Антибиотици от групата на цефалоспорините

Цефалоспорините са β-лактами и представляват един от най-обширните класове AMP. Различават се четири поколения цефалоспорини, като първите три са представени от лекарства за парентерално и перорално приложение. Поради своята висока ефективност и ниска токсичност, цефалоспорините заемат едно от първите места по честота на клинична употреба сред всички AMP. Показанията за употреба на лекарства от всяко поколение зависят от характеристиките на тяхната антимикробна активност и фармакокинетичните характеристики. Структурното сходство на цефалоспорините с пеницилините предопределя същия механизъм на антимикробно действие и кръстосана алергия при някои пациенти..

Класификация на цефалоспорините

1-во поколение2-ро поколениеIII поколениеIV поколение
П а р е н т е р а л
ЦефазолинЦефуроксимЦефотаксимЦефепим
Цефтриаксон
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефоперазон / сулбактам
P ero ra l n s
ЦефалексинЦефуроксим аксетилЦефиксим
ЦефадроксилЦефаклорЦефтибутен

Механизъм на действие

Цефалоспорините имат бактерициден ефект, който е свързан с нарушение на образуването на бактериалната клетъчна стена (вж. "Пеницилинова група").

Спектър на активност

В един ред от I до III поколения цефалоспорините са склонни да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробна активност срещу грам-отрицателни бактерии с леко намаляване на активността срещу грам-положителни микроорганизми.

Общото за всички цефалоспорини е липсата на значителна активност срещу ентерококи, MRSA и L. monocytogenes. ЦНС, по-малко чувствителна към цефалоспорини от S. aureus.

Цефалоспорини от първо поколение

Те се характеризират с подобен антимикробен спектър, но лекарствата, предназначени за перорално приложение (цефалексин, цефадроксил), са малко по-ниски от парентералните лекарства (цефазолин).

Антибиотиците са активни срещу Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и чувствителни към метицилин Staphylococcus spp. По отношение на нивото на антипневмококова активност, цефалоспорините от първо поколение отстъпват на аминопеницилините и повечето от по-късните цефалоспорини. Клинично важна характеристика е липсата на активност срещу ентерококи и листерии.

Въпреки факта, че 1-во поколение цефалоспорини са устойчиви на действието на стафилококови β-лактамази, някои щамове, които са хиперпродуценти на тези ензими, могат да проявят умерена резистентност към тях. Пневмококите показват пълен PR към 1-во поколение цефалоспорини и пеницилини.

Цефалоспорините от поколение I имат тесен спектър на действие и ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. Те са ефективни срещу Neisseria spp., Но клиничното им значение е ограничено. Активността срещу H. influenzae и M. catarrhalis е клинично незначителна. Естествената активност срещу M. catarrhalis е доста висока, но те са чувствителни към хидролиза от β-лактамази, които се произвеждат от почти 100% от щамовете. Сред представителите на семейство Enterobacteriaceae са възприемчиви Е. coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P. mirabilis, докато активността срещу Salmonella и Shigella няма клинично значение. Сред щамовете на Е. coli и P. mirabilis, които причиняват придобити в общността и особено вътреболнични инфекции, придобитата резистентност е широко разпространена, поради производството на β-лактамази с широк и разширен спектър на действие..

Други ентеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментиращите бактерии са устойчиви.

Редица анаероби са чувствителни, резистентност се проявява от B.fragilis и сродни микроорганизми.

Цефалоспорини от второ поколение

Има известни разлики между двата основни представители от това поколение - цефуроксим и цефаклор. С подобен антимикробен спектър, цефуроксимът е по-активен срещу Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. И двете лекарства са неактивни срещу ентерококи, MRSA и листерия.

Пневмококите показват PR към цефалоспорини от второ поколение и пеницилин.

Спектърът на действие на цефалоспорините от второ поколение срещу грам-отрицателни микроорганизми е по-широк от този на представителите на първото поколение. И двете лекарства са активни срещу Neisseria spp., Но само активността на цефуроксим срещу гонококи е от клинично значение. Цефуроксим е по-активен срещу M. catarrhalis и Haemophilus spp., Тъй като е устойчив на хидролиза от техните β-лактамази, докато цефаклор се разрушава частично от тези ензими.

От семейство Enterobacteriaceae чувствителни са не само Е. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Когато изброените микроорганизми произвеждат β-лактамази с широк спектър, те запазват чувствителност към цефуроксим. Цефуроксим и цефаклор се унищожават от ESBL.

Някои щамове на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могат да проявяват умерена чувствителност към цефуроксим in vitro, но клиничната употреба на този AMP при инфекции, причинени от изброените микроорганизми, е неподходяща.

Pseudomonas, други неферментиращи микроорганизми, анаероби от групата B.fragilis са устойчиви на цефалоспорини от II поколение.

Цефалоспорини от поколение III

Цефалоспорините от поколение III, заедно с общи черти, се характеризират с определени характеристики.

Основните AMP от тази група са цефотаксим и цефтриаксон, които са почти идентични по своите антимикробни свойства. И двете се характеризират с високо ниво на активност срещу Streptococcus spp., Докато значителна част от резистентните на пеницилин пневмококи остават чувствителни към цефотаксим и цефтриаксон. Същият модел е характерен за зелените стрептококи. Цефотаксим и цефтриаксон са активни срещу S. aureus, с изключение на MRSA, в малко по-малка степен срещу ЦНС. Коринебактериите (различни от C. jeikeium) обикновено са чувствителни.

Резистентни са ентерококи, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis и B. сereus.

Цефотаксим и цефтриаксон са силно активни срещу менингококи, гонококи, H. influenzae и M. catarrhalis, включително срещу щамове с намалена чувствителност към пеницилин, независимо от механизма на резистентност.

Цефотаксим и цефтриаксон имат висока естествена активност срещу почти всички членове на семейство Enterobacteriaceae, включително микроорганизми, произвеждащи широкоспектърни β-лактамази. Устойчивостта на E. coli и Klebsiella spp. най-често причинени от ESBL продукти. Резистентността на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri обикновено се свързва с свръхпроизводството на хромозомни β-лактамази от клас С.

Цефотаксим и цефтриаксон понякога са активни in vitro срещу някои щамове на P. aeruginosa, други неферментиращи микроорганизми и B.fragilis, но те никога не трябва да се използват за свързани инфекции.

Цефтазидим и цефоперазон са сходни по основните си антимикробни свойства с цефотаксим и цефтриаксон. Техните отличителни характеристики включват следното:

изразена (особено при цефтазидим) активност срещу P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми;

значително по-ниска активност срещу стрептококи, особено S.pneumoniae;

висока чувствителност към ESBL хидролиза.

Цефиксим и цефтибутен се различават от цефотаксим и цефтриаксон по следните начини:

липса на значителна активност срещу Staphylococcus spp.;

цефтибутен е неактивен срещу пневмококи и зелени стрептококи;

и двете лекарства са неактивни или неактивни срещу Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Цефалоспорини от IV поколение

Цефепим е подобен в много отношения на цефалоспорините от трето поколение. Въпреки това, поради някои особености на химическата структура, той има повишена способност да прониква през външната мембрана на грам-отрицателни бактерии и относителна устойчивост на хидролиза от хромозомни β-лактамази от клас С. Следователно, заедно със свойствата, характерни за основните цефалоспорини от трето поколение (цефотаксим, цефтриаксон), цефепимът проявява следните характеристики:

висока активност срещу P. aeruginosa и неферментиращи микроорганизми;

активност срещу микроорганизми - хиперпродуценти на хромозомни β-лактамази от клас С, като: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

по-висока устойчивост на ESBL хидролиза (обаче клиничното значение на този факт е напълно неясно).

Защитени с инхибитори цефалоспорини

Цефоперазон / сулбактам е единственият представител на тази група β-лактами. В сравнение с цефоперазон, спектърът на действие на комбинираното лекарство се разширява поради анаеробни микроорганизми, лекарството е активно и срещу повечето щамове ентеробактерии, произвеждащи β-лактамази с широк и разширен спектър. Този AMP е силно активен срещу Acinetobacter spp. поради антибактериалната активност на сулбактам.

Фармакокинетика

Пероралните цефалоспорини се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Бионаличността зависи от конкретното лекарство и варира от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Абсорбцията на цефаклор, цефиксим и цефтибутен може да бъде забавена до известна степен поради наличието на храна. Цефуроксим аксетил се хидролизира по време на абсорбцията, за да освободи активния цефуроксим и храната допринася за този процес. Парентералните цефалоспорини се абсорбират добре чрез i / m приложение.

Цефалоспорините се разпределят в много тъкани, органи (с изключение на простатната жлеза) и секрети. Високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците, черния дроб, мускулите, кожата, меките тъкани, костите, синовиалните, перикардните, плевралните и перитонеалните течности. В жлъчката най-високите нива се създават от цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорините, особено цефуроксим и цефтазидим, проникват добре във вътреочната течност, но не създават терапевтични нива в задната камера на окото.

Способността за преодоляване на ВВВ и създаване на терапевтични концентрации в ликвора е най-силно изразена при цефалоспорини от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим, както и цефепим, принадлежащ към четвъртото поколение. Цефуроксим преминава умерено през BBB само с възпаление на менингите.

Повечето цефалоспорини практически не се метаболизират. Изключение прави цефотаксим, който се биотрансформира, за да образува активен метаболит. Лекарствата се екскретират предимно чрез бъбреците, докато в урината се създават много високи концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и черния дроб. Полуживотът на повечето цефалоспорини варира от 1-2 часа. Цефиксим, цефтибутен (3-4 часа) и цефтриаксон (до 8,5 часа) имат по-дълъг полуживот, което дава възможност да се предписват веднъж дневно. При бъбречна недостатъчност режимите на дозиране на цефалоспорин (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) изискват корекция.

Нежелани реакции

Алергични реакции: уртикария, обрив, мултиформен еритем, треска, еозинофилия, серумна болест, бронхоспазъм, оток на Квинке, анафилактичен шок. Мерки за подпомагане развитието на анафилактичен шок: осигуряване на проходимост на дихателните пътища (интубация, ако е необходимо), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.

Хематологични реакции: положителен тест на Кумбс, в редки случаи еозинофилия, левкопения, неутропения, хемолитична анемия. Цефоперазон може да причини хипопротромбинемия с тенденция към кървене.

ЦНС: гърчове (при използване на високи дози при пациенти с нарушена бъбречна функция).

Черен дроб: повишена активност на трансаминазите (по-често при използване на цефоперазон). Цефтриаксон във високи дози може да причини холестаза и псевдохолелитиаза.

Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит. Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течни изпражнения, смесени с кръв), е необходимо да отмените лекарството и да проведете сигмоидоскопия. Мерки за облекчение: възстановяване на водния и електролитния баланс, ако е необходимо, антибиотици, активни срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин), се предписват през устата. Не използвайте лоперамид.

Локални реакции: болка и инфилтрация при i / m приложение, флебит при i / v приложение.

Други: кандидоза на устната кухина и вагината.

Показания

Цефалоспорини от първо поколение

Основната индикация за употребата на цефазолин в момента е периоперативната профилактика в хирургията. Използва се и за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани.

Препоръките за използване на цефазолин за лечение на MEP и инфекции на дихателните пътища днес трябва да се считат за недостатъчно обосновани поради неговия тесен спектър на активност и широкото разпространение на резистентността сред потенциалните патогени.

придобити в общността инфекции на кожата и меките тъкани с лека до умерена тежест.

Цефалоспорини от второ поколение

MEP инфекции (умерен и тежък пиелонефрит);

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

Инфекции на URT и LTP (CCA, остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония);

MEP инфекции (лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца);

придобити в общността инфекции на кожата и меките тъкани с лека до умерена тежест.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил могат да се използват като поетапна терапия.

Цефалоспорини от поколение III

Тежки придобити в обществото и вътреболнични инфекции:

Тежки придобити в обществото и вътреболнични инфекции с различна локализация с потвърдена или вероятна етиологична роля на P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.

Неутропенични и имунодефицитни инфекции (включително неутропенична треска).

Употребата на парентерални цефалоспорини от трето поколение е възможна както като монотерапия, така и в комбинация с AMP от други групи.

MEP инфекции: лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца.

Орален етап на поетапна терапия на различни тежки придобити в обществото и вътреболнични грам-отрицателни инфекции след постигане на постоянен ефект от употребата на парентерални лекарства.

URT и LRP инфекции (не се препоръчва да се използва цефтибутен за възможна пневмококова етиология).

Тежки, предимно вътреболнични, инфекции, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

Цефалоспорини от IV поколение

Тежки, предимно вътреболнични инфекции, причинени от мултирезистентна микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

Противопоказания

Алергична реакция към цефалоспорини.

Предупреждения

Алергия. Препратка към всички цефалоспорини. 10% от пациентите с алергия към пеницилин също могат да бъдат алергични към цефалоспорини от 1-во поколение. Кръстосана алергия към пеницилини и цефалоспорини от II-III поколение се наблюдава много по-рядко (1-3%). Ако има анамнеза за незабавни алергични реакции (например уртикария, анафилактичен шок) към пеницилини, тогава цефалоспорините от първо поколение трябва да се използват с повишено внимание. Други поколения цефалоспорини са по-безопасни.

Бременност. Цефалоспорините се използват по време на бременност без никакви ограничения, въпреки че няма адекватни контролирани проучвания за тяхната безопасност за бременни жени и плода.

Кърмене. Цефалоспорините в ниски концентрации преминават в кърмата. Когато се използва от кърмещи майки, е възможно да се промени чревната микрофлора, сенсибилизация на детето, кожен обрив, кандидоза. Използвайте с повишено внимание при кърмене. Цефиксим и цефтибутен не трябва да се използват поради липсата на подходящи клинични проучвания.

Педиатрия. При новородени е възможно увеличаване на полуживота на цефалоспорини поради бавна бъбречна екскреция. Цефтриаксон, който има висока степен на свързване с протеините в кръвната плазма, може да измести билирубина от свързването с протеините, така че трябва да се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, особено при недоносени деца..

Гериатрия. Поради промени в бъбречната функция при възрастни хора е възможно да се забави екскрецията на цефалоспорини, което може да изисква корекция на режима на дозиране.

Нарушена бъбречна функция. Поради факта, че по-голямата част от цефалоспорините се екскретират от тялото чрез бъбреците главно в активно състояние, схемите на дозиране на тези АМФ (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) при бъбречна недостатъчност трябва да бъдат коригирани. Когато се използват високи дози цефалоспорини, особено когато се комбинират с аминогликозиди или бримкови диуретици, е възможен нефротоксичен ефект.

Чернодробна дисфункция. Значителна част от цефоперазон се екскретира в жлъчката, поради което при тежки чернодробни заболявания дозата му трябва да бъде намалена. Пациентите с чернодробно заболяване имат повишен риск от хипопротромбинемия и кървене, когато използват цефоперазон; за профилактика се препоръчва прием на витамин К.

Стоматология. При продължителна употреба на цефалоспорини може да се развие кандидоза на устната кухина.

Лекарствени взаимодействия

Антиацидите намаляват абсорбцията на перорални цефалоспорини в стомашно-чревния тракт. Трябва да има интервали от поне 2 часа между приема на тези лекарства..

Когато цефоперазон се комбинира с антикоагуланти и антитромбоцитни средства, рискът от кървене, особено стомашно-чревни, се увеличава. Не се препоръчва комбинирането на цефоперазон с тромболитици.

В случай на консумация на алкохол по време на лечение с цефоперазон, може да се развие дисулфирам-подобна реакция.

Когато цефалоспорините се комбинират с аминогликозиди и / или бримкови диуретици, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, рискът от нефротоксичност може да се увеличи.

Информация за пациентите

Препоръчително е цефалоспорините да се приемат с много вода. Цефуроксим аксетил трябва да се приема по време на хранене, всички други лекарства - независимо от приема на храна (ако се появят диспептични симптоми, е допустимо да се приема по време или след хранене).

Пригответе и приемайте течни орални дозирани форми в съответствие с предоставените инструкции..

Спазвайте стриктно предписания режим на срещи през целия курс на лечение, не пропускайте дозите и ги приемайте на равни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Консултирайте се с лекар, ако няма подобрение в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, копривна треска или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и посетете лекар..

Не се препоръчва прием на антиациди в рамките на 2 часа преди и след прием на перорален цефалоспорин.

По време на лечението с цефоперазон и в продължение на два дни след приключването му трябва да се избягват алкохолни напитки.

Фармакологична група - цефалоспорини

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Цефалоспорините са антибиотици, чиято химическа структура се основава на 7-аминоцефалоспорова киселина. Основните характеристики на цефалоспорините са широк спектър на действие, високо бактерицидно действие, относително висока устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините.

Според спектъра на антимикробна активност и чувствителност към бета-лактамази се различават цефалоспорини от I, II, III и IV поколения. Цефалоспорините от първо поколение (тесен спектър) включват цефазолин, цефалотин, цефалексин и др.; Цефалоспорини от II поколение (действат върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; 3-то поколение цефалоспорини (широк диапазон) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпиром.

Всички цефалоспорини имат висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилиназа-образуващи (бета-лактамаза-образуващи), бензилпеницилин-резистентни щамове, срещу всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи. Цефалоспорините от II поколение също имат висока антистафилококова активност, включително срещу щамове, устойчиви на пеницилин. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus. Цефалоспорините от трето поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от първо и второ поколение и имат по-голяма активност срещу грам-отрицателни бактерии. Цефалоспорините от поколение IV имат специални разлики. Подобно на цефалоспорините от второ и трето поколение, те са устойчиви на плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, но освен това са устойчиви на действието на хромозомни бета-лактамази и, за разлика от други цефалоспорини, проявяват висока активност срещу почти всички анаеробни бактерии, както и бактероиди. По отношение на грам-положителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от 1-во поколение и не надвишават активността на цефалоспорините от 3-то поколение върху грам-отрицателни микроорганизми, но са устойчиви на бета-лактамази и високо ефективни срещу анаероби.

Цефалоспорините имат бактерицидни свойства и причиняват лизис на клетките. Механизмът на този ефект е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на делящи се бактерии, поради специфичното инхибиране на нейните ензими..

Създадени са редица комбинирани препарати, съдържащи пеницилини и цефалоспорини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).

Какво представляват цефалоспорините: списък на лекарствата, всички поколения

Цефалоспорини - група бета-лактамни антибиотици с висока антибактериална активност.

Историческо развитие на цефалоспориновата група

В началото на 1948 г. италианският учен Джузепе Бродзу откри вещество, изолирано от културите на плесени „Cephalosporium Acremonium“, което има антибактериална активност срещу патогени на тиф. Той се оказа ефективен както срещу грам-положителни, така и срещу грам-отрицателни бактерии. По-късно ученият изолира вещество от тази гъба, наречено цефалоспорин С, което е началото на създаването на антибиотици от групата на цефалоспорините. Антибактериалните лекарства от цефалоспориновата група са успешно използвани в случаите, когато антибиотиците от пеницилиновата група са били неефективни. Цефалоспорини, въведени в клиничната практика през 60-те години. миналия век, представляват един от най-обширните класове антибиотици. Първият антибиотик от тази група е "Цефалотин".

Обща характеристика на цефалоспориновите антибиотици

Комбинирайки висока ефективност с ниска токсичност, те се използват широко в клиничната практика. Съществуват различни принципи за систематизиране на цефалоспорините, но в момента най-общоприетото и удобно от практическа гледна точка е класификацията на цефалоспорините по поколения, като първите три са представени от лекарства за перорално и парентерално приложение..

В поредицата от първо до трето поколение цефалоспорините са склонни да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробна активност срещу грам-отрицателни бактерии с леко намаляване на активността срещу стафилококи.

Цефалоспорините от четвърто и пето поколение съчетават висока активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Съществена характеристика на лекарствата от последно поколение, която ги отличава от другите цефалоспорини и като цяло всички бета-лактамни антибиотици, е тяхната активност срещу "модификациите" на Staphylococcus aureus.

Общи свойства на цефалоспорините

  • Мощно бактерицидно действие.
  • Широк спектър на активност (с изключение на цефалоспорините от първо поколение), включително много клинично значими грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.
  • Резистентност към бета-лактамаза на S. aureus.
  • Чувствителност към бета-лактамаза с разширен спектър.
  • Липса на активност срещу "модификацията" на Staphylococcus aureus (с изключение на пето поколение цефалоспорини), ентерококи и листерия.
  • Взаимно подобряване с аминогликозиди.
  • Ниска токсичност.
  • Широк терапевтичен диапазон.
  • Кръстосана алергия с пеницилини при 5-10% от пациентите.

Нежелани странични ефекти на цефалоспорини

Като цяло цефалоспорините се понасят добре и обикновено не причиняват сериозни странични ефекти.

При използването им са възможни следните неблагоприятни ефекти:

  • Алергични реакции - уртикария, морбилоподобен обрив, треска, еозинофилия, серумна болест, анафилактичен шок. При пациенти, алергични към пеницилини, рискът от развитие на алергични реакции към цефалоспорини (особено от първото поколение) се увеличава с 4 пъти. В резултат на това кръстосана алергия може да се появи в 5-10% от случаите. Следователно, ако има анамнеза за индикации за бавен тип алергични реакции (уртикария, анафилактичен шок и др.) Към пеницилини, цефалоспорините от първо поколение са противопоказани.
  • Хематологични реакции - положителен тест на Кумбс, в редки случаи - левкопения, еозинофилия. Когато се използва цефоперазон, може да се развие хипопротромбинемия.
  • Повишена активност на трансаминазите.
  • Стомашно-чревен тракт - коремна болка, гадене, повръщане, диария.

Класификация и имена на цефалоспориновите антибиотици

Има 5 поколения цефалоспорини

Първо поколение

  • Цефазолин (кефзол, натриева сол на цефазолин, цефамезин, лизолин, оризолин, нацеф, тотацеф).
  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-AKOS).

Прочетете повече за първото поколение цефалоспорини тук

Второ поколение

  • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрий).
  • Цефуроксим аксетил (Zinnat).
  • Цефаклор (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).

Трето поколение

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Цефтазидим.
  • Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
  • Цефоперазон сулбактам (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Цефиксим (Suprax, Sorcef).
  • Цефтибутен (Cedex).
  • Цефдиторен (Spectracef).

Четвърто поколение

  • Цефепим (Максипим, Максицеф).
  • Цефпиром (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Пето поколение

  • Цефтаролин (Zinforo).
  • Цефтобипрол (Zefter).

Характеристики на първото поколение цефалоспорини

Цефалоспорините от първо поколение имат тесен спектър на антимикробна активност. Най-голямото клинично значение има ефектът им върху грам-положителните коки, с изключение на MRSA и ентерококите. В същото време те могат да бъдат унищожени от бета-лактамази на много грам-отрицателни бактерии, следователно те са много по-слаби от цефалоспорините от второто и особено третото и четвъртото поколение, те действат върху съответните микроорганизми. Основният представител на парентералните цефалоспорини от първо поколение е цефазолин, орално - цефалексин.

Характеристики на цефалоспорини от второ поколение

Основната клинично значима разлика между цефалоспорини от второ поколение и лекарства от първо поколение е тяхната по-висока активност срещу грам-отрицателна флора. Основното парентерално лекарство от това поколение е цефуроксим. Пероралното приложение включва цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристики на цефалоспорини от трето поколение

Поради по-голямата си устойчивост към бета-лактамази, цефалоспорините от трето поколение имат по-висока активност от лекарства от първо и второ поколение срещу грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae, включително много вътреболнични мулти-резистентни щамове. Някои от третото поколение цефалоспорини (цефтазидим, цефоперазон) са активни срещу P. aeruginosa. По отношение на стафилококите тяхната активност е малко по-ниска от тази на цефалоспорините от първо поколение.
Цефалоспорините от трето поколение не действат върху "модификации" на Staphylococcus aureus, ентерококи и листерии, имат ниска анти-анаеробна активност, унищожават се от белактамови лекарства.
Парентералните цефалоспорини от трето поколение се използват широко при лечението както на придобити в обществото, така и на вътреболнични инфекции, причинени от чувствителна микрофлора.
При тежки и смесени инфекции се използват парентерални цефалоспорини от трето поколение в комбинация с амикацин, метронидазол, ванкомицин. При лечението на пневмония, придобита в обществото, те често се използват в комбинация с макролиди или респираторни флуорохинолони. Перорални цефалоспорини от трето поколение се използват при умерени инфекции, придобити в общността, както и като втори етап на последователна терапия след предписване на парентерални лекарства.

Характеристики на цефалоспорините от четвърто поколение

Цефалоспорините от четвърто поколение включват цефепим и цефпиром, които са сходни по много свойства. Цефалоспорините от четвърто поколение са по-устойчиви от всички останали цефалоспорини към действието на хромозомни и плазмидни бета-лактамази от класа AshpC, които са често срещани при вътреболничните щамове за проникване във външната мембрана на грам-отрицателни бактерии.
В сравнение с третото поколение цефалоспорини, те са по-активни срещу грам-положителни коки (но не действат върху MRSA и ентерококи), грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae и P. aeruginosa.

Характеристики на пето поколение цефалоспорини

Цефалоспорините от пето поколение включват два антибиотика, цефтаролин и цефтобипрол. Сред цефалоспорините те се характеризират с най-широк спектър на антибактериална активност..

Основната им характеристика в сравнение с цефалоспорините от предишни поколения и като цяло с всички бета-лактамни антибиотици е активността срещу "модификациите" на Staphylococcus aureus.

В същото време те притежават активност, сравнима с цефалоспорините от трето и четвърто поколение срещу други клинично значими грам-положителни и грам-отрицателни бактерии:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (включително мулти-устойчиви щамове),
  • H. influenzae (включително щамове, продуциращи бета-лактамази.

Въз основа на резултатите от приключилите в момента клинични проучвания на цефалоспорини от пето поколение, официално установените показания за тяхното използване са ограничени до придобита в общността пневмония (цефтаролин) и инфекции на кожата и меките тъкани (и двете лекарства) при пациенти над 18-годишна възраст..

Антибиотици от групата на цефалоспорините, употреба

По отношение на антимикробното действие те принадлежат към антибиотици с широк спектър на действие, устойчиви са на пеницилиназа (ако сте забравили, напомням ви, че това е ензим в бактериалната клетка, който унищожава пеницилина).

Цефалоспорините са полусинтетични съединения. Всички синтезирани производни обикновено се разделят на 4 поколения. Всяко поколение увеличава своята стабилност, активност и спектър на действие. Те се използват главно за лечение на инфекции, причинени от грам-отрицателни бактерии (напр. Бъбречни инфекции, цистит) или грам-положителни бактерии, ако пеницилините са неефективни. Повечето цефалоспорини се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт, някои се приемат през устата (цефалексин).

От страничните ефекти към цефалоспорините, алергиите са най-чести, особено ако има алергия към пеницилини. Появяват се и нарушения на черния дроб и бъбреците; с инжектиране може да се появи болка, парене и възпалителна реакция. Ако лекарствата се използват вътрешно, храносмилането може да бъде нарушено (коремна болка, диария, повръщане). Ефектът на цефалоспорините върху плода все още не е достатъчно проучен, поради което бременните жени се предписват само по здравословни причини.

Цефалоспорини от първо поколение:

Не се абсорбира, когато се приема през устата, прилага се интрамускулно или интравенозно. Когато се прилага интрамускулно, терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа дълго време (прилага се на всеки 8-12 часа, в зависимост от тежестта на заболяването). За интрамускулно инжектиране разтворете съдържанието на флакона в 2-3 ml изотоничен NaCl (физиологичен разтвор) или вода за инжектиране, инжектирайте дълбоко в мускула.

  • Reflin прах за инжекционен разтвор 1g ("Ranbaxi", Индия)
  • Цефазолин натриева сол на прах за инжекционен разтвор 1g
  • Цефазолин натриева сол на прах за инжекционен разтвор 500 mg
  • Totacef прах за инжекционен разтвор 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Цефамезин на прах за приготвяне на инжекционен разтвор 1g ("KRKA", Словения)
  • Кефзол на прах за инжекционен разтвор 1g ("Eli Lilly", САЩ).

Стабилен в киселата среда на стомаха, бързо се абсорбира, особено преди хранене.

Приема се 4 пъти на ден (на всеки 6 часа). Ако имате чернодробно, бъбречно заболяване, трябва да намалите дозата..

  • Цефалексин капси. 250 mg №20
  • Lexin капачки. 500 mg № 20 ("Hikma", Йордания)
  • Leksin-125 прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Йордания)
  • Лексин-250 прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Йордания)
  • Ospeksin гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Австрия)
  • Ospexin гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Австрия)
  • Ospexin caps. 250 mg № 10 (Biochemie, Австрия)
  • Ospexin caps. 500 mg № 10 (Biochemie, Австрия)
  • Sporidex прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Индия)
  • Капачки Sporidex. 250 mg № 30 ("Ranbaxi", Индия)
  • Капачки Sporidex. 500 mg № 10 ("Ranbaxi", Индия).

Цефадроксил

  • Duracef капачки. 500 mg № 12 ("UPSA", Франция)
  • Duracef прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Франция).

Цефалоспорини от второ поколение:

Прилага се 3-4 пъти на ден интравенозно или интрамускулно

  • Zinacef прах за приготвяне на инжекционен разтвор 1,5 g ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Zinacef прах за приготвяне на инжекционен разтвор 250 mg ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Zinacef прах за инжекционен разтвор 750 mg ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Вземете 2 пъти на ден.

  • Гранули Zinnat за приготвяне на суспензия за перорално приложение 125 mg / 5 ml 100 ml ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Zinnat tab. 125 mg № 10 ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Zinnat tab. 250 mg № 10 ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Прилага се интрамускулно или интравенозно на всеки 8 часа, използвайте с особено внимание, ако има нарушение на черния дроб и бъбреците.

  • Мефоксин на прах за инжекционен разтвор 1g ("MSD", САЩ).

Широк спектър на антимикробно действие. Приема се 3 пъти на ден. Курсът на лечение обикновено е 7-10 дни. Нежеланите реакции могат да включват лошо храносмилане (гадене, повръщане, диария), виене на свят, главоболие, жълтеница.

  • Wercef капачки. 250 mg №3 ("Ranbaxi", Индия).

Цефалоспорини от трето поколение:

Значително по-широк спектър на действие и антимикробна активност

Използва се интрамускулно и интравенозно. Когато се прилага интрамускулно, 1 g прах се разтваря в 2 g вода за инжекции. Въведете 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). Лекарството се придружава от разтворител, съдържащ лидокаин за намаляване на болката по време на инжектиране.

  • Claforan прах за инжекционен разтвор 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Цефотаксим натриева сол на прах за инжекционен разтвор 1g (Hoechst Marion Roussel).

Прониква добре в органи и тъкани. Обикновено се използва на всеки 8-12 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията. Разтваря се в изотоничен разтвор на NaCl (физиологичен разтвор) или 5% разтвор на глюкоза. За интрамускулно приложение може да се разтвори в 0,5% или 1% разтвор на лидокаин. Обемът на разтворителя зависи от начина на приложение и количеството прах във флакона. Когато се добави вода, лекарството се разтваря с образуването на мехурчета, налягането в бутилката се повишава, поради което се препоръчва добавянето на разтворителя на части и след разклащане на бутилката, поставете иглата на спринцовката в тапата, така че газът от бутилката да излезе и налягането да се нормализира. Готовият разтвор може да има цвят от светложълт до тъмножълт.

  • Fortum прах за приготвяне на инжекционен разтвор 1 g ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Fortum прах за приготвяне на инжекционен разтвор 500 mg ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Fortum прах за инжекционен разтвор 250 mg ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Прониква добре в органи и тъкани. Използва се интрамускулно и интравенозно. Когато се прилага интрамускулно, 1 g прах се разтваря в 2 g вода за инжекции. Въведете веднъж на ден (на всеки 24 часа). В случай на чернодробни и бъбречни заболявания е необходимо да се намали дозата..

  • Цефтриаксон натриева сол на прах за инжекционен разтвор 1g ("Ranbaxi", Индия)
  • Цефтриаксон натриева сол на прах за приготвяне на инжекционен разтвор 500 mg ("Ranbaxi", Индия)
  • Oframax прах за инжекционен разтвор 1g ("Ranbaxi", Индия).

Цефалоспорини от 4-то поколение:

Висока стабилност. Широк спектър на действие - активен срещу повечето известни бактерии.

Въведете 2 пъти на ден (на всеки 12 часа) интрамускулно или интравенозно. Курсът на лечение обикновено е 7-10 дни. За интрамускулно приложение може да се разтвори в 0,5% или 1% разтвор на лидокаин, изотоничен разтвор на NaCl, 5% и 10% разтвор на глюкоза. Обемът на разтворителя зависи от начина на приложение и количеството прах във флакона. Лекарството обикновено се понася добре. Най-честите нарушения на храносмилателната система и алергични реакции. Не се препоръчва за употреба, ако има непоносимост към други цефалоспорини, пеницилини или макролидни антибиотици. По време на съхранение разтворът или прахът могат да потъмнеят, това не влияе върху неговата активност.

  • Максипим на прах за инжекционен разтвор (Bristol-Myers Squibb).

Защо акнето се появява на гърба и кога си струва да се свържете с лекар с този проблем?

Цефалоспорини в таблетки: списък на лекарства от различни поколения

Цефалоспорините в таблетки са бактерицидни антибиотици, които имат широк спектър на действие и покриват повечето от проблемните патогени. По правило тези средства се понасят добре от организма и алергичните прояви са изключително редки. Някои лекарства са одобрени за употреба при деца, възрастни хора и бременни жени.

основни характеристики

Цефалоспорините са много популярни поради наличието на редица ползи, които включват:

  • процесът на лечение може да се извърши у дома;
  • изразен бактериален ефект.
  • повишена резистентност към бета-лактамаза;
  • лекота на използване на таблетките.

История на откриването, механизъм за придобиване

За първи път цефалоспорините са отгледани през 1948 г. благодарение на италианския учен Джузепе Броцу. Той забеляза, че те насърчават активността срещу причинителя на коремен тиф. За първи път антибиотик от групата на цефалоспорините е получен през 1964 г. от Eli Lilly.

Показания

Лекарствени антибиотици под формата на хапчета могат да се предписват на хора, които имат следните състояния:

  • уретрит;
  • хроничен бронхит;
  • отит на средното ухо;
  • стрептококова ангина;
  • бронхит в остър стадий;
  • шигелоза;
  • цистит;
  • фурункулоза;
  • пиелонефрит;
  • вирусни лезии на горните дихателни пътища.

Инструментът може да се използва и като превантивна мярка за развитие на инфекциозни усложнения след и по време на операция..

Странични ефекти

След използване на цефалоспорини могат да се появят странични ефекти, най-честите от тях са:

  • внезапна поява на гадене;
  • главоболие;
  • развитието на диария;
  • алергична реакция;
  • дисфункция на бъбреците;
  • пристъп на повръщане;
  • чернодробни нарушения;
  • разтройство;
  • болка в корема;
  • дисбиоза;
  • виене на свят;
  • нарушение на кръвосъсирването;
  • левкопения;
  • появата на обрив по кожата;
  • еозинофилия.

Противопоказания

Алергията е пряко противопоказание към всички лекарства с всякакъв спектър на действие. С повишено внимание агентът може да се предписва на хора с нарушена бъбречна и чернодробна функция..

Класификация на лекарствата

Общо медицината е разработила 5 поколения антибиотици.

По поколения

Лекарства от групата на цефалоспорините съществуват в две форми на освобождаване, за инжекционна употреба и за перорално приложение. Таблетките принадлежат към първо, второ и трето поколение, а поколения четири и пет принадлежат само към парентерални лекарства. Обикновено антибиотиците могат да се предписват за лечение на леки инфекции и да се използват у дома.

Първият

Цефалоспорини от първо поколение - списък на лекарствата:

  1. Цефазолин.
  2. Цефрадин.
  3. Цефадроксил.
  4. Цефалексин.

Тези цефалоспорини могат да се предписват за борба със заболявания, които засягат кожата, ставите и костите..

Второ

Цефалоспорини от второ поколение - списък на лекарствата:

  1. Цефуроксим.
  2. Цефотаксим.
  3. Цефотетан.
  4. Цефаклор.

Такива лекарства могат да бъдат предписани при следните заболявания:

  • обостряне на отит на средното ухо и синузит;
  • следоперативна терапия;
  • развитието на лека пневмония;
  • бронхит в острата фаза в хронична форма;
  • инфекция на ставите, костите и кожата.

Третият

Лекарствата включват:

  1. Цефтриаксон.
  2. Цефтазидим.
  3. Цефиксим.
  4. Цефотаксим.
  5. Цефрпиридоксим.

Цефалоспорините от 3-то и 4-то поколение в таблетки се предписват при следните заболявания:

  • отит на средното ухо;
  • неусложнен цистит, пиелонефрит, уретрит и гонорея;
  • тонзилит, причинен от стрептококи;
  • остра форма на бронхиално възпаление;
  • шигелоза;
  • хроничен бронхит, протичащ в остър стадий;
  • фарингит, причинен от стрептококи.

Четвърто

Цефалоспорините от четвърто поколение включват:

  1. Цефокситин.
  2. Цефпиром.
  3. Цефепим.
  4. Цефметазол.

Лекарствата от четвърто поколение се предписват при следните заболявания:

  • пневмония;
  • абсцеси на белите дробове;
  • емпием на плеврата;
  • сепсис;
  • увреждане на ставите.

Това поколение антибиотици не се предлага в таблетки поради тяхната молекулярна структура..

Петият

Лекарствата от пето поколение цефалоспорини включват:

  1. Цефтобипрол.
  2. Цефтобипроламедокарил.

Средствата могат да бъдат предписани за следните заболявания:

  • инфекции, попаднали в тялото по време на незащитен секс;
  • хронични патологии на храносмилателния тракт;
  • патологии на ставите и костите с изразен възпалителен процес;
  • гангренозни лезии;
  • кожни нарушения с развитие на трофични язви, натрупвания на гной и циреи;
  • остри патологии на храносмилателния тракт;
  • заболявания на горните дихателни пътища, белите дробове и бронхите.

Цефалоспорини от 5-то поколение не се предлагат в таблетки.

Характеристики на приложението

Всяко лекарство от своето поколение има специфични инструкции за употреба..

Първо поколение

Хората, които имат някакви алергични реакции, особено към лекарства, трябва да приемат антибиотици с повишено внимание.

Лечението с антибиотици при сериозни заболявания при възрастни хора или с отслабено тяло може да доведе до диария, свързана с антибиотици, псевдомембранозен колит. Употребата на средство от първо поколение трябва да бъде изключена, ако се установи диария с примес на кръв и трябва да се проведе подходяща терапия.

Цефалоспорините от първо поколение се предписват с повишено внимание на хора, страдащи от заболявания на храносмилателния тракт, пациенти с нарушена бъбречна функция, нарушения на централната нервна система и епилепсия.

Второ

Цефалоспорините от второ поколение се предписват с повишено внимание на пациенти, които имат проблеми с чернодробната функция, като в този случай дозировката се определя индивидуално за всеки. Употребата на такива лекарства не се препоръчва при тежки чревни разстройства, които се появяват с придружаваща диария и повръщане.

Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение

При продължителна употреба на антибиотици от трето поколение за вътрешна употреба е необходимо периодично да се наблюдава картината на периферната кръв, както и показателите за състоянието на бъбреците и черния дроб.

В случай на терапия с цефалоспорини от трето поколение, ултразвуковото сканиране на жлъчния мехур ще покаже потъмняване, което изчезва след спиране на лечението. Подобно явление често се придружава от наличие на болка в десния хипохондриум. Трябва да се внимава, когато се използват такива продукти по време на кърмене..

Четвърто

Цефалоспорините от четвърто поколение се предписват при лечение на новородени под формата на разтворители без консерванти. Продуктът не се препоръчва за лечение на менингит..

Лекарства от пето поколение

Дългосрочната употреба на пето поколение цефалоспорини може да допринесе за осигуряването на благоприятни условия за размножаване на нечувствителни микроби, поради което от време на време трябва да се оценява състоянието на пациента.

В някои случаи могат да се появят гърчове след употребата на антибиотици от пето поколение. Най-често те се наблюдават, когато се открият някакви заболявания на централната нервна система..

Заявление за деца

Повечето деца в училищна възраст страдат от различни инфекциозни заболявания, които засягат носа, гърлото, ушите и дихателните органи. Значителна част от тези деца са диагностицирани с тонзилофарингит. Цефалоспорините могат да помогнат за лечението на тези заболявания. Освен това, ако заболяването е причинено от стрептококи, тогава курсът на лечение трябва да продължи най-малко 10 дни.

Едно от често срещаните състояния при децата е остър отит на средното ухо. В същото време 40% от заболяванията са причинени от пневмококи, а от 25% до 30% - от грипен хемофилус, от 10% до 12% от мораксела. Най-често използваното лекарство във всички случаи е цефуроксим аксетил.

Добри резултати при лечението на различни бактериални инфекции показват 3-те поколения цефалоспорин цефподоксимпроксетил. Той има висока скорост на усвояване от организма. Ако антибиотиците от групата на цефалоспорините се използват при лечението на детски заболявания, тогава е необходимо да се обърне внимание на укрепването на тялото с използването на биологично активни добавки, които ще съдържат витамини от групи С и В.

Лекарствени взаимодействия

Лекарствени взаимодействия на цефалоспорини:

  1. Цефалоспорините са несъвместими с алкохолни напитки. В случай на неспазване на правилата и комбинация от антибиотици с алкохол може да възникне хипотромбинемия.
  2. Цефтриаксон не е одобрен за употреба при новородени поради риск от хипербилирубинемия. Лекарството се предписва с повишено внимание в случай на нарушена бъбречна и чернодробна функция, както и анамнеза за свръхчувствителност. Дозировката на лекарството преди употребата му трябва да бъде намалена поради ниското телесно тегло на децата и високата абсорбция на активните съставки..
  3. Цефалоспорините не могат да се използват в комбинация с антикоагуланти, антитромбоцитни средства и тромболитици поради значителния риск от кървене.
  4. Комбинацията от лекарства с антиациди се счита за нежелана поради намалената ефективност на антибиотичната терапия..
  5. Комбинацията от цефалоспорини е забранена с бримкови диуретици поради значителния риск от нефротоксичност.

Видео

Ще научите много повече полезна информация за цефалоспорините от следващото видео..

За Повече Информация Относно Бронхит

Как джинджифилът помага при кашлица

Ако вирусно или простудно заболяване е придружено от кашлица (суха или с отделяне на храчки), тя може да бъде излекувана не само чрез прием на лекарства, но и с помощта на пикантна подправка - джинджифил.