Антибиотици от имената на флуорохинолоновите групи

III поколение:

IV поколение:

Изброените лекарства са регистрирани в Русия. Някои други лекарства от класа хинолони също се използват в чужбина, главно флуорохинолони.

Хинолоните от 1-во поколение са предимно активни срещу грам-отрицателна флора и не създават високи концентрации в кръвта и тъканите.

Флуорохинолоните, одобрени за клинична употреба от началото на 80-те години (II поколение), се отличават с широк спектър на антимикробна активност, включително стафилококи, висока бактерицидна активност и добра фармакокинетика, което ги прави подходящи за лечение на инфекции с различна локализация. Флуорохинолоните, въведени на практика от средата на 90-те години (III-IV поколения), се характеризират с по-висока активност срещу грам-положителни бактерии (предимно пневмококи), вътреклетъчни патогени, анаероби (IV поколение), както и още по-оптимизирана фармакокинетика. Наличието на дозирани форми за интравенозно приложение и перорално приложение в редица лекарства в комбинация с висока бионаличност позволява поетапна терапия, която при сравнима клинична ефикасност е значително по-евтина от парентералната.

Високата бактерицидна активност на флуорохинолоните направи възможно разработването на лекарствени форми за локално приложение под формата на капки за очи и уши за редица лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин).

Механизъм на действие

Хинолоните имат бактерициден ефект. Чрез инхибиране на два жизненоважни ензима на микробната клетка - ДНК-гираза и топоизомераза IV, те нарушават синтеза на ДНК.

Спектър на активност

Нефлуорираните хинолони действат предимно върху грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae
(E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Както и Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновата и пипемидовата киселини също са активни срещу S. aureus и някои щамове P. aeruginosa, но това не е от клинично значение.

Флуорохинолоните имат много по-широк спектър. Те са активни срещу редица грам-положителни аеробни бактерии (Staphylococcus spp.), Повечето грам-отрицателни щамове, включително Е. coli (включително ентеротоксигенни щамове), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp..

В допълнение, флуорохинолоните обикновено са активни срещу бактерии, устойчиви на хинолони от 1-во поколение. Флуорохинолоните от III и особено IV поколение са силно активни срещу пневмококи, по-активни от лекарства от второ поколение, срещу вътреклетъчни патогени (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, бързорастящи атипични микобактерии (M.avium и др.), Анаеробни бактерии (моксифлоксацин). Това не намалява активността срещу грам-отрицателни бактерии. Важно свойство на тези лекарства е активността срещу редица бактерии, устойчиви на флуорохинолони от второ поколение. дихателни "флуорохинолони.

Enterococci, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum са чувствителни към флуорохинолони в различна степен..

Фармакокинетика

Всички хинолони се абсорбират добре в храносмилателния тракт. Храната може да забави усвояването на хинолоните, но не влияе значително върху бионаличността. Максималните концентрации в кръвта се достигат средно 1-3 часа след поглъщане. Лекарствата преминават през плацентарната бариера и преминават в кърмата в малки количества. Те се екскретират от тялото главно чрез бъбреците и създават високи концентрации в урината. Екскретира се частично с жлъчката.

Хинолоните от 1-во поколение не създават терапевтични концентрации в кръвта, органите и тъканите. Налидиксовата и оксолиновата киселини се подлагат на интензивна биотрансформация и се екскретират главно под формата на активни и неактивни метаболити. Пипемидиевата киселина се метаболизира слабо и се екскретира непроменена. Полуживотът на налидиксовата киселина е 1-2,5 часа, пипемидовата киселина - 3-4 часа, оксолиновата киселина - 6-7 часа. Максималните концентрации в урината се създават средно след 3-4 часа.

При нарушена бъбречна функция отделянето на хинолони значително се забавя.

Флуорохинолоните, за разлика от нефлуорираните хинолони, имат голям обем на разпределение, създават високи концентрации в органите и тъканите и проникват в клетките. Изключение прави норфлоксацин, най-високите нива на който се откриват в червата, MEP и простатната жлеза. Офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин достигат най-високите тъканни концентрации. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин преминават през BBB, достигайки терапевтични концентрации.

Степента на метаболизъм зависи от физикохимичните свойства на лекарството: пефлоксацинът най-активно се трансформира, най-малко активно е ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. От 3-4% до 15-28% от приетата доза се екскретира с изпражненията.

Полуживотът на различни флуорохинолони варира от 3-4 часа (норфлоксацин) до 12-14 часа (пефлоксацин, моксифлоксацин) и дори до 18-20 часа (спарфлоксацин).

В случай на нарушена бъбречна функция, полуживотът на офлоксацин, левофлоксацин и ломефлоксацин се удължава най-значително. При тежка бъбречна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата на всички флуорохинолони. При тежка чернодробна дисфункция може да се наложи коригиране на дозата на пефлоксацин.

По време на хемодиализа флуорохинолоните се отстраняват в малки количества (офлоксацин - 10-30%, други лекарства - по-малко от 10%).

Нежелани реакции

Общо за всички хинолони

Стомашно-чревен тракт: киселини, болка в епигастриалната област, нарушен апетит, гадене, повръщане, диария.

ЦНС: ототоксичност, сънливост, безсъние, главоболие, замаяност, зрителни нарушения, парестезии, тремор, конвулсии.

Алергични реакции: обрив, сърбеж, ангиоедем; фотосенсибилизация (най-често при ломефлоксацин и спарфлоксацин).

Типично за хинолони от 1-во поколение

Хематологични реакции: тромбоцитопения, левкопения; с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа - хемолитична анемия.

Черен дроб: холестатична жълтеница, хепатит.

Специфично за флуорохинолоните (редки и много редки)

Мускулно-скелетна система: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разкъсване на сухожилията.

Бъбреци: кристалурия, преходен нефрит.

Сърце: удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.

Други: най-често - кандидоза на устната лигавица и / или вагинална кандидоза, псевдомембранозен колит.

Показания

Хинолони от 1-во поколение

MEP инфекции: остър цистит, антирецидивна терапия за хронични форми на инфекции. Не трябва да се използва при остър пиелонефрит.

Чревни инфекции: шигелоза, бактериален ентероколит (налидиксинова киселина).

Флуорохинолони

URT инфекции: синузит, особено причинен от мултирезистентни щамове, злокачествен външен отит.

Инфекции с NDP: обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото и вътреболнична пневмония, легионелоза.

Чревни инфекции: шигелоза, коремен тиф, генерализирана салмонелоза, йерсиниоза, холера.

Менингит поради грам-отрицателна микрофлора (ципрофлоксацин).

Бактериални инфекции при пациенти с муковисцидоза.

Туберкулоза (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинирана терапия за резистентна към лекарства туберкулоза).

Норфлоксацин, като се вземат предвид характеристиките на фармакокинетиката, се използва само при чревни инфекции, инфекции на MEP и простатит.

Противопоказания

За всички хинолони

Алергична реакция към лекарства от хинолоновата група.

Допълнително за хинолони от първо поколение

Тежка чернодробна и бъбречна дисфункция.

Тежка церебрална атеросклероза.

Освен това за всички флуорохинолони

Предупреждения

Алергия. Преминаване към всички лекарства от групата на хинолоните.

Бременност. Няма надеждни клинични данни за токсичния ефект на хинолоните върху плода. Има изолирани съобщения за хидроцефалия, повишено вътречерепно налягане и изпъкнала фонтанела при новородени, чиито майки са приемали налидиксинова киселина по време на бременност. Поради развитието на артропатии при незрели животни в експеримента, използването на всички хинолони по време на бременност не се препоръчва.

Кърмене. Хинолоните преминават в кърмата в малки количества. Има съобщения за хемолитична анемия при новородени, чиито майки са приемали налидиксинова киселина по време на кърмене. В експеримента хинолоните причиняват артропатии при незрели животни, поради което, когато се предписват на кърмачки, се препоръчва детето да бъде прехвърлено на изкуствено хранене..

Педиатрия. Въз основа на експериментални данни, използването на хинолони не се препоръчва по време на формирането на остеоартикуларната система. Оксолиновата киселина е противопоказана при деца под 2-годишна възраст, пипемидинова киселина - до 1 година, налидиксинова киселина - до 3 месеца.

Флуорохинолоните не се препоръчват за употреба при деца и юноши. Съществуващият клиничен опит и специални проучвания за употребата на флуорохинолони в педиатрията не потвърждават риска от увреждане на остеоартикуларната система и поради това е позволено да се предписват флуорохинолони на деца по здравословни причини (обостряне на инфекцията при муковисцидоза; тежки инфекции с различна локализация, причинени от многоустойчиви щамове бактерии; инфекции при неутропения ).

Гериатрия. При възрастните хора рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава с флуорохинолони, особено в комбинация с глюкокортикоиди.

Болести на централната нервна система. Хинолоните имат стимулиращ ефект върху централната нервна система, поради което не се препоръчват за употреба при пациенти с анамнеза за конвулсивен синдром. Рискът от развитие на гърчове се увеличава при пациенти с мозъчно-съдови инциденти, епилепсия и паркинсонизъм. Когато се използва налидиксинова киселина, е възможно повишаване на вътречерепното налягане.

Дисфункция на бъбреците и черния дроб. Хинолоните от първо поколение не могат да се използват при бъбречна и чернодробна недостатъчност, тъй като рискът от токсични ефекти се увеличава поради натрупването на лекарства и техните метаболити. Дозите на флуорохинолони при тежка бъбречна недостатъчност трябва да бъдат коригирани.

Остра порфирия. Хинолоните не трябва да се използват при пациенти с остра порфирия, тъй като те имат порфириногенен ефект при опити с животни..

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с антиациди и други лекарства, съдържащи йони на магнезий, цинк, желязо, бисмут, бионаличността на хинолоните може да намалее поради образуването на не абсорбиращи се хелатни комплекси.

Пипемидиевата киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могат да забавят елиминирането на метилксантини (теофилин, кофеин) и да увеличат риска от техните токсични ефекти.

Рискът от невротоксични ефекти на хинолоните се увеличава, когато се използва заедно с НСПВС, нитроимидазолови производни и метилксантини.

Хинолоните антагонизират нитрофурановите производни, така че комбинациите от тези лекарства трябва да се избягват.

Хинолони от първо поколение, ципрофлоксацин и норфлоксацин могат да повлияят метаболизма на индиректните антикоагуланти в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риска от кървене. При едновременна употреба може да се наложи коригиране на дозата на антикоагуланта.

Трябва да се внимава да се предписват флуорохинолони едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, тъй като рискът от развитие на сърдечни аритмии се увеличава.

При едновременна употреба с глюкокортикоиди, рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава, особено при възрастни хора.

Когато се използват ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин заедно с лекарства, които алкализират урината (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), рискът от кристалурия и нефротоксични ефекти се увеличава.

При едновременна употреба с азлоцилин и циметидин, поради намаляване на тубулната секреция, елиминирането на флуорохинолоните се забавя и концентрациите им в кръвта се увеличават.

Информация за пациентите

Когато се приемат орално, хинолоновите формулировки трябва да се приемат с пълна чаша вода. Вземете най-малко 2 часа преди или 6 часа след прием на антиациди и препарати от желязо, цинк, бисмут.

Спазвайте стриктно режима и схемите на лечение през целия курс на терапията, не пропускайте дозата и я приемайте на равни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок.

По време на периода на лечение спазвайте достатъчен воден режим (1,2-1,5 л / ден).

Не се излагайте на пряко излагане на слънчева светлина и ултравиолетови лъчи по време на употребата на лекарства и поне 3 дни след края на лечението.

Консултирайте се с лекар, ако няма подобрение в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми. Ако се появят болки в сухожилията, починете засегнатата става и се консултирайте с лекар.

Фармакологична група - хинолони / флуорохинолони

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Наркотици

Активно веществоТърговски имена
Ацетиламинонитропропоксибензен (Ацетиламинонитропропоксибензен)1-ацетиламино-5-нитро-2-пропоксибензен
Гатифлоксацин * (Gatifloxacinum)Гатиспан
Гатифлоксацин
Zarquin
Zimar ®
Хемифлоксацин * (гемифлоксацин)Хемифлоксацин мезилат
Фактически ®
Грепафлоксацин * (Grepafloxacinum)Раксар
Левофлоксацин * (Levofloxacinum *)Ашлев
Бактофлокс
Глево
Ивацин
Корфецин-СОЛОфарм
L-ОПТИЧНА РОМФАРМА
Lebel ®
Левоксимед
Levolet ® R
Левостар
Левотек
Левофлокс
Левофлокс-Рутек
Левофлоксабол ®
Левофлоксацин
Левофлоксацин STADA
Левофлоксацин Еколевид ®
Левофлоксацин-VERTEX
Левофлоксацин-CRKA
LEVOFLOXACIN-LEKSVM ®
Levofloxacin-Long Sheng Pharma Limited ®
Левофлоксацин-Нова
Левофлоксацин-Оптик
Левофлоксацин-СОЛОфарм
Левофлоксацин-Тева
Левофлоксацин полухидрат
Левофлоксацин полухидрат
Leobag
Leflobact ®
Лефлобакт ® Форте
Leflox-Alium
Лефокцин
Лефсан
Пляскайте
МАКЛЕВО ®
OD-Levox
Oftaquix ®
Ремедия
Roflox-Scan
Signicef ​​®
Tavanic ®
Tanflomed
Flexid ®
Floracid ®
Haileflox
Ecolevid ®
Eleflox
Ломефлоксацин * (Lomefloxacinum)Ксенакин
Ломацин
Ломефлоксацин
Ломефлоксацин хидрохлорид
Ломфлокс
Лофокс
Максакин
Окацин
Моксифлоксацин * (Moxifloxacinum)Авелокс ®
Аквамокс
Alvelon-MF
Бивокса В.М.
Vigamox ®
Кимокс
Максифлокс
Мегафлокс
Moxigram ®
Moxicum ® VM
Моксимак
Моксин
Moxispenser
Moxistar
Moxiflo
Моксифлоксацин
Моксифлоксацин Velpharm
Моксифлоксацин хидрохлорид
Моксифлоксацин Canon
Моксифлоксацин STADA
Моксифлоксацин-Алвоген
Моксифлоксацин-Бинергия
Моксифлоксацин-VERTEX
MOXIFLOXACIN-KGP
Моксифлоксацин-Оптик
Моксифлоксацин-TL
Моксифлоксацин-Фереин ®
Моксифлоксацин хидрохлорид
Моксифлоксацин хидрохлорид (безводен)
Моксифлоксацин хидрохлорид (монохидрат)
Моксифлоксацин хидрохлорид за перорални дозирани форми
MOXIFUR
Moxie ®
Moflaxia ®
Moflox ® 400
Plevilox
Rotomox
SIMOFLOX
Ultramox
Floxepol
Hynemox
Налидиксинова киселина * (Acidum nalidixicum)Nevigramon ®
Негър
Норфлоксацин * (Norfloxacinum)Loxon-400
Нолицин ®
Норбактин ®
Норилет ®
Normax ®
Нороксин
Норфацин
Норфлоксацин
Ренор
Софазин
Чиброксин
Ютибид
Оксолинова киселина * (Acidum oxolinicum)Грамурин
Офлоксацин * (Офлоксацин)Ашоф
Веро-Офлоксацин
Глауфос
Dancil ®
Заноцин ®
Zanocin ® OD
Зофлокс
Лафракс
Офлокс
Офлоксабол ®
Офлоксацин
Офлоксацин - SOLOpharm
Офлоксацин Velpharm
Офлоксацин DS
Офлоксацин Зентива
Офлоксацин Протекс
Офлоксацин Сандоз ®
Офлоксацин-OBL
Ofloxacin-Promed
Офлоксацин-Тева
Офлоксацин-FPO
Офлоксин 200
Офлоксин ®
Офломак
Офлоцид
Офлоцид форте
Oflo ®
Рофло
Таривид ®
Тариферид ®
Тарицин ®
Uniflox
Floxal ®
Флосиприн
Пефлоксацин * (Пефлоксацин)Abaktal ®
Pelox-400
Perty ®
Пефлацин
Пефлоксабол
Пефлоксацин
Пефлоксацин-AKOS
Пефлоксацин мезилат
Пефлоксацин мезилат филмирани таблетки, 0,2 g
Таблетки, покрити с пефлоксацин мезилат, 0,4 g
Unicpef
Пипемидинова киселина * (Acidum pipemidicum)Palin ®
Pipegal
Тръбопровод
Pipem
Пипемидинова киселина
Трихидрат на пипемидова киселина
Уропимид
Уротрактин
Урсептия
Спарфлоксацин * (Sparfloxacinum)Спарфлоксацин
Sparflo ®
Флоксимар
Циноксацин * (Cinoxacinum)Цинобак
Ципрофлоксацин * (Ципрофлоксацин *)Афеноксин
Басиген
Бетаципрол
Веро-Ципрофлоксацин
Зиндолин 250
Ifypro ®
Quintor ®
Quipro
Липрохин
Микрофлокс
Nircip
Oftocypro
Проципро
Реципро
Роцип
Сифлокс
Цепрова
Цилоксан
Ципринол ®
Ципринол ® SR
Ципробай ®
Ципробид
Ципробрин ®
Cyprodox
Ципроксил
Ципролацер
Ципролет ®
Ципролон ®
Ципромед
Ципропан
Ципрозан
Ципрозин
Ципрозол
Ципрофлоксабол
Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин буфус
Ципрофлоксацин Екоцифол ®
Ципрофлоксацин-AKOS
Ципрофлоксацин-Оптик
Ципрофлоксацин-Promed
Ципрофлоксацин-SOLOpharm
Ципрофлоксацин-Тева
Ципрофлоксацин-FPO ®
Ципрофлоксацин хидрохлорид
Ципрофлоксацин хидрохлорид филмирани таблетки, 0,25 g
Цитрал
Цифлокс-Алиум
Цифлоксинал ®
Цифран ®
Tsifran ® OD
Digitsid
Ecocifol ®
Еноксацин * (Enoxacinum)Enoxor ®

Официален сайт на компанията RLS ®. Начална енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталог на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичният справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на приложение на лекарства, фармацевтични компании. Справочникът за лекарствата съдържа цени за лекарства и стоки на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Забранено е прехвърлянето, копирането, разпространението на информация без разрешението на LLC "RLS-Patent".
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Още много интересни неща

© РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материалите не е разрешена.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Флуорохинолони. Списък на лекарствата, класификация, механизъм на действие, противопоказания

Антибиотиците флуорохинолони са представени от доста обширна група лекарства, които имат антибактериална активност срещу различни групи патогенни микроорганизми. Списъкът на лекарствата, свързани с тези антибиотици, е обширен, включва много лекарства, които са с висока ефективност.

Каква е групата на флуорохинолоните

Във външната среда човек ежедневно се сблъсква с голям брой патогени. Значителна част живее директно вътре, някои са полезни, други при определени обстоятелства причиняват това или онова заболяване.

Флуорохинолоните са представени от обширна група лекарства, които имат широк спектър на действие, унищожават различни микроби, когато попаднат в тялото. Концепцията за фондовете се формира още през 60-те години. последния век. Оттогава учените са направили много изследвания и са разработили по-безопасни лекарства от тези, използвани преди около 50 години..

Механизъм на действие

Флуорохинолоните (списъкът с лекарства включва агенти с различна степен на ефективност) имат вредно въздействие върху грам-положителните и грам-отрицателните видове бактерии. Те бързо унищожават Pseudomonas aeruginosa, стафилококи и стрептококи. Отбелязва се висока ефективност в борбата с шигели, гонококи и пневмококи.

Освен това, флуорохинолоните имат право да се използват в борбата срещу различни видове бацили, хламидии и туберкулозни бацили. Последният тип микроорганизми лекарствата не са в състояние напълно да унищожат, но се използват като спомагателен елемент на сложната терапия.

Механизмът на действие на лекарствата се дължи на последователността на няколко процеса:

  • След проникване в тялото, компонентите на таблетките или други дозирани форми бързо се разпределят във всички органи и системи, свободно проникват в различни клетки, осигурявайки висока ефективност.
  • Освен това веществата се концентрират в зоната на възпаление, след което потискат синтеза на ДНК молекули в клетки, провокиращи заболяването.
  • Освен това флуорохинолоните нарушават метаболитните процеси в тях, което води до нарушаване на процеса на размножаване и разпространение в здрави зони..
  • Благодарение на тези механизми настъпва доста бърза смърт на микроби от различен тип, започва процесът на регенерация.

Трябва да се отбележи, че активните вещества в състава на един или друг агент имат подчертан ефект именно поради бързото проникване във всички тъкани на тялото. Те лесно преминават плацентарната бариера, така че могат да бъдат опасни за жените по време на бременност..

Предимството на лекарствата от тази група се счита и за висока бионаличност, тъй като максималната концентрация на активни вещества се достига в рамките на 3 часа след приложението и остава дълго време. Поради бавното елиминиране след края на курса на антибиотична терапия, активността на лекарствата намалява постепенно.

Класификация: четири поколения

Днес експертите идентифицират 4 поколения флуорохинолони. Всеки от тях е ефективен срещу различни групи микроорганизми.

Нефлуорирани хинолони

Флуорохинолоните (списъкът с лекарства е обширен, позволява да изберете подходящ агент във всеки отделен случай) от първо поколение се наричат ​​нефлуорирани. Това е първата група лекарства, която включва различни лекарства, използвани за лечение на пациенти днес. Активните компоненти на всеки продукт се получават чрез обработка на налидиксинова, оксолинова, пипемидова киселина.

Те са напълно синтетични лекарства, но имат доста тесен спектър на действие. Те се използват активно при лечението на заболявания на пикочната система, тъй като се екскретират непроменени, осигурявайки подчертан терапевтичен ефект. Друго предимство на лекарствата е високата концентрация в кръвта на пациента, както и в някои органи, например в пикочния мехур, червата.

Нефлуорираните хинолони обаче почти не могат да проникнат в клетките на черния дроб, белите дробове и други органи, така че областта на тяхното използване е тясна, за разлика от средствата от следващите поколения. Освен това те провокират много странични реакции, дори когато се използват правилно..

Следните лекарства принадлежат към първото поколение флуорохинолони: Nevigramon, Palin, Negram и други.

Грам-отрицателен

Второто поколение антибиотици от тази група се нарича грам-отрицателни, тъй като те са активни главно срещу грам-микроорганизми. Проучването и изследването на лекарствата продължи около 20 години, след което беше разработен първият антибиотик от това поколение, Норфлоксацин..

Те го получиха, като прикачиха флуорен атом към определена молекула. За разлика от нефлуорираните антибиотици, грам-отрицателните флуорохинолони имат способността бързо да проникват в клетките на почти всички вътрешни органи и да се концентрират в тях. Това гарантира висока ефективност и отзивчивост..

Голямо предимство на грам-отрицателните антибиотици е тяхната висока активност срещу Staphylococcus aureus. Този микроорганизъм провокира доста опасни заболявания и ако не се лекува, състоянието на пациента се влошава, има опасност за живота.

Днес най-популярният представител на това поколение е Ciprfloxacin. Той е много ефективен в борбата със заболявания на дихателната, храносмилателната, репродуктивната и пикочната система. Сред недостатъците могат да се откроят изразени странични ефекти от страна на централната нервна система, храносмилателните органи.

Дихателни

Флуорохинолоните от 3 поколения се наричат ​​дихателни. Списъкът с лекарства включва Левофлоксацин, Темафлоксацин и други. Тази група получи името си поради високата ефективност на лекарствата при лечението на заболявания на горните и долните дихателни пътища..

Много микроорганизми, провокиращи синузит, синузит, бронхит и пневмония, са много устойчиви на антибиотици от пеницилиновата група. Преди няколко десетилетия само те се използват масово за терапия на деца и възрастни.

Но с появата на респираторни флуорохинолони, броят на смъртните случаи от напреднала пневмония и бронхит е намалял значително, тъй като те унищожават дори онези микроорганизми, които са силно устойчиви на други антибиотици. Лекарствата се използват не само за лечение на респираторни заболявания, но и за премахване на симптомите на инфекциозни състояния..

Бионаличността на всеки продукт от трето поколение е близо 100%, което също се счита за предимство. Сред недостатъците си струва да се подчертае висока концентрация не само в засегнатите, но и в здравите тъкани. Активните вещества много бързо проникват в клетките на органите, което не позволява използването им за лечение на бременни и кърмещи жени.

Респираторна анти-анаеробна

Механизмът на действие на дихателните анти-анаеробни флуорохинолони е почти същият като лекарствата, представени в предишното поколение. Те са ефективни и срещу пневмококи, стафилококи и стрептококи, които са устойчиви на пеницилини и дори макролиди..

Последните се считат за едни от най-ефективните антибиотици, но дори те не винаги са в състояние да се справят с бактериите..

Поради широкия спектър на действие и бързото постигане на терапевтичния ефект, лекарствата се използват активно при лечение на бронхит, отит на средното ухо, синузит. Те са ефективни и при синузит, пневмония с различна тежест и дори неиздавана форма на туберкулоза..

Високата бионаличност, приближаваща се до абсолютна, помага за постигане на терапевтичен резултат за кратко време и с използването на минимални дози от лекарството.

Въпреки това, концентрацията на големи дози активни вещества в здрави тъкани може да провокира интоксикация. Някои лекарства от това поколение не бяха отдавна прекратени и не се използват в лечението именно поради тяхната висока токсичност..

Показания за употреба в областта на медицината

Лекарствата от флуорохинолоновата група се използват активно в различни области на медицината. В някои случаи те се използват като основен метод за лечение, в други като спомагателен.

Гастроентерология

Дори първото поколение флуорохинолони се използва активно като основно средство за лечение на възпалителни заболявания на червата. Пациентът може да се отърве от остри симптоми на колит, ентерит или ентероколит за няколко дни. След това курсът на лечение продължи най-малко 2 седмици, но подобрението беше отбелязано вече 4-5 дни след началото на приема.

С напредването на фармацевтичната индустрия се появяват по-усъвършенствани лекарства, разширява се тяхната област на приложение. За холецистит, бактериален гастрит, язвена болест започват да се използват флуорохинолони, които спомагат за потискане на активността на патогенната микрофлора.

Като основен метод за лечение, лекарствата не се предписват, тъй като е необходим цял набор от средства. Но благодарение на такива антибиотици рискът от усложнения е сведен до минимум..

Венерология и гинекология

Хламидиите, микоплазмозата, гонореята и някои други заболявания се лекуват успешно с флуорохинолони. В същото време антибиотиците са почти винаги единственият метод на лечение, който изключва вероятността от усложнения от употребата на няколко лекарства от различни групи наведнъж..

В гинекологията лекарствата също се използват активно за ендометрит, салпингит, аднексит. Бактериалният вагинит също реагира добре на флуорохинолони от 2-ро и 3-то поколение.

Дерматология

При лечението на заразени рани, трофични язви и други кожни заболявания активно се използват препарати от 2-ро, 3-то и 4-то поколение. В повечето случаи те се предписват локално под формата на мехлеми и кремове, тъй като спомагат за унищожаването на бактериите директно в лезията..

Въпреки това, при големи наранявания и инфекции на лезии, експертите вземат решение за назначаването на системни средства под формата на таблетки или инжекции. Дълго време учените не можеха да получат втората форма, но с появата й обхватът на лекарството се разшири..

Отоларингология

Флуорохинолони (списъкът с лекарства се е увеличил през последните няколко години) 3 поколения се използват активно за лечение на всякакви заболявания на горните и долните дихателни пътища с възпалителен характер. Това се дължи на високата ефективност на дихателните антибиотици срещу пневмококи, стрептококи, стафилококи.

Трябва да се отбележи, че при лечението на бронхит, синузит, синузит в началните етапи често се използват лекарства от групата на пеницилините. След 7-10 дни неефективно лечение специалистът взема решение за назначаването на флуорохинолони. През последните няколко години много лекари използваха тази група лекарства веднага, съкращавайки периода на лечение и предотвратявайки усложнения..

Офталмология

Капки и мехлеми, съдържащи антибактериални компоненти от групата на флуорохинолоните, се използват активно за профилактика и лечение на следоперативни усложнения от зрителния апарат..

Средствата от 2-ро, 3-то и 4-то поколение са много ефективни в борбата срещу кератит, бактериален конюнктивит. В същото време лекарствата не предизвикват пристрастяване, рядко провокират усложнения и почти винаги помагат за пълно излекуване на болестта.

Пулмология

За всякакви заболявания на белите дробове пулмолозите доста често предписват флуорохинолони, особено 2-ро и 3-то поколение. Именно тези средства бързо унищожават пневмококи, стрептококи, стафилококи и понякога помагат за потискане на активността на туберкулозния бацил.

Флуорохинолони от трето поколение като Levofloxacin се използват в пулмологията.

Поради тяхната ефективност, флуорохинолоните могат да се използват при комплексно лечение на остра и хронична туберкулоза. Като основен метод те се използват за елиминиране на симптомите на бронхит, синузит, синузит с различна тежест.

Урология и нефрология

В урологичната практика специалистите също използват антибиотици от тази група. Първото поколение нефлуорирани хинолони е подходящо за лечение на цистит, уретрит при мъже и жени. Тези лекарства са концентрирани в органите на отделителната система, което помага за бързо постигане на терапевтичен ефект..

При пиелонефрит, гломерулонефрит, възпаление на канал или друго бъбречно заболяване нефролозите могат да използват флуорохинолони като хапчета или инжекции.

Флуорохинолонови антибиотици

Флуорохинолоните имат доста голям списък с лекарства. Всяко поколение обаче има един или повече от най-често използваните продукти..

Име на лекарствотоОписание и действие
НевиграмонПредлага се под формата на капсули. Съставът съдържа налидиксинова киселина. Агентът принадлежи към нефлуорирани хинолони, има бактериостатичен и бактерициден ефект. Когато попадне в организма, той спира развитието на патогени, което води до постепенната им смърт. Лекарството се използва главно за лечение на заболявания на отделителната система.
ЛевофлоксацинПринадлежи към групата на флуорохинолоните от 3-то поколение. Съдържа едноименната активна съставка. Има силно изразен ефект върху микроорганизмите, бързо унищожава стрептококи, стафилококи, пневмококи и други бактерии. Ефективен при заболявания на дихателната, пикочната, репродуктивната система.
ЦипрофлоксацинАнтибиотик от групата на грам-отрицателните флуорохинолони. Има подчертан ефект, активен е срещу грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, бацили и дори гонококи. Потиска развитието на микроорганизми и води до бърза смърт. Единственият недостатък е високият риск от развитие на нежелани реакции, ако инструкциите са нарушени..
АбакталАнтибактериално лекарство от 2-ро поколение, съдържащо пефлоксацин като активна съставка. При поглъщане бързо се концентрира в засегнатата област, унищожава бактериите и предотвратява разпространението им в здрави зони. Предлага се под формата на таблетки, както и под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвор.
FloxalЛекарството е от 2-ро поколение флуорохинолонова група. Съдържа офлоксацин като активна съставка. Ефективно се справя с грам-положителни и грам-отрицателни патогени. Предлага се под формата на капки за очи и мехлем. Най-често се използва при лечение на офталмологични заболявания.
ЛомацинАнтимикробно средство от групата на грам-отрицателните флуорохинолони, предлага се под формата на таблетки. Съставът съдържа ломефлоксацин. Веществото има подчертан ефект, бързо потиска жизнената дейност на бактериите и ги унищожава.
ВигамоксЛекарство от 4 поколения флуорохинолони, разработено специално за лечение на очни заболявания с бактериален произход. Предлага се под формата на капки. Моксифлоксацин присъства като активна съставка. При контакт с лигавицата, компонентът се абсорбира бързо и започва да действа.

Такива средства се използват доста често. Съществуват обаче и други лекарства в групата, които са с висока ефективност. Във всеки случай специалист избира необходимото лекарство.

Възможни нежелани реакции

Когато се използват флуорохинолони от всяко поколение, могат да се развият отрицателни реакции. Най-често усложненията възникват, когато инструкциите са нарушени, но те могат да се появят и при други обстоятелства..

Най-честите нежелани реакции са:

  • Нарушение на съня (безсъние или сънливост).
  • Неуспех да се концентрира върху обект.
  • Намалена работоспособност, слабост, умора.
  • Загуба на апетит, гадене и повръщане, което не осигурява облекчение.
  • Болки в стомаха, чревни колики.
  • Чести разхлабени изпражнения, повишено производство на газ.
  • Сърбеж и дразнене на кожата, поява на мехури, пълни с бистра или мътна течност.
  • Повишено слюноотделяне, сълзене.
  • Апатия, депресия.
  • Главоболие, световъртеж.

Отокът на Квинке се счита за най-тежкото усложнение на дългосрочния неконтролиран прием на антибиотици от тази група. В този случай пациентът не само развива симптоми на алергия, но и подуване на лигавиците в гърлото, което може да доведе до задушаване. За да се предотвратят подобни усложнения, се препоръчва, ако се появят усложнения, незабавно да спрете приема и да се консултирате със специалист..

Специални инструкции за прием

Препоръчва се прием на лекарства само след преглед и установяване на истинската причина за заболяването.

Експертите настояват да се спазват някои правила, които улесняват процеса на лечение и минимизират риска от усложнения:

  • Необходимо е да приемате лекарства строго по схемата и в дозировката, предписана от лекаря. Превишаването или намаляването на дозата може да влоши общото състояние.
  • Трябва стриктно да се придържате към препоръките на лекаря и да не удължавате курса сами.
  • Също така е забранено спирането му да се приема по-рано от датата на падежа, тъй като антибиотикът може да не унищожи всички микроби, но ако бъде преназначен, той ще бъде неефективен.
  • Таблетките трябва да се приемат след хранене, за да се сведат до минимум нежеланите реакции от страна на стомаха и червата.
  • Препоръчително е да комбинирате курса на антибиотична терапия с прием на лекарства за нормализиране на чревната микрофлора. Linex или Bifiform е подходящ за това..
  • Силно се препоръчва да не се пие алкохол по време на лечението. След края на курса си струва да се придържате към това още 2 седмици, което ще намали натоварването на чернодробните клетки.
  • Когато използвате външни форми на лекарството, първо трябва да проверите чувствителността си към лекарството. Продължителността на курса, както при използването на други форми, не трябва да надвишава препоръчаната.
  • Ако няма ефект от лечението в продължение на 10 дни или ако състоянието се влоши, трябва да се консултирате с лекар. Може би лекарството не е подходящо за пациента и се изисква различно.

Ако пациентът вече е приел някакво лекарство и го счита за ефективно, лекарите не позволяват повторно лечение без предварително изследване. Решението за предписване на лекарства за деца се взема само от педиатър след преглед на детето.

Ефективните широкоспектърни антибиотици, флуорохинолони, могат бързо да лекуват много заболявания. Списъкът с лекарства се актуализира ежегодно, така че можете да изберете правилното лекарство за всеки пациент.

Дизайн на статията: Олег Лозински

Видео за флуорохинолони

Флуорохинолони - механизми на действие и резистентност:

Характеристики на флуорохинолоните: списък на лекарствата и всички поколения

Първите лекарства от групата на флуорохинолоните, предимно налидиксовата киселина, се използват в продължение на много години само за инфекции на пикочните пътища. Но след получаване на флуорохинолони стана очевидно, че те могат да бъдат от голямо значение при лечението на системни бактериални инфекции. През последните години флуорохинолоните са най-динамично развиващата се група антибиотици..

Флуорохинолоните са разделени на четири поколения. Хинолоните от второ поколение (ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.) Се използват най-често в клиничната практика, поради което нефлуорираните хинолони като оксолинова киселина и пипемидинови киселини са загубили своята стойност..

Класификация и поколения флуорохинолонови антибиотици

Има 4 поколения флуорохинолонови антибиотици.

Първо поколение - нефлуорирани

  • Налидиксинова киселина.
  • Оксолинова киселина.
  • Пипемидинова киселина.

Второ поколение - "грам-отрицателни"

  • Ципрофлоксацин.
  • Норфлоксацин.
  • Офлоксацин.
  • Пефлоксацин.
  • Ломефлоксацин.

Трето поколение - "дихателна"

  • Спарфлоксацин.
  • Левофлоксацин.

Четвъртото поколение - "дихателни" + "анти-анаеробни"

  • Моксифлоксацин.

Общи характеристики на флуорохинолоните

Лекарствата от втората група имат редица значителни предимства пред флуорохинолоните от първо поколение..

Фармакодинамика:

Те имат по-широк спектър от дейности, включително:

  • стафилококи (включително PRSA);
  • грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи, М. catarrhalis);
  • грам-положителни бацили (листерия, коринебактерии, патогени на антракс);
  • грам-отрицателни бацили от семейство Enterobacteriaceae, включително мултирезистентни (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa и Campylobacter.
  • някои лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и др.) са активни срещу M.tuberculosis;
  • действат върху някои вътреклетъчни микроорганизми (легионела).

Друго предимство на флуорохинолоните от второ поколение е, че те:

  • създават високи концентрации в кръвта и тъканите при поглъщане и бионаличността не зависи от времето на прием на храна;
  • добре проникват в различни органи и тъкани: бели дробове, бъбреци, простата;
  • имат дълъг полуживот, се предписват 1-2 пъти на ден.

Преносимост:

  • Страничните ефекти на стомашно-чревния тракт и централната нервна система от флуорохинолони от второ поколение са по-редки;
  • Флуорохинолони от второ поколение могат да се използват при бъбречна недостатъчност.

Микробиологични характеристики на флуорохинолони от второ поколение:

  1. повечето стрептококи (включително пневмококи), ентерококи, хламидии, микоплазма са нечувствителни;
  2. не действат върху спирохети, листерии и повечето анаероби.

Микробиологични характеристики на хинолоните от трето поколение:

  • имат по-висока активност срещу пневмококи (включително резистентни към пеницилин) и нетипични патогени (хламидии, микоплазма).

Микробиологични характеристики на четвъртото поколение хинолони:

  • по отношение на антипневмококова активност и действие върху атипични патогени, те превъзхождат хинолоните от предишните поколения;
  • имат висока активност срещу неспорообразуващи анаероби (B.fragilis и др.), което прави възможно използването им при интраабдоминални и тазови инфекции под формата на монотерапия.

Странични ефекти на флуорохинолоните

Нежелани реакции на флуорохинолоните (ефекти от клас):

  • инхибиране на развитието на хрущялна тъкан при незрели животни, следователно, противопоказано за бременни и кърмещи майки; при деца те могат да се използват само по специални показания;
  • в редки случаи може да се развие тендинит (възпаление на сухожилията, особено на Ахил), което при физическо натоварване може да доведе до тяхното разкъсване;
  • удължаване на QT интервала на електрокардиограмата, което може да провокира развитието на камерни аритмии;
  • фотодерматит.

Лекарствени взаимодействия на флуорохинолони с други лекарства

  • Абсорбцията на флуорохинолони в стомашно-чревния тракт рязко се влошава при едновременно приложение на антиациди, сукралфат, препарати, съдържащи катиони на Ca, Mg, Al, Fe, Zn.
  • Флуорохинолоните (особено ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин) могат да инхибират метаболизма на теофилин в черния дроб и да повишат неговата концентрация в кръвта.
  • Когато се комбинира с нестероидни противовъзпалителни лекарства, рискът от невротоксичност се увеличава, до развитието на гърчове.

Характеристики на препаратите от флуорохинолон от първо поколение

Налидиксова киселина (Nevigramon, Negram)

Антибактериален спектър

  • Грам-отрицателни бацили: Е. coli, шигела, салмонела, протея, клебсиела.
  • Pseudomonas aeruginosa, грам-положителни коки и анаероби устойчиви.

Абсорбира се добре в стомашно-чревния тракт, особено на гладно, но се понася по-зле. Високи концентрации се генерират само в урината. При алкална реакция на урината антимикробният ефект се засилва. Полуживотът е от 1-1,5 часа.

Странични ефекти

  • Диспептични разстройства.
  • Цитопении.
  • Хемолитична анемия (рядко).
  • Възбуждане на централната нервна система (понижаване на припадъчния праг).
  • Холестаза.

Лекарствени взаимодействия

Флуорохинолоните от първо поколение не могат да се комбинират с нитрофурани, тъй като ефектът е рязко намален.

Показания за употребата на флуорохинолони от първо поколение

  1. Инфекции на пикочните пътища при деца: главно цистит, антирецидивна терапия на хроничен пиелонефрит.
  2. Шигелоза при деца.

При възрастни с тези заболявания е по-добре да се използват флуорохинолони..

Внимание

Поради факта, че в бъбречната тъкан се създава ниска концентрация на лекарството, не се препоръчва употребата му при остър пиелонефрит.

Противопоказания за употребата на флуорохинолони от първо поколение

  • Бъбречна недостатъчност.

Начин на приложение

Вътре - 0,5-1,0 g на всеки 6 часа след хранене.

Деца над 3 месеца

Вътре - 55 mg на 1 kg телесно тегло на детето на ден в 4 дози след хранене.

Форми на освобождаване на наркотици

Предлага се в таблетки и капсули от 0,5 g.

Препарати от флуорохинолон от второ поколение

Ципрофлоксацин (Tsiprobay, Tsiprinol, Tsiprolet)

Това е „златният стандарт“ сред флуорохинолоните. Абсорбира се добре в стомашно-чревния тракт, бионаличност до 80%. Полуживотът е 4-6 часа.

Спектър на антибактериална активност на ципрофлоксацин

  • Стафилококи (включително PRSA).
  • Грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи, М. catarrhalis).
  • Грам-положителни бацили (листерия, коринебактерии, патогени на антракс).
  • Грам-отрицателни бацили от семейство Enterobacteriaceae, включително мултирезистентни (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa и Campylobacter.
  • Някои лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и др.) Са активни срещу M.tuberculosis;
  • Действа върху някои вътреклетъчни микроорганизми (легионела).

Показания за употреба на ципрофлоксацин

  1. Инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, вътреболнична пневмония).
  2. Инфекции на пикочните пътища.
  3. Простатит.
  4. Интраабдоминални и тазови инфекции (в комбинация с анти-анаеробни лекарства).
  5. Чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза).
  6. Тежки инфекции на кожата, меките тъкани, костите, ставите.
  7. Сепсис.
  8. Гонорея.
  9. Туберкулоза (лекарство от втора линия).
  10. Антракс (лечение и профилактика).

Начин на приложение

Вътре - 0,5-0,75 g на всеки 12 часа, независимо от храната; с MEP инфекции - 0,25-0,5 g на всеки 12 часа; с остра гонорея - 0,5 g еднократно.

Интравенозно капково, 0,4-0,6 g на всеки 12 часа (не може да се инжектира в струя).

За лечение на антракс - 0,4 g на всеки 12 часа, интравенозно; за профилактика - 0,5 g на всеки 12 часа през устата в продължение на 1-2 месеца.

Вътре - 10-15 mg / kg на ден в 2 дози (не повече от 1,5 g на ден), независимо от храната; интравенозно капково - 7,5-10 mg / kg на ден при 2 приема (не повече от 800 mg на ден).

За профилактика на антракс - 10-15 mg / kg на ден в 2 дози в продължение на 1-2 месеца.

Форми на освобождаване на наркотици

Предлага се в таблетки от 0,25 g, 0,5 g и 0,75 g; флакони (ампули) с инфузионен разтвор от 0,2 g и 0,4 g и капки за очи 0,3%.

Норфлоксацин (Нолицин)

За разлика от други флуорохинолони, той създава високи концентрации само в стомашно-чревния тракт, но и в пикочните пътища. Бионаличността е до 70%. Полуживот - 3-4 часа.

Антибактериален спектър

  • Стафилококи (включително PRSA).
  • Грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи, М. catarrhalis).
  • Грам-положителни бацили (листерия, коринебактерии, патогени на антракс).
  • Грам-отрицателни бацили от семейство Enterobacteriaceae, включително мултирезистентни (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa и Campylobacter.
  • Действа върху някои вътреклетъчни микроорганизми (легионела).

Показания за употребата на норфлоксацин

  1. Инфекции на пикочните пътища.
  2. Простатит.
  3. Чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза).
  4. Гонорея.

Начин на приложение

Вътре - 0,4 g на всеки 12 часа, с остра гонорея - 0,8 g еднократно.

Вътре - 10 mg на 1 kg телесно тегло на ден в 2 разделени дози.

Норфлоксацин се предписва 1 час преди хранене или 2 часа след хранене.

Форми за освобождаване

Предлага се в таблетки от 0,4 g и 0,8 g и под формата на капки за очи ("Normax") 0,3%.

Офлоксацин (Таривид, Офлоксин)

Най-активен сред второ поколение хинолони срещу пневмококи и хламидии.

Слаб ефект върху P. aeruginosa от ципрофлоксацин. Почти напълно абсорбира в стомашно-чревния тракт, бионаличността варира от 95-100%. Полуживот - 5-7 часа.

Спектър на активност на офлоксацин

  • Стафилококи (включително PRSA).
  • Грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи, М. catarrhalis).
  • Грам-положителни бацили (листерия, коринебактерии, патогени на антракс).
  • Грам-отрицателни бацили от семейство Enterobacteriaceae, включително мултирезистентни (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa и Campylobacter.
  • Офлоксацинът е активен срещу М. tuberculosis;
  • Действа върху някои вътреклетъчни микроорганизми (легионела).

Показания за употребата на офлоксацин

  1. Инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, вътреболнична пневмония).
  2. Инфекции на пикочните пътища.
  3. Простатит.
  4. Интраабдоминални и тазови инфекции (в комбинация с анти-анаеробни лекарства).
  5. Чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза).
  6. Тежки инфекции на кожата, меките тъкани, костите, ставите.
  7. Гонорея.
  8. Туберкулоза (лекарство от втора линия).

Начин на приложение

0,4 g на всеки 12 часа през устата, независимо от храната или интравенозно капково.

При инфекции на пикочните пътища - 0,2 g на всеки 12 часа. При остра гонорея - 0,4 g еднократно. За лечение на антракс - 0,4 g на всеки 12 часа интравенозно, за профилактика - 0,4 g на всеки 12 часа през устата в продължение на 1-2 месеца.

Вътре - 7,5 mg на 1 kg телесно тегло на ден в 2 дози, независимо от храната, интравенозно капково - 5 mg на kg телесно тегло на ден при 2 приема.

Форми за освобождаване

Предлага се в 0,2 g таблетки и 0,2 g флакони с инфузионен разтвор.

Пефлоксацин (Abaktal)

Спектърът на активност е малко по-нисък от ципрофлоксацин и офлоксацин.

Почти 100% се абсорбира в стомашно-чревния тракт. По-добре от другите флуорохинолони, той прониква в BBB. Полуживотът е между 9-13 часа. Може да причини тендинит по-често от други флуорохинолони.

Спектър на активност на пефлоксацин (абактал)

  • Стафилококи (включително PRSA).
  • Грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи, М. catarrhalis).
  • Грам-положителни бацили (листерия, коринебактерии, патогени на антракс).
  • Грам-отрицателни бацили от семейство Enterobacteriaceae, включително мултирезистентни (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa и Campylobacter.
  • Действа върху някои вътреклетъчни микроорганизми (легионела).

Показания за употребата на пефлоксацин (абактал)

  1. Инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, вътреболнична пневмония).
  2. Инфекции на пикочните пътища.
  3. Простатит.
  4. Интраабдоминални и тазови инфекции (в комбинация с анти-анаеробни лекарства).
  5. Чревни инфекции (шигелоза, салмонелоза).
  6. Тежки инфекции на кожата, меките тъкани, костите, ставите.
  7. Вторичен бактериален менингит в неврохирургията.
  8. Гонорея.

Начин на приложение

Първата доза е 0,8 g, след това 0,4 g на всеки 12 часа вътре, независимо от храната или интравенозно (само 5% глюкоза); за инфекции на пикочните пътища - 0,4 g на всеки 24 часа; с остра гонорея - 0,8 g еднократно.

Форми за освобождаване

Предлага се в таблетки от 0,4 g и ампули с разтвор, съдържащ 0,4 g пефлоксацин.

Ломефлоксацин (Maxaquin)

Ломефлоксацин (Maxaquin) има по-малка антимикробна активност от другите флуорохинолони, особено срещу пневмококи.

Не действа върху P. aeruginosa. Има висока бионаличност през устата (около 100%). Полуживотът е 7-8 часа. Той се понася малко по-зле от другите флуорохинолони. По-специално е по-вероятно да причини фоточувствителност.

Спектър на активност на ломефлоксацин (максахин)

  • Стафилококи (включително PRSA).
  • Грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи, М. catarrhalis).
  • Грам-положителни бацили (листерия, коринебактерии, патогени на антракс).
  • Грам-отрицателни бацили от семейство Enterobacteriaceae, включително мултирезистентни (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa и Campylobacter.
  • Ломефлоксацин е активен срещу М. tuberculosis;
  • Действа върху някои вътреклетъчни микроорганизми (легионела).

Показания за употребата на Ломефлоксацин (Maxaquine)

  1. Инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, непневмококова етиология).
  2. Инфекции на пикочните пътища.

В Русия Lomefloxacin (Maxaquin) се използва в комплексната терапия на туберкулозата, но не са провеждани контролирани клинични проучвания.

Начин на приложение

Вътре - 0,4-0,8 g на ден наведнъж, независимо от храната.

Форми за освобождаване

Предлага се в 0,4 g таблетки и капки за очи.

Характеристики на препарати от флуорохинолон от трето поколение

Левофлоксацин (Tavanic)

Левофлоксацин е левовъртящият изомер на офлоксацин. Той е основният представител на флуорохинолоните от трето поколение - така наречените "респираторни" хинолони, отличителната черта на които е по-висока от тази на флуорохинолоните от второ поколение, активност срещу пневмококи (включително щамове, устойчиви на пеницилин), микоплазма и хламидия.

Има висока бионаличност през устата - около 100%. Полуживотът е 6-8 часа.

Спектър на активност на левофлоксацин (таваника)

  • Стафилококи (включително PRSA).
  • Грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи, М. catarrhalis.;
  • Грам-положителни бацили (листерия, коринебактерии, патогени на антракс).
  • Грам-отрицателни бацили от семейство Enterobacteriaceae, включително мултирезистентни (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa и Campylobacter.
  • Действа върху някои вътреклетъчни микроорганизми (легионела).

Показания за левофлоксацин (таваника)

  1. Инфекции на горните дихателни пътища (остър синузит).
  2. Инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония).
  3. Инфекции на пикочните пътища.
  4. Инфекции на кожата и меките тъкани.
  5. Антракс (лечение и профилактика).

Начин на приложение

Вътре и интравенозно (бавно) - 0,5 g веднъж дневно, независимо от храната; за остър цистит - 0,25 g веднъж дневно в продължение на 3 дни. За лечение на антракс - 0,5 g на всеки 12 часа интравенозно, за профилактика - 0,5 g на всеки 12 часа през устата за 1-2 месеца.

Форми за освобождаване

Предлага се в таблетки от 0,25 g и 0,5 g и във флакони с инфузионен разтвор от 0,5 g.

Характеристики на препаратите от флуорохинолон от четвърто поколение

Моксифлоксацин (Авелокс)

Четвърто поколение флуорохинолони, моксифлоксацин надминава флуорохинолони от второ поколение по активност срещу пневмококи (включително щамове, устойчиви на пеницилин и макролиди) и атипични патогени (хламидии, микоплазма).

За разлика от всички останали флуорохинолони, той действа добре върху анаероби, които не образуват спори, включително B.fragilis.

Моксифлоксацин е малко по-нисък от ципрофлоксацин по активност срещу грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa.

Перорална бионаличност до 90%. Полуживотът е 12-13 часа.

Спектър на активност на моксифлоксацин (авелокс)

  • Стафилококи (включително PRSA).
  • Грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи, М. catarrhalis.;
  • Грам-положителни бацили (листерия, коринебактерии, патогени на антракс).
  • В по-малка степен действа върху грам-отрицателни бацили от семейство Enterobacteriaceae, включително мултирезистентни (Е. coli, салмонела, шигела, протея, ентеробактерии, клебсиела, серата, провиденс, цитробактер, морганела), P. aeruginosa, както и кампилобактер.
  • Действа добре срещу анаероби, които не образуват спори, включително B.fragilis.
  • Действа върху някои вътреклетъчни микроорганизми (легионела).

Показания за моксифлоксацин (авелокс)

  1. Инфекции на горните дихателни пътища (остър синузит).
  2. Инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония).
  3. Инфекции на кожата и меките тъкани.

Начин на приложение

Вътре - 0,4 g веднъж дневно, независимо от приема на храна.

За Повече Информация Относно Бронхит

Причини за понижена температура на човешкото тяло

Терморегулацията е една от жизненоважните функции на човешкото тяло. Благодарение на много жизненоважни системи, температурата на човешкото тяло в нормално състояние се поддържа в доста тесни граници, въпреки условията на околната среда.

Очите болят от грип

По време на обостряне на заболяването човек изпитва различни симптоми на грип. Това вирусно заболяване се проявява с висока температура, болки в гърлото при преглъщане, хрема, болки в ставите и мускулите.