.

Капсулен състав: 250 или 500 mg активна съставка, лактоза под формата на монохидрат, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат.

1 грам прах съдържа 15, 30 или 75 mg азитромицин дихидрат. Спомагателни компоненти: ксантанова смола, калциев стеарат, силициев диоксид, натриев бензоат, безводен натриев карбонат, тартразин, аспартам, понсо, ванилин и кайсиеви аромати, рафинирана захар.

Формуляр за освобождаване

  • Таблетки в p / o и капсули 250 mg или 500 mg. Таблетките са опаковани в опаковки от 3 или 6 броя, капсули - 6 броя всяка.
  • Прах за приготвяне на перорална суспензия (100 mg / 20 ml, 200 mg / 20 ml или 500 mg / 20 ml; по 20 g в пластмасови флакони с мерителна чашка).

фармакологичен ефект

Широкоспектърно антибактериално лекарство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетичният антибиотик азитромицин е синтетично производно на еритромицин, което принадлежи към групата на макролидите и азалидните антибиотици (е първият представител на азалидите).

Свързвайки се с 50S рибозомната субединица, той инхибира биосинтеза на протеини и инхибира растежа на микробите и потиска жизнената им активност. Показва бактерицидно действие във високи концентрации.

Активността на лекарството се простира до:

  • Грам (+) микроорганизми (изключение - микрофлора, устойчива на еритромицин) - St. ауреус и епидермидис; Ул. агалактии, пневмонии и пиогени; стрептококи от група С, F и G;
  • Грам (-) микроорганизми - коклюшен бацил и парапертусисен бацил, диплококи от рода Neisseria, хемофилен бацил, кампилобактер, бактерии от род Legionella, бактерии от монотипния род Gardnerella и M. catarrhalis;
  • анаеробна микрофлора (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
  • хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
  • микопаразити от рода Mycobacterium;
  • микоплазми (Myc. pneumoniae);
  • уреаплазма (Ur. urealyticum);
  • спирохети (причинители на лаймска болест и спирохета палидум).

Липофилен, показва стабилност в кисела среда. След прием на таблетка / капсула или суспензия, тя се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт.

Бионаличността след прием на 0,5 g от лекарството е 37%, TCmax - 2-3 часа, скоростта на свързване с плазмените протеини е обратно пропорционална на концентрацията на веществото в кръвта и варира от 7 до 50%. T1 / 2 - 68 часа.

Плазменото ниво на азитромицин се стабилизира след 5-7 дни медикаментозно лечение.

Лесно преминавайки през хематопаренхимните бариери, веществото попада в тъканите, където се транспортира до огнището на инфекцията от полиморфноядрени левкоцити, фагоцити и макрофаги и при наличие на бактерии се освобождава във фокуса на заболяването.

Прониква през плазмените мембрани, което прави лекарството ефективно за инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени.

Количеството вещество в тъканите и клетките е 10-15 пъти по-високо от плазмената концентрация, концентрацията в патологичния фокус е с 24-34% по-висока от концентрацията в здравите тъкани.

След последното инжектиране на лекарството нивото, необходимо за поддържане на антибактериалния ефект, остава 5-7 дни.

В черния дроб азитромицинът се деметилира и губи активност. Половината от приетата доза се екскретира в жлъчката (в чист вид), около 6% от веществото - чрез бъбреците.

Показания за употребата на азитромицин. Какво лекува лекарството?

Показания за употреба на азитромицин:

  • инфекциозни заболявания на дихателната система и УНГ органи (тонзилит, фарингит, синузит, ларингит, обострен хроничен бронхит, пневмония, отит на средното ухо);
  • неусложнени бактериални инфекции на урогениталния тракт (причинени от Chlamydia trachomatis, цервицит или уретрит);
  • инфекции на меките тъкани и кожни инфекции (инфекциозен дерматит, импетиго, бяс);
  • скарлатина;
  • борелиоза в началния етап;
  • заболявания на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано в случай на непоносимост към макролидни антибиотици, тежки патологии на бъбреците или черния дроб.

В педиатрията суспензията не се използва за лечение на деца с тегло до 5 kg, азитромицин капсули и таблетки - за деца с тегло до 45 kg.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на азитромицин: зрителни нарушения, гадене, повръщане, дискомфорт в корема, диария, намалена концентрация на бикарбонат в кръвта, лимфоцитопения.

По-малко от 1% от пациентите съобщават: вагинални инфекции, орална кандидоза, левкопения, ефозинофилия, световъртеж, замаяност, хипестезия, синкоп, сънливост, гърчове (установено е, че други макролиди също провокират гърчове), главоболие, изкривяване / загуба на вкус усещания за миризми, нарушаване на редовността на изпражненията (рядко изпразване), храносмилателни разстройства, анорексия, метеоризъм, гастрит, повишена умора, повишени AsAt и AlAt, кръвен креатинин и билирубин, урея, концентрация на К в кръвта; вагинит, артралгия, кожни обриви и сърбеж.

По-малко от 0,1% от пациентите са имали: неутрофилия, тромбоцитопения, хемолитична анемия, умствена и двигателна хиперактивност, нервност, тревожност, агресивност, астения, парестезии, летаргия, невроза, нарушения на съня, безсъние, обезцветяване на езика, запек, холестатична жълтеница и хепатит (включително променени индекси на FPP), ангиоедем, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност, екзантем, уртикария, фоточувствителност, синдром на Lyell, полиморфен и злокачествен ексудативен еритем, анафилаксия, ангиоедем, кандидоза.

В редки случаи също са възможни палпитации, камерни аритмии или пароксизмална тахикардия от типа "пирует", болка в гърдите. Установено е, че други макролидни антибиотици могат да причинят подобни симптоми. Съобщени са и случаи на артериална хипотония и удължаване на QT интервала..

Странични ефекти, които се появяват с неизвестна честота: миастения гравис, възбуда, фулминантни хепатити, чернодробна недостатъчност, некротизиращ хепатит.

В редки случаи макролидите провокират увреждане на слуха. Някои пациенти, приемащи азитромицин, са имали нарушен слух, звънене в ушите и глухота..

Повечето от тези случаи са регистрирани по време на проучвания, при които лекарството се използва дълго време във високи дози. Докладите показват, че описаните проблеми са обратими.

Инструкции за употреба на азитромицин (начин и дозировка)

Азитромицин капсули и таблетки, инструкции за употреба

Антибиотикът се приема 1 стр. / Ден, един час преди хранене или 2 часа след хранене. Пропуснатата доза се приема възможно най-скоро, докато следващата доза от лекарството трябва да се приеме след 24 часа.

Според инструкциите за употреба на азитромицин, за деца с тегло над 45 kg и възрастни пациенти, оптималната доза за заболявания на меките тъкани, респираторни заболявания и кожни заболявания е 500 mg 1 r. / Ден. Курсът продължава 3 дни.

С еритема мигранс Lipschutz през първия ден, вземете 2 таблетки азитромицин 500 mg, от 2 до 5 дни включително - 500 mg / ден.

При неусложнен цервицит / уретрит, вземете 1 g от лекарството веднъж.

Капсулите азитромицин (Astrafarm, Zdorov'e, BHFZ и други производители) се приемат по подобна схема.

Инструкции за азитромицин форте

При заболявания на меките тъкани, дихателните органи и кожата препоръчителната доза на курс е 1,5 g (трябва да се раздели на 3 дози с интервали от 24 часа между тях).

За лечение на често срещано акне, лекарството се приема в продължение на 3 дни по 0,5 g / ден, през следващите 9 седмици се приема 0,5 g / седмица. (веднъж). Четвъртата таблетка трябва да се приема на 8-ия ден от лечението. Последващите дози се приемат на интервали от 7 дни.

При неусложнен цервицит / уретрит, вземете 1 g веднъж.

При лаймска болест на пациента се предписва 1 g през първия ден, от 2 до 5 дни - 0,5 г. За пълния курс пациентът приема общо 3 g азитромицин.

За деца лекарството се дозира в зависимост от теглото. Стандартната доза е 10 mg / kg / ден. Схемата на лечение може да бъде следната:

  • 3 дози от 10 mg / kg на интервали от 24 часа;
  • 1 доза от 10 mg / kg и 4 дози от 5-10 mg / kg.

В началните етапи от развитието на лаймска болест първата доза от лекарството за дете е 20 mg / kg, през следващите 4 дни се приема азитромицин форте за деца при 10 mg / kg.

При пневмония лечението започва с интравенозно приложение на лекарството (най-малко 2 дни, 0,5 g / ден). След това преминават към прием на капсули. Курсът продължава от 1 до 1,5 седмици. Терапевтична доза - 500 mg / ден.

При заболявания на малкия таз в началния етап на лечението също е показана инфузионна терапия, след което пациентът трябва да премине към прием на капсули от 250 mg (2 на ден в продължение на една седмица).

Времето за преминаване към таблетки / капсули се определя в зависимост от динамиката на лабораторните и клиничните параметри.

За приготвяне на суспензия прах (2 g) се разтваря в 60 ml вода.

За да се приготви инжекционен разтвор, 0,5 g прах се разреждат в 4,8 ml вода d / и.

Ако инфузионната терапия е показана на пациента, 0,5 g прах трябва да се разредят до концентрация 1 или 2 mg / ml (съответно до 500 или 250 ml) с разтвор на Рингер, 0,9% NaCl или 5% декстроза. В първия случай продължителността на инфузията е 3 часа, във втория - 1 час.

Схема за лечение на уреаплазмоза

При уреаплазмоза лечението трябва да се извършва според принципа на сложност.

Няколко дни преди началото на приема на азитромицин, на пациента се предписват имуномодулатори. Лекарството се инжектира в мускула 1 r. / Ден. с интервал от 1 ден. Инжекциите продължават през целия курс на лечение.

Едновременно с 2-рата доза на имуномодулатора те започват да приемат бактерициден антибиотик. Когато приключи, те преминават към азитромицин. През първите 5 дни лекарството се приема ежедневно в продължение на 1,5 часа преди закуска, по 1 g.

След това време се поддържа 5-дневна почивка и отново, придържайки се към препоръките в анотацията към лекарството, вземете 1 г. След още 5 дни азитромицин се приема за трети, последен път. Дозата е същата - 1 g.

В рамките на 15-16 дни, докато лечението с азитромицин продължава, пациентът също следва 2-3 r. / Ден. приемат стимуланти за синтеза на собствените им интерферони, както и антимикотици от полиеновата серия.

След курс на антибиотици е показана рехабилитационна терапия с използване на лекарства, които нормализират функцията на стомашно-чревния тракт и спомагат за възстановяването на неговата микрофлора. Поддържащото лечение продължава 2 седмици или повече.

Схема за лечение на хламидия. Капсули и таблетки - от това, което те са ефективни при хламидия?

Азитромицинът е предпочитаното лекарство за хламидии на долната част на пикочно-половата система, тъй като се понася добре от пациентите и освен това може да се използва за лечение на юноши и по време на бременност.

При тази форма на инфекция се приема 1 път в доза от 1 g.

Ако горните части на урогениталния тракт са засегнати от хламидиална инфекция, лечението се извършва на кратки курсове и се поддържат дълги интервали между курсовете.

Курсът на лечение е предназначен за 3 дози. Дозата за 1 доза е 1 г. Интервалът между дозите е 7 дни, тоест лекарството се приема на 1, 7 и 14 дни. Тази схема е одобрена от Министерството на здравеопазването на Русия за лечение на персистиращи / усложнени форми на хламидия..

Как да приемате азитромицин при ангина?

Всички антибиотици, предназначени за лечение на ангина, се приемат в десетдневен курс. Азитромицин е изключение от това правило - той се предписва за 3-5 дни.

Друго предимство на лекарството е, че то се понася много по-добре от пациентите, отколкото пеницилиновите лекарства (макролидите се считат за най-малко токсичните антибиотици).

Възрастни и деца с тегло над 45 kg се предписват да приемат 500 mg / ден. Ако по някаква причина уговорената среща е пропусната, следващата доза се приема веднага след откриването на това обстоятелство, а следващата доза се приема на интервали от 24 часа..

Деца на възраст от шест месеца до 12 години са показани като суспензия. Антибиотикът трябва да се пие веднъж дневно. Лечението продължава най-малко 3 дни, дозата се избира индивидуално.

Отзивите за азитромицин за ангина са положителни, тъй като дори при гнойна ангина състоянието на пациента се подобрява значително в рамките на 5-6 часа след приема на първото хапче.

Антибиотици за синузит. Азитромицин - от това, което тези таблетки със синузит?

Азитромицин за синузит се използва съгласно една от следните схеми:

  • натоварваща доза (500 mg) през първия ден, след това 3 дни, 500 mg;
  • натоварваща доза (500 mg) и още 4 дни по 250 mg.

На деца под 12 години се предписва суспензия. Лекарството се дозира в размер на 10 mg на 1 kg от теглото на детето. Лекарството се дава на пациента 1 р. / Ден. тридневен курс. В някои случаи през първия ден на детето се препоръчва да даде 10 mg / kg азитромицин, а през следващите 4 дни намалете дозата до 5 mg / kg. Най-високата доза на курс - 30 mg / kg.

Азитромицинът при синузит, натрупвайки се в центъра на заболяването, потиска Грам (+) бактерии, които са основната причина за неговото развитие, и ефективно облекчава възпалението в синусите.

Предозиране

Предозирането е придружено от тежко гадене, повръщане, разстройство на изпражненията, временна загуба на слуха.

Взаимодействие

Абсорбцията на лекарството се намалява в комбинация с Al3 + и Mg2 +, съдържащи антиациди, храна и етанол.

Комбинацията от макролиди + варфарин може да провокира увеличаване на антикоагулантния ефект, поради което пациентите, приемащи азитромицин в комбинация с варфарин - въпреки факта, че проучванията не са разкрили промени в протромбиновото време, когато се приемат в обичайни дози - е необходимо внимателно проследяване на този показател.

За разлика от други макролиди, той не взаимодейства с терфенадин, триазолам, теофилин, дигоксин, карбамазепин.

Едновременната употреба на терфенадин с различни антибиотици провокира удължаване на QT интервала и аритмия. Въз основа на това, азитромицин се използва с повишено внимание при пациенти, които приемат това лекарство..

Макролидите повишават плазмената концентрация и токсичността, а също така забавят отделянето на метилпреднизолон, циклосерин, фелодипин, индиректни коагуланти и лекарства, подложени на микрозомално окисление, но в случай на употреба на азитромицин (и други азалиди) този вид взаимодействие не е регистриран.

Ефективността на лекарството се увеличава в комбинация с хлорамфеникол и тетрациклин и намалява в комбинация с линкозамиди.

Азитромицин е фармацевтично несъвместим с хепарин.

Условия за продажба

По лекарско предписание. Рецепта на латински (пример):

Rp.: Tab. Азитромицини 0,5 N. 3
D.S. 1 ден 3 дни.

Условия за съхранение

Лекарството (под всякаква лекарствена форма) трябва да се съхранява при температура 15-25˚С на място, защитено от влага и светлина. Температура на съхранение на готовата суспензия - от 2 до 8˚С.

Срок на годност

За прах и капсули - 2 години. За таблетки - 3 години.

Суспензията се счита за подходяща за употреба в рамките на 3 дни..

специални инструкции

Наръчникът на Vidal показва, че тъй като метаболизмът на азитромицин се осъществява в черния дроб и веществото се екскретира главно в жлъчката, лекарството не трябва да се използва за лечение на пациенти със сериозни нарушения на чернодробната функция.

Пациентите в напреднала възраст не трябва да коригират дозата. Тъй като обаче възрастните хора могат да имат нарушена електрическа проводимост на сърцето, предписването на лекарството може да увеличи риска от сърдечни аритмии и развитие на тахикардия..

Употребата на азитромицин IV, според Wikipedia, е противопоказана при пациенти под 16-годишна възраст.

Характеристики на фармакокинетичния профил на лекарството

Фармакокинетичните параметри на лекарството се влияят до голяма степен от приема на храна, а степента, до която се изразяват промените, зависи и от неговата лекарствена форма.

Така че, приемът на храна помага за намаляване на Cмакс азитромицин под формата на капсули и увеличава този показател за таблетната форма. В първия случай има едновременно намаляване на AUC, във втория този показател остава непроменен..

В напреднала възраст при жените, за разлика от мъжете от същата възрастова група, параметрите на фармакокинетиката се променят, а именно C се повишавамакс.

При деца от 12 месеца до 5 години се наблюдава намаляване на AUC, Cмакс, т1/2.

За Повече Информация Относно Бронхит

Как да лекуваме настинка при дете?

Публикувано: 20 октомври 2018 г.С настинка на всяка майка проблемът с появата на настинки при децата става спешен, особено ако детето е малко, има отслабена имунна система или наскоро е претърпяло някакво заболяване.

Детски студ

Малките деца се разболяват доста често от вирусни инфекции. Това не може да се нарече норма, но не бива да се паникьосвате много, ако бебето е настинка. Счита се за приемливо да има настинка при дете в предучилищна възраст от 5 до 10 пъти годишно..