Антибиотик без пеницилин при кашлица

Днес нито едно лечебно заведение не може без антибиотик. Успешното лечение на различни заболявания е възможно само чрез назначаването на ефективна антибактериална терапия. Днес антибиотикът е представен от широк спектър от различни лекарства, насочени към смъртта на патогенната среда с бактериална природа.

Първият създаден антибиотик е пеницилинът, който победи някои епидемии и смъртоносни заболявания през 20 век. Днес антибиотиците от пеницилиновата група рядко се използват в медицинската практика поради високата чувствителност на пациентите и риска от развитие на алергии..

Антибиотични групи без пеницилин

Антибактериалната терапия без използването на пеницилинови компоненти предполага назначаването на алтернативни лекарства от други фармакологични групи. Антибиотици без пеницилин в голям асортимент се произвеждат за лечение на различни заболявания в болнична и амбулаторна практика при деца или възрастни.

Цефалоспоринова група

Цефалоспорините са антибиотици с широк спектър от ефекти, което се дължи на вредното въздействие върху много групи микроорганизми, щамове и други патогенни среди. Препаратите от цефалоспориновата група се предлагат като интрамускулни или интравенозни инжекции. Антибиотиците от тази група се предписват при следните състояния:

  • нефрологични заболявания (пиелонефрит, гломерулонефрит);
  • фокална пневмония, тонзилит, остър катарален среден отит;
  • тежко урологично и гинекологично възпаление (например цистит):
  • като терапия за хирургични интервенции.

Известните цефалоспорини включват Ceforal, Suprax, Pantsef. Всички антибиотици от тази серия имат сходни странични ефекти, например диспептични разстройства (разстроени изпражнения, кожни обриви, гадене). Основното предимство на антибиотиците е не само вредното въздействие върху много щамове, но и възможността за лечение на деца (включително неонаталния период). Цефалоспориновите антибиотици се класифицират в следните групи:

1-во поколение

Цефалоспориновите антибиотици включват цефадроксил и цефалексин, цефазолин, цефуроксим.

Те се използват при възпалителни заболявания, причинени от много анаеробни бактерии, стафилококова инфекция, стрептококи и други.

Лекарството се освобождава в различни форми: от таблетки до разтвори за парентерално приложение..

2-ро поколение

Известни лекарства от тази група: Cefuroxime (инжекции), Cefaclor, Cefuroxime axetila. Лекарствата са особено активни срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Лекарствата се предлагат както под формата на разтвори, така и под формата на таблетки.

III поколение

Антибиотиците от тази серия принадлежат към широк спектър на действие. Лекарствата действат върху почти всички микроорганизми и са известни под следните имена:

  • Цефтриаксон;
  • Цефтазидим;
  • Цефоперазон;
  • Цефотаксим;
  • Цефиксим и Цефтибутен.

Форми на освобождаване - инжекции за интравенозно или интрамускулно приложение. Когато се прилага лекарството, често се смесва с физиологичен разтвор или разтвор на лидокаин, за да се намали болката. Лекарството и допълнителните компоненти се смесват в една спринцовка.

IV поколение

Групата е представена само от едно лекарство - Cefepim. Фармацевтичната индустрия произвежда лекарство под формата на прах, който се разрежда непосредствено преди приложението по парентерален или интрамускулен път..

Разрушителният ефект на антибиотика е да наруши синтеза на телесната стена на микробната единица на клетъчно ниво. Основните предимства включват възможността за амбулаторно лечение, лекота на употреба, употреба при малки деца, минимален риск от странични ефекти и усложнения.

Макролидна група

Антибиотиците от групата на макролидите са лекарства от ново поколение, чиято структура е пълноценен макроцикличен лактонов пръстен. По типа на молекулярно-атомната структура тази група получи това име. Няколко вида макролиди се различават от броя на въглеродните атоми в молекулярния състав:

  • 14, 15 членове;
  • 15-членен.

Макролидите са особено активни срещу много грам-положителни кокови бактерии, както и срещу патогени, действащи на клетъчно ниво (например микоплазма, легионела, кампилобактер). Макролидите имат най-ниска токсичност, подходящи са за лечение на възпалителни заболявания на УНГ-органи (синузит, магарешка кашлица, отит на средното ухо с различна класификация). Списъкът с макролидни лекарства е както следва:

  • Еритромицин. При необходимост се разрешава антибиотик дори по време на бременност и кърмене, въпреки осигуряването на мощен антибактериален ефект.
  • Спирамицин. Лекарството достига високи концентрации в съединителната тъкан на много органи. Силно активен срещу бактерии, адаптиран по редица причини към 14 и 15-членни макролиди.
  • Кларитромицин. Препоръчително е назначаването на антибиотик при активиране на патогенната активност на Helicobacter pylori и атипични микобактерии.
  • Рокситромицин и азитромицин. Лекарствата се понасят много по-лесно от пациентите, отколкото други видове от същата група, но дневната им доза трябва да бъде сведена до минимум..
  • Джозамицин. Ефективен срещу особено устойчиви бактерии като стафилококи и стрептококи.

Многобройни медицински изследвания потвърждават ниската вероятност от странични ефекти. Основният недостатък може да се счита за бързото развитие на резистентност на различни групи микроорганизми, което обяснява липсата на терапевтични резултати при някои пациенти..

Флуорохинолонова група

Антибиотиците от групата на флуорохинолите не съдържат пеницилин и неговите компоненти, но се използват за лечение на най-остри и тежки възпалителни заболявания.

Това включва гноен двустранен отит на средното ухо, тежка двустранна пневмония, пиелонефрит (включително хронични форми), салмонелоза, цистит, дизентерия и други.

Флуорохинолите включват следните лекарства:

  • Офлоксацин;
  • Левофлоксацин;
  • Ципрофлоксацин.

Първите разработки на тази група антибиотици датират от 20-ти век. Най-известните флуорохиноли могат да принадлежат към различни поколения и да решават специфични клинични проблеми..

1-во поколение

Известни лекарства от тази група са Negram и Nevigramon. Основата на антибиотиците е налидиксовата киселина. Лекарствата имат вредно въздействие върху следните видове бактерии:

  • протеи и клебсиела;
  • шигела и салмонела.

Антибиотиците от тази група се характеризират със силна пропускливост, достатъчен брой негативни последици от приема. Според резултатите от клинични и лабораторни проучвания антибиотикът потвърждава абсолютната си безполезност при лечението на грам-положителни коки, някои анаеробни микроорганизми, Pseudomonas aeruginosa (включително нозокомиален тип).

2-ро поколение

Антибиотиците от второ поколение се получават от комбинация от хлорни атоми и хинолинови молекули. Оттук и името - група флуорохинолони. Списъкът с антибиотици в тази група е представен от следните лекарства:

  • Ципрофлоксацин (Ciprinol и Tsiprobay). Лекарството е предназначено за лечение на заболявания на горните и долните дихателни пътища, пикочно-половата система, червата и органите на епигастриалната област. Антибиотик се предписва и при някои тежки инфекциозни състояния (генерализиран сепсис, белодробна туберкулоза, сибирска язва, простатит).
  • Норфлоксацин (Нолицин). Лекарството е ефективно при лечение на заболявания на пикочните пътища, инфекциозни огнища в бъбреците, стомаха и червата. Такъв насочен ефект се дължи на постигането на максимална концентрация на активното вещество в този конкретен орган..
  • Офлоксацин (Таривид, Офлоксин). Разрушително по отношение на патогени на хламидиални инфекции, пневмококи. Лекарството има по-малък ефект върху анаеробната бактериална среда. Често се превръща в антибиотик срещу тежки инфекциозни огнища по кожата, съединителната тъкан, ставния апарат.
  • Пефлоксацин (Abaktal). Използва се при менингеални инфекции и други тежки патологии. При проучвания на лекарството е разкрито най-дълбокото проникване в мембраните на бактериалната единица.
  • Ломефлоксацин (Maxaquin). Антибиотикът практически не се използва в клиничната практика поради липсата на подходящ ефект върху анаеробни инфекции, пневмококови инфекции. Нивото на бионаличност на лекарството обаче достига 99%.

Антибиотиците от второ поколение се предписват при сериозни хирургични ситуации и се използват при пациенти от всяка възрастова група. Тук основният фактор е рискът от смърт, а не появата на някакви странични ефекти..

III, IV поколение

Левофлоксацин (иначе, Tavanik), използван за хроничен бронхит, тежка бронхиална обструкция при други патологии, антракс, заболявания на УНГ-органи, трябва да бъде отнесен към основните фармакологични лекарства от 3-то поколение..

Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), известен със своя инхибиторен ефект върху стафилококови микроорганизми, разумно се счита за 4-то поколение. Авелокс е единственото лекарство, което е ефективно срещу неспорообразуващи анаеробни микроорганизми.

Антибиотиците от различни групи имат специални показания, показания, както и противопоказания за употреба. Във връзка с неконтролираното използване на антибиотици без пеницилин и други, беше приет закон за рецептите от аптечните вериги.

Медицината от този вид има голяма нужда поради устойчивостта на много патогенни среди към съвременните антибиотици. Пеницилините не се използват широко в медицинската практика повече от 25 години, така че може да се предположи, че тази група лекарства ще повлияе ефективно на нови видове бактериална микрофлора..

Целият списък на пеницилиновите антибиотици, показания за употреба

Пеницилиновите антибиотици са β-лактамни антибиотици. В β-лактамните антибиотици β-лактамите, които са обединени от наличието на β-лактамен пръстен в тяхната структура, включват пеницилини, цефалоспорини, карбапен

еми и монобактами с бактерицидно действие. Сходството на химическата структура определя, на първо място, един и същ механизъм на действие на всички β-лактами - инхибиране на пеницилин-свързващи протеини (PBPs), ензими, участващи в синтеза на бактериалната клетъчна стена (в условията на инхибиране на PBP, този процес се нарушава, което води до лизис на бактериалната клетка), и, второ, кръстосана алергия към тях при някои пациенти.

От съществено значение е клетъчните структури на бактериите, които са обект на β-лактами, да липсват при бозайниците; следователно специфичната токсичност за макроорганизма не е типична за тези антибиотици..

Пеницилините, цефалоспорините и монобактамите са чувствителни към хидролизиращото действие на специални ензими - β-лактамази, произведени от много бактерии. Карбапенемите са значително по-устойчиви на β-лактамази.
Предвид високата клинична ефикасност и ниска токсичност, β-лактамните антибиотици са в основата на антимикробната химиотерапия в продължение на много години, заемайки водещо място в лечението на повечето бактериални инфекции..

Пеницилинови антибиотици

Пеницилините са първите антимикробни лекарства, разработени на базата на биологично активни вещества, произведени от микроорганизми. Предшественикът на всички пеницилини, бензилпеницилин, е получен в началото на 40-те години. XX век. Неговото откритие бележи своеобразна революционна революция в медицината, тъй като, първо, тя прехвърли много бактериални инфекции от категорията на неизбежно летални в потенциално лечими, и второ, определи основната посока, въз основа на която впоследствие бяха разработени много други антибактериални лекарства..

В момента групата на пеницилините включва повече от десет антибиотици, които в зависимост от източника на производство, структурни характеристики и антимикробна активност са разделени на няколко подгрупи. В същото време някои антибиотици, особено карбоксипеницилини и уреидопеницилини, са загубили първоначалното си значение и не се използват като монопрепарати..

Общи свойства на пеницилините

Антибактериалните лекарства от пеницилиновата група имат следните свойства:

  • Притежават бактерицидно действие.
  • Те са добре разпределени в тялото, проникват в много органи, тъкани и среди, с изключение на невъзпалените менинги, очите, простатата, органите и тъканите. Създава високи концентрации в белите дробове, бъбреците, чревната лигавица, репродуктивните органи, костите, плевралните и перитонеалните течности.
  • Малки количества преминават през плацентата и преминават в кърмата.
  • Лошо прониква в ВВВ (с менингит, пропускливостта се увеличава и концентрацията на пеницилин в цереброспиналната течност е 5% от серумното ниво), кръвно-офталмологичната бариера (HBB), в простатната жлеза.
  • Екскретира се чрез бъбреците, главно чрез активно отделяне чрез бъбречните тубули.
  • Полуживотът е 0,5 часа.
  • Терапевтичното ниво на кръвта остава в рамките на 4-6 часа.

Странични ефекти на пеницилини

Алергични реакции (според различни източници, в 1-10% от случаите): уртикария; обрив; оток на Квинке; треска; еозинофилия; бронхоспазъм.

Най-опасен е анафилактичният шок, който дава до 10% смъртност (в САЩ около 75% от смъртните случаи от анафилактичен шок се дължат на въвеждането на пеницилин).

Локален дразнещ ефект при интрамускулно инжектиране (болезненост, инфилтрати).

Невротоксичност: конвулсии, които се наблюдават по-често при деца, с използването на много високи дози пеницилин, при пациенти с бъбречна недостатъчност, с въвеждане на повече от 10 хиляди единици ендолумбални.

Електролитен дисбаланс - при пациенти със сърдечна недостатъчност, когато се прилагат големи дози натриева сол, отокът може да се увеличи, а при хипертония повишаване на кръвното налягане (BP) (1 милион единици съдържа 2,0 mmol натрий).

Сенсибилизация. Трябва да се има предвид, че при някои хора степента на сенсибилизация към пеницилин може да варира във времето. При 78% от тях кожните тестове стават отрицателни след 10 години. Следователно твърдението за алергията към пеницилин като клинична диагноза за цял живот е неправилно..

Мерки за превенция

Обстойно събиране на анамнеза, използване на прясно приготвени разтвори на пеницилин, наблюдение на пациента в рамките на 30 минути след първата инжекция на пеницилин, откриване на свръхчувствителност чрез тестване на кожата.

Мерки за подпомагане развитието на анафилактичен шок: осигуряване на проходимост на дихателните пътища (интубация, ако е необходимо), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.

Трябва да се отбележи, че при бронхиална астма и други алергични заболявания рискът от развитие на алергични реакции към пеницилини (както и към други антибиотици) е донякъде увеличен и ако се появят, те могат да продължат по-тежко. Преобладаващата гледна точка обаче, че пеницилините изобщо не трябва да се предписват на лица с алергични заболявания, е погрешна..

Показания за употребата на пеницилини

  1. Инфекции, причинени от GABHS: тонзилофарингит, еризипела, скарлатина, остра ревматична треска.
  2. Менингит при деца над 2-годишна възраст и при възрастни.
  3. Инфекциозен ендокардит (изисква се в комбинация с гентамицин или стрептомицин).
  4. Сифилис.
  5. Лептоспироза.
  6. Преносима с кърлежи борелиоза (Лаймска болест).
  7. антракс.
  8. Анаеробни инфекции: газова гангрена, тетанус.
  9. Актиномикоза.

Естествени пеницилинови препарати

Естествените пеницилинови препарати включват следното:

  • Бензилпеницилин;
  • Бензилпеницилин натриева сол;
  • Бензилпеницилин новокаинова сол;
  • Феноксиметилпенцилин;
  • Ospin 750;
  • Бицилин-1;
  • Ретарпен.

Феноксиметилпеницилин

Натурален перорален пеницилин.
По отношение на спектъра на активност той практически не се различава от пеницилина. В сравнение с пеницилина, той е по-устойчив на киселини. Бионаличността е 40-60% (малко по-висока, когато се приема на гладно).

Лекарството не създава високи концентрации в кръвта: приемането на 0,5 g феноксиметилпеницилин вътре приблизително съответства на въвеждането на 300 хиляди единици пеницилин i / m. Полуживот - около 1 час.

Странични ефекти

  • Алергични реакции.
  • Стомашно-чревен тракт (GIT) - коремна болка или дискомфорт, гадене; по-рядко повръщане, диария.

Показания за употреба

  1. Стрептококови (GABHS) инфекции с лека до умерена тежест: тонзилофарингит, инфекции на кожата и меките тъкани.
  2. Целогодишна профилактика на ревматична треска.
  3. Профилактика на пневмококови инфекции при лица след спленектомия.

Бензатин феноксиметилпеницилин

Производно на феноксиметилпеницилин. В сравнение с него той е по-стабилен в стомашно-чревния тракт, абсорбира се по-бързо, по-добре се понася. Бионаличността не зависи от храната.

Показания за употреба

  1. Стрептококови (GABHS) инфекции с лека до умерена тежест: тонзилофарингит, инфекции на кожата и меките тъкани.

Продължителни пеницилинови препарати

Продължителните пеницилинови препарати или така наречените депо-пеницилини включват бензилпеницилин новокаинова сол и бензатин бензил пеницилин, както и комбинирани препарати на тяхна основа.

Странични ефекти на лекарствата с удължено освобождаване пеницилин

  • Алергични реакции.
  • Болезненост, инфилтрати на мястото на инжектиране.
  • Тя синдром (Hoigne) - исхемия и гангрена на крайниците при случайно въвеждане в артерия.
  • Синдром на Николау - емболия на съдовете на белите дробове и мозъка при инжектиране във вена.

Предотвратяване на съдови усложнения: стриктно спазване на инжекционната техника - интрамускулно в горния външен квадрант на седалището с помощта на широка игла, със задължително хоризонтално положение на пациента. Преди поставяне е необходимо да издърпате буталото на спринцовката към себе си, за да се уверите, че иглата не е в съда.

Показания за употреба

  1. Инфекции, причинени от микроорганизми, силно чувствителни към пеницилин: стрептококов (GABHS) тонзилофарингит; сифилис (с изключение на невросифилис).
  2. Предотвратяване на антракс след контакт със спори (бензилпеницилин новокаинова сол).
  3. Целогодишна профилактика на ревматична треска.
  4. Профилактика на дифтерия, стрептококов целулит.

Бензилпеницилин новокаинова сол

Когато се прилага интрамускулно, терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа в продължение на 12-24 часа, но тя е по-ниска, отколкото когато се прилага еквивалентна доза бензилпеницилин натриева сол. Полуживот - 6 часа.

Има локален анестетичен ефект, противопоказан е в случай на алергия към прокаин (новокаин). В случай на предозиране са възможни психични разстройства.

Бензатин Бензилпеницилин

Действа по-дълго от солта на бензилпеницилин новокаин, до 3-4 седмици. След интрамускулно приложение пиковата концентрация се наблюдава след 24 часа при деца и след 48 часа при възрастни. Полуживотът е няколко дни.

Фармакокинетичните проучвания на местни препарати от бензатин бензилпеницилин, проведени в Държавния научен център по антибиотици, показват, че когато се използват, терапевтичната концентрация в кръвния серум продължава не повече от 14 дни, което налага по-честото им приложение от чуждестранния аналог - Retarpen.

Комбинирани лекарства от пеницилини

Бицилин-3, Бицилин-5.

Изоксазолилпеницилини (антистафилококови пеницилини)

Препарат на изоксазолилпеницилин - оксацилин.

Първият изоксазолилпеницилин с антистафилококова активност е метицилин, който по-късно е прекратен поради липса на предимства пред по-новите аналози и нефротоксичност.

В момента оксацилинът е основното лекарство от тази група в Русия. Нафцилин, клоксацилин, диклоксацилин и флуклоксацилин също се използват в чужбина..

Оксацилин

Спектър на активност
Оксацилинът е устойчив на действието на пеницилиназата, която се произвежда от повече от 90% от щамовете S. aureus. Следователно, те са активни срещу устойчиви на пеницилин S. aureus (PRSA) и редица щамове на S. epidermidis, устойчиви на действието на естествените пеницилини, амино-, карбокси- и уреидопеницилини. Това е основното клинично значение на това лекарство..

В същото време оксацилинът е много по-малко активен срещу стрептококи (включително S. pneumoniae). На повечето други микроорганизми, чувствителни към пеницилин, включително гонококи и ентерококи, той практически не действа.

Един от сериозните проблеми е разпространението на щамове (особено вътреболнични) S. aureus, устойчиви на изоксазолилпеницилини и получили, въз основа на името на първия от тях, съкращението MRSA (устойчив на рацецилин S. aureus). Всъщност те са многоустойчиви, тъй като са устойчиви не само на всички пеницилини, но и на цефалоспорини, макролиди, тетрациклини, линкозамиди, карбапенеми, флуорохинолони и други антибиотици.

Странични ефекти

  • Алергични реакции.
  • Стомашно-чревен тракт - коремна болка, гадене, повръщане, диария.
  • Умерена хепатотоксичност - повишаване на активността на чернодробните трансаминази, особено когато се прилагат високи дози (над 6 g / ден); Като правило тя протича безсимптомно, но понякога може да бъде придружена от висока температура, гадене, повръщане, еозинофилия (при чернодробна биопсия се откриват признаци на неспецифичен хепатит).
  • Намалени нива на хемоглобина, неутропения.
  • Преходна хематурия при деца.

Показания за употреба

Потвърдени или подозирани стафилококови инфекции с различна локализация (с чувствителност към оксацилин или лек риск от разпространение на резистентност към метицилин):

  1. инфекции на кожата и меките тъкани;
  2. инфекции на костите и ставите;
  3. пневмония;
  4. инфекциозен ендокардит;
  5. менингит;
  6. сепсис.

Аминопеницилини

Аминопенцилините включват ампицилин и амоксицилин. В сравнение с естествените пеницилини и изоксазолилпеницилини, техният антимикробен спектър се разширява поради някои грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae и H. influenzae.

Ампицилин

Разлики от пеницилина в спектъра на антибактериална активност

  • Действа върху редица грамови (-) бактерии: Е. coli, P. mirabilis, салмонела, шигела (последните са резистентни в много случаи), H. influenzae (щамове, които не произвеждат β-лактамази).
  • По-активен срещу ентерококи (E. faecalis) и листерия.
  • Малко по-малко активни срещу стрептококи (GABHS, S. pneumoniae), спирохети, анаероби.

Ампицилинът не действа върху грам-отрицателни причинители на вътреболнични инфекции, като Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, ентеробактерии, ацинетобактерии и др..

Унищожен от стафилококова пеницилиназа, следователно неактивен срещу повечето стафилококи.

Странични ефекти

  1. Алергични реакции.
  2. Стомашно-чревни нарушения - коремна болка, гадене, повръщане, най-често диария.
  3. "Ампицилинов" обрив (при 5-10% от пациентите), по мнението на повечето експерти, не е свързан с алергия към пеницилини.

Обривът има макулопапулозен характер, не е придружен от сърбеж и може да изчезне, без да се прекрати приема на лекарството. Рискови фактори: инфекциозна мононуклеоза (обрив се появява в 75-100% от случаите), цитомегалия, хронична лимфоцитна левкемия.

Показания за употреба

  1. Остри бактериални инфекции на горните дихателни пътища (отит на средното ухо, риносинузит - ако е необходимо, парентерално приложение).
  2. Придобити в общността пневмония (ако е необходимо, парентерално приложение).
  3. Инфекции на пикочните пътища (UTI) - цистит, пиелонефрит (не се препоръчва за емпирична терапия поради високото ниво на устойчивост на патогени).
  4. Чревни инфекции (салмонелоза, шигелоза).
  5. Менингит.
  6. Инфекциозен ендокардит.
  7. Лептоспироза.

Предупреждения и предпазни мерки

Ампицилин може да се разтваря само във вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид. Трябва да се използват прясно приготвени разтвори. Когато се съхранява повече от 1 час, активността на лекарството рязко намалява.

Амоксицилин

Това е производно на ампицилин с подобрена фармакокинетика.

Антибактериален спектър

Според антимикробния спектър амоксицилинът е близък до ампицилин (микрофлората има кръстосана резистентност и към двете лекарства).

  1. амоксицилин - най-активен сред всички перорални пеницилини и цефалоспорини срещу S. pneumoniae, включително пневмококи с междинно ниво на резистентност към пеницилин;
  2. донякъде по-силен от ампицилин, действа върху E. faecalis;
  3. клинично неефективен срещу салмонела и шигела, независимо от тестовете за чувствителност in vitro;
  4. силно активен in vitro и in vivo срещу H. pylori.

Подобно на ампицилин, амоксицилинът се разгражда от β-лактамази.

Странични ефекти

  • Алергични реакции.
  • Ампицилинов обрив.
  • Стомашно-чревен тракт - предимно умерен дискомфорт в корема, гадене; диарията е много по-рядка, отколкото при ампицилин.

Показания за употреба

  1. Инфекции на горните дихателни пътища - остър отит на средното ухо, остър риносинусит.
  2. Инфекции на долните дихателни пътища - обостряне на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), пневмония, придобита в общността.
  3. Инфекции на пикочните пътища - цистит, пиелонефрит (не се препоръчва за емпирична терапия поради високото ниво на устойчивост на патогени).
  4. Ерадикация на H. pylori (в комбинация с антисекреторни лекарства и други антибиотици).
  5. Преносима с кърлежи борелиоза (Лаймска болест).
  6. Профилактика на инфекциозен ендокардит.
  7. Профилактика на антракс (при бременни жени и деца).

Предупреждения

Не може да се използва при лечение на шигелоза и салмонелоза.
Препарати за амоксицилин - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin натриева сол, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Карбоксипеницилини

Карбоксипеницилините включват карбеницилин (прекратен и в момента не се използва) и тикарцилин (част от комбинираното лекарство тикарцилин / клавуланат).

Основното им предимство за дълго време беше активността срещу P. aeruginosa, както и някои грам-отрицателни бактерии, устойчиви на аминопеницилини (ентеробактери, Proteus, morganella и др.). Към днешна дата обаче карбоксипеницилините на практика са загубили своята „антипсевдомонална“ стойност поради високото ниво на резистентност към тях на Pseudomonas aeruginosa и много други микроорганизми, както и лошата поносимост.

Те имат най-голяма невротоксичност сред пеницилините, могат да причинят нарушена агрегация на тромбоцитите, тромбоцитопения, електролитен дисбаланс - хипернатриемия, хипокалиемия.

Уреидопеницилини

Уреидопеницилините включват азлоцилин (понастоящем не се използват) и пиперацилин (използвани в комбинацията пиперацилин + тазобактам. В сравнение с карбоксипеницилините, те имат по-широк антимикробен спектър и се понасят малко по-добре.

Първоначално те са били по-активни от карбоксипеницилини срещу P. aeruginosa, но сега повечето щамове Pseudomonas aeruginosa са устойчиви на уреидопеницилини.

Защитени с инхибитори пеницилини

Основният механизъм за развитие на бактериална резистентност към β-лактамни антибиотици е тяхното производство на специални ензими, β-лактамази, които разрушават β-лактамния пръстен - най-важният структурен елемент на тези лекарства, което осигурява техния бактерициден ефект. Този защитен механизъм е един от водещите за такива клинично важни патогени като S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis и много други..

Опростен подход към систематизирането на β-лактамази, произведени от микроорганизми, в зависимост от посоката на действие, може да бъде разделен на няколко вида:

1) пеницилинази, които унищожават пеницилините;

2) цефалоспоринази, които унищожават цефалоспорини от I-II поколения;

3) β-лактамази с разширен спектър (ESBL), съчетаващи свойствата на първите два вида плюс деструктивни цефалоспорини от третото и четвъртото поколение;

4) метал-β-лактамази, които унищожават почти всички β-лактами (с изключение на монобактамите).

За да се преодолее този механизъм на резистентност, са получени съединения, които инактивират β-лактамазите: клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам.

На тази основа са създадени комбинирани препарати, съдържащи пеницилинов антибиотик (ампицилин, амоксицилин, пиперацилин, тикарцилин) и един от β-лактамазните инхибитори.

Такива лекарства се наричат ​​защитени с инхибитори пеницилини..

В резултат на комбинацията от пеницилини с β-лактамазни инхибитори се възстановява естествената (първична) активност на пеницилините срещу много стафилококи (с изключение на MRSA), грам-отрицателни бактерии, не-образуващи спори анаероби и техният антимикробен спектър също се разширява поради редица грам-отрицателни бактерии (klebsiella и др.) до пеницилини.

Трябва да се подчертае, че β-лактамазните инхибитори позволяват да се преодолее само един от механизмите на бактериална резистентност. Следователно, например, тазобактамът не може да увеличи чувствителността на P. aeruginosa към пиперацилин, тъй като в този случай резистентността се причинява от намаляване на пропускливостта на външната мембрана на микробната клетка за β-лактами.

Амоксицилин + клавуланат

Лекарството се състои от амоксицилин и калиев клавуланат. Съотношението на компонентите в препаратите за перорално приложение е от 2: 1, 4: 1 и 8: 1, а за парентерално приложение - 5: 1. Клавулановата киселина, използвана като калиева сол, е един от най-мощните инхибитори на микробните β-лактамази. Следователно амоксицилинът в комбинация с клавуланат не се разрушава от β-лактамази, което значително разширява спектъра на неговата активност.

Антибактериален спектър

Амоксицилин + клавуланат действа върху всички микроорганизми, чувствителни към амоксицилин. В допълнение, за разлика от амоксицилин:

  • има по-висока антистафилококова активност: действа върху PRSA и някои щамове на S. epidermidis;
  • действа върху производството на ентерококи (3-лактамаза;
  • активен срещу производството на грам (-) флора (3-лактамаза (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др.), с изключение на производителите на ESBL;
  • има висока анти-анаеробна активност (включително B. fragilis).
    Не засяга грам (-) бактерии, устойчиви на аминопеницилини: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, назъбване, провиденс, морганела.

Странични ефекти

Като амоксицилин. В допълнение, поради наличието на клавуланат в редки случаи (по-често при възрастни хора) са възможни хепатотоксични реакции (повишена активност на трансаминазите, повишена температура, гадене, повръщане).

Показания за употреба

  1. Бактериални инфекции на горните дихателни пътища (остър и хроничен риносинузит, остър отит на средното ухо, епиглотит).
  2. Бактериални инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на ХОББ, придобита в общността пневмония).
  3. Инфекции на жлъчните пътища (остър холецистит, холангит).
  4. Инфекции на пикочните пътища (остър пиелонефрит, цистит).
  5. Интраабдоминални инфекции.
  6. Тазови инфекции.
  7. Инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфекции на рани след ухапвания).
  8. Костни и ставни инфекции.
  9. Периоперативна антибиотична профилактика.

Амоксицилин + сулбактам

Лекарството се състои от амоксицилин и сулбактам в съотношение 1: 1 и 5: 1 за перорално приложение и 2: 1 за парентерално приложение.
Спектърът на активност е близък до амоксицилин + клавуланат. Сулбактамът, в допълнение към инхибирането на β-лактамазите, проявява умерена активност срещу Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Странични ефекти

Като амоксицилин.

Показания за употреба

  1. Бактериални инфекции на горните дихателни пътища (остър и хроничен риносинузит, остър отит на средното ухо, епиглотит).
  2. Бактериални NDP инфекции (обостряне на ХОББ, пневмония, придобита в обществото).
  3. GVD инфекции (остър холецистит, холангит).
  4. MEP инфекции (остър пиелонефрит, цистит).
  5. Интраабдоминални инфекции.
  6. Тазови инфекции.
  7. Инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфекции на рани след ухапвания).
  8. Костни и ставни инфекции.
  9. Периоперативна антибиотична профилактика.

Има предимство пред амоксицилин + клавуланат при инфекции, причинени от ацинетобактер.

Ампицилин + сулбактам

Лекарството се състои от ампицилин и сулбактам в съотношение 2: 1. За перорално приложение е предназначен пролекарството султамицилин, което е съединение на ампицилин и сулбактам. По време на абсорбцията настъпва хидролиза на султамицилин, докато бионаличността на ампицилин и сулбактам надвишава тази при прием на еквивалентна доза от конвенционалния ампицилин.

Ампицилин + сулбактам по повечето параметри е близък до амоксицилин + клавуланат и амоксицилин + сулбактам.

Показания за употреба

  1. Бактериални инфекции на горните дихателни пътища (остър и хроничен риносинузит, остър отит на средното ухо, епиглотит).
  2. Бактериални LDP инфекции (обостряне на ХОББ, пневмония, придобита в обществото).
  3. GVD инфекции (остър холецистит, холангит).
  4. MBP инфекции (остър пиелонефрит, цистит).
  5. Интраабдоминални инфекции.
  6. Тазови инфекции.
  7. Инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфекции на рани след ухапвания).
  8. Костни и ставни инфекции.
  9. Периоперативна антибиотична профилактика.

Има предимство пред амоксицилин + клавуланат при инфекции, причинени от ацинетобактер.

Внимание

Когато се прилага интрамускулно, лекарството трябва да се разрежда с 1% разтвор на лидокаин.

Тикарцилин + клавуланат

Комбинация от карбоксипеницилин тикарцилин с клавуланат в съотношение 30: 1. За разлика от защитените с инхибитор аминопеницилини, той действа върху P. aeruginosa (но много щамове са устойчиви) и ги надминава по активност срещу вътреболнични щамове на ентеробактерии.

Антибактериален спектър

  • Грам-положителни коки: стафилококи (включително PRSA), стрептококи, ентерококи (но по-ниска по активност от защитени с инхибитор аминопеницилини).
  • Грам-отрицателни бацили: представители на семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus и др.); P. aeruginosa (но не превъзхожда тикарцилин); неферментиращи бактерии - S. maltophilia (надминава други β-лактами по активност).
  • Анаероби: спорообразуващи и неспорообразуващи, включително B. fragilis.

Странични ефекти

  • Алергични реакции.
  • Невротоксичност (тремор, гърчове).
  • Нарушения на електролитите (хипернатриемия, хипокалиемия - особено при пациенти със сърдечна недостатъчност).
  • Нарушена агрегация на тромбоцитите.

Показания за употреба

Тежки, предимно вътреболнични инфекции с различна локализация:

  1. инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, абсцес на белия дроб, емпием на плеврата);
  2. усложнени инфекции на пикочните пътища;
  3. интраабдоминални инфекции;
  4. инфекции на тазовите органи;
  5. инфекции на кожата и меките тъкани;
  6. инфекции на костите и ставите;
  7. сепсис.

Пиперацилин + тазобактам

Комбинацията от уреидопеницилин пиперацилин с тазобактам в съотношение 8: 1. Тазобактамът превъзхожда сулбактама по отношение на инхибирането на β-лактамазата и е приблизително еквивалентен на клавуланат. Пиперацилин + тазобактам се счита за най-мощният защитен инхибитор пеницилин.

Антибактериален спектър

  • Грам-положителни коки: стафилококи (включително PRSA), стрептококи, ентерококи.
  • Грам-отрицателни бацили: представители на семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus и др.); P. aeruginosa (но не по-добър от пиперацилин); неферментиращи бактерии - S. maltophilia.
  • Анаероби: спорообразуващи и неспорообразуващи, включително B. fra-ilis.

Странични ефекти

Същото като Tikarcillin + clavulanate.

Показания за употреба

Тежки, предимно вътреболнични инфекции с различна локализация, причинени от многоустойчива и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

  1. инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, абсцес на белия дроб, емпием на плеврата);
  2. усложнени инфекции на пикочните пътища;
  3. интраабдоминални инфекции;
  4. инфекции на тазовите органи;
  5. инфекции на кожата и меките тъкани;
  6. инфекции на костите и ставите;
  7. сепсис.

Защитени с инхибитори пеницилинови препарати

(Амоксицилин + клавуланат) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Амоксицилин + сулбактам) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ампицилин + сулбактам) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Тикарцилин + клавуланат) - Тиментин.

(Пиперацилин + тазобактам) - Сантаз, Тазоцин, Тазробида, Тацилин Дж..

За Повече Информация Относно Бронхит

Инхалация за деца с настинка с хрема и кашлица

Ползите и вредите от детското вдишванеВдишването е един от начините за борба със симптомите на настинка, които засягат дихателните пътища. Отделен въпрос е използването на процедурата за най-малките: кърмачета и едногодишни деца, поради сложността на самото събитие.

Може ли туберкулозата да се излекува или не?

Туберкулозата е инфекциозно заболяване, което обикновено засяга белите дробове, въпреки че може да се развие във всеки орган в тялото. Той се пренася във въздуха, когато бактериите се разпространяват чрез капчици във въздуха.