Амоксиклав таблетки

Страничен ефект

Според Световната здравна организация (СЗО) нежеланите ефекти се класифицират според честотата им на развитие, както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, От стомашно-чревния тракт
много често: диария;
често: гадене, повръщане. Гаденето се наблюдава най-често при поглъщане на високи дози.
Ако стомашно-чревните разстройства се потвърдят, те могат да бъдат елиминирани чрез прием на лекарството в началото на хранене..
рядко: лошо храносмилане;
много редки: асоцииран с антибиотик колит (включително хеморагичен колит и псевдомембранозен колит), черен "космат" език, гастрит, стоматит.
От черния дроб и жлъчните пътища
рядко: повишена активност на аланин аминотрансфераза (ALT) и / или аспартат аминотрансфераза (AST). Тези реакции се наблюдават при пациенти, получаващи терапия с бета-лактамни антибиотици, но клиничното му значение не е известно..
много редки: холестатична жълтеница, хепатит, повишена активност на алкална фосфатаза, повишена активност на билирубина в плазмата.
Нежеланите реакции от страна на черния дроб се наблюдават главно при мъже и пациенти в напреднала възраст и могат да бъдат свързани с продължителна терапия. Тези нежелани реакции са много редки при деца..
Изброените признаци и симптоми обикновено се появяват по време на или непосредствено след края на терапията, но в някои случаи те може да не се появят в продължение на няколко седмици след края на терапията. Нежеланите реакции обикновено са обратими.
Нежеланите реакции от страна на черния дроб могат да бъдат тежки, в изключително редки случаи се съобщава за смъртни случаи. В почти всички случаи това са лица със сериозни съпътстващи заболявания или лица, които едновременно получават потенциално хепатотоксични лекарства.
От имунната система
много редки: ангиоедем, анафилактични реакции, алергичен васкулит;
От страна на кръвта и лимфната система
рядко: обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения;
много редки: обратима агранулоцитоза, хемолитична анемия, обратимо увеличение на протромбиновото време, обратимо увеличаване на времето на кървене (вж. раздел "Специални инструкции"), еозинофилия, тромбоцитоза.
От нервната система
рядко: виене на свят, главоболие;
много редки: припадъци (могат да се появят при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при прием на високи дози от лекарството), обратима хиперактивност, асептичен менингит, тревожност, безсъние, промяна в поведението, възбуда.
От кожата и подкожните тъкани
рядко: кожен обрив, сърбеж, уртикария;
рядко: еритема мултиформен ексудативен;
много редки: ексфолиативен дерматит, синдром на Стивънс-Джонсън, остра генерализирана екзантематозна пустулоза, синдром, подобен на серумна болест, токсична епидермална некролиза.
От бъбреците и пикочните пътища
много редки: интерстициален нефрит, кристалурия (вж. раздел "Предозиране"), хематурия.
Инфекциозни и паразитни болести
често: кандидоза на кожата и лигавиците.
Други
неизвестна честота: растеж на нечувствителни микроорганизми.

Предозиране

Няма съобщения за смърт или животозастрашаващи странични ефекти поради предозиране на наркотици.
В повечето случаи симптомите на предозиране включват стомашно-чревни разстройства (коремна болка, диария, повръщане) и дисбаланс във водния и електролитния баланс. Има съобщения за развитието на кристалурия, причинена от приема на амоксицилин, което в някои случаи е довело до развитие на бъбречна недостатъчност.
Конвулсии могат да се развият при пациенти с бъбречна недостатъчност или при пациенти, получаващи високи дози от лекарството.
В случай на предозиране, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, лечението е симптоматично. В случай на скорошен прием (по-малко от 4 часа), трябва да се направи стомашна промивка и да се предпише активен въглен за намаляване на абсорбцията.
Амоксицилин / клавуланова киселина, отстранени чрез хемодиализа.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Антиациди, глюкозамин, лаксативи, аминогликозиди забавят усвояването, аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията. Диуретиците, алопуринол, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и други лекарства, които блокират тубулната секреция (пробенецид), повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация). Едновременната употреба на лекарството Amoxiclav ® и пробенецид може да доведе до повишаване и постоянство в кръвта на нивото на амоксицилин, но не и клавуланова киселина, поради което едновременната употреба с пробенецид не се препоръчва. Едновременната употреба на лекарството Amoxiclav ® и метотрексат повишава токсичността на метотрексат.
Използването на лекарството заедно с алопуринол може да доведе до развитие на кожни алергични реакции. Понастоящем няма данни за едновременната употреба на комбинация от амоксицилин с клавуланова киселина и алопуринол. Трябва да се избягва едновременната употреба с дисулфирам.
Намалява ефективността на лекарствата, в процеса на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от кървене "пробив".
Литературата описва редки случаи на увеличаване на международното нормализирано съотношение (INR) при пациенти с комбинирана употреба на аценокумарол или варфарин и амоксицилин. Ако е необходимо да се използва едновременно с антикоагуланти, е необходимо редовно да се проследява протробиновото време или INR при предписване или спиране на лекарството, може да се наложи коригиране на дозата на антикоагулантите за перорално приложение.
При едновременна употреба с рифампицин е възможно взаимно отслабване на антибактериалния ефект. Лекарството Amoxiclav ® не трябва да се използва едновременно в комбинация с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди поради възможно намаляване на ефективността на лекарството Amoxiclav ®.
Лекарството Amoxiclav ® намалява ефективността на оралните контрацептиви.
При пациенти, получаващи микофенолат мофетил, след началото на комбинацията на амоксицилин с клавуланова киселина се наблюдава намаляване на концентрацията на активния метаболит, микофенолова киселина, преди приемането на следващата доза от лекарството с приблизително 50%. Промените в тази концентрация може да не отразяват точно общите промени в експозицията на микофенолова киселина..

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходимо да се интервюира пациентът, за да се идентифицират анамнези за реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици. При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици. По време на курсовото лечение е необходимо да се следи състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция се изисква адекватна корекция на дозата или увеличаване на интервалите между дозите. За да се намали рискът от развитие на странични ефекти от страна на стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема по време на хранене..
Развитието на суперинфекция е възможно поради растежа на микрофлора, нечувствителна към амоксицилин, което изисква съответна промяна в антибиотичната терапия.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при прием на високи дози от лекарството, могат да се появят гърчове.
Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти със съмнение за инфекциозна мононуклеоза.
Ако се появи колит, свързан с антибиотици, трябва незабавно да спрете приема на Amoxiclav ®, да се консултирате с лекар и да започнете подходящо лечение. Лекарствата, които инхибират перисталтиката, са противопоказани в такива ситуации..
Кристалурията е много рядка при пациенти с намалено отделяне на урина. По време на употребата на големи дози амоксицилин се препоръчва прием на достатъчно количество течности и поддържане на адекватно отделяне на урина, за да се намали вероятността от образуване на кристали амоксицилин.
Лабораторни тестове: високите концентрации на амоксицилин дават фалшиво положителна реакция на глюкозата в урината при използване на реактив на Бенедикт или разтвор на Фелинг.
Препоръчва се да се използват ензимни реакции с глюкозидаза.
Клавулановата киселина може да причини неспецифично свързване на имуноглобулин G (IgG) и албумин към мембраните на еритроцитите, което води до фалшиво положителни резултати от теста на Coombs.

Специални предпазни мерки за унищожаване на неизползвания лекарствен продукт.

Няма нужда от специални предпазни мерки при унищожаване на неизползвания Amoxiclav ®.

Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми

С развитието на нежелани реакции от страна на нервната система (например замаяност, конвулсии), трябва да се въздържате от шофиране и участие в други дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Формуляр за освобождаване

Първична опаковка:
Филмирани таблетки, 250 mg + 125 mg: 15, 20 или 21 таблетки и 2 сушителя (силикагел), поставени в кръгъл червен съд с надпис "негодни за консумация", в бутилка от тъмно стъкло, запечатана с метална винтова капачка с контролен пръстен с перфорация и полиетиленова облицовка с ниска плътност вътре.
Филмирани таблетки, 500 mg + 125 mg: 15 или 21 таблетки и 2 сушителя (силикагел), поставени в кръгъл червен съд с надпис "негодни за консумация", в бутилка от тъмно стъкло, запечатана с метална винтова капачка с контролен пръстен с перфорация и подложка от LDPE или 5, 6, 7 или 8 таблетки в блистер от лакиран твърд алуминий / меко алуминиево фолио.
Филмирани таблетки, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 или 8 таблетки в блистер от лакиран твърд алуминий / меко алуминиево фолио.
Вторична опаковка:
Филмирани таблетки, 250 mg + 125 mg: една бутилка в картонена кутия заедно с инструкции за медицинска употреба.
Филмирани таблетки, 500 mg + 125 mg: една бутилка или една, две, три, четири или десет блистера от 5, 6, 7 или 8 таблетки в картонена кутия заедно с инструкции за медицинска употреба.
Филмирани таблетки, 875 mg + 125 mg: един, два, три, четири или десет блистера от 2, 5, 6, 7 или 8 таблетки в картонена кутия заедно с инструкции за медицинска употреба.

Условия за съхранение

На сухо място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност

2 години.
Не използвайте лекарството след срока на годност, отпечатан на опаковката.

Условия за почивка

Отпуска се по лекарско предписание

Производител

Притежател на RU: Lek dd, Verovshkova 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено от: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalje, Словения.
Потребителските искове трябва да се изпращат до Sandoz CJSC:
125315, Москва, Ленинградски проспект, 72, бл. 3.

Амоксиклав ® (Amoksiklav ®)

Притежател на разрешението за употреба:

Произведени от:

Активни вещества

Доза от

Форма на освобождаване, опаковка и състав на лекарството Amoxiclav ®

Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение от бял до жълтеникаво-бял цвят.

Бутилки от безцветно стъкло (5) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Комбиниран препарат от амоксицилин и клавуланова киселина - инхибитор на бета-лактамазата. Действа бактерицидно, инхибира синтеза на бактериалната стена.

Активен срещу аеробни грам-положителни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамази): Staphylococcus aureus; аеробни грам-отрицателни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следните патогени са чувствителни само in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробни Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; както и аеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidon, Neisseria ducreinus по-рано Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, продуциращи бета-лактамази): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis.

Клавулановата киселина инхибира бета-лактамазите от тип II, III, IV и V, неактивна е срещу бета-лактамазите от тип I, произведени от Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъм за пеницилиназите, поради което тя образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под въздействието на бета-лактамази.

Фармакокинетика

След перорално приложение и двата компонента се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията. T Cmax - 45 минути. След перорално приложение в доза 250/125 mg на всеки 8 часа C max на амоксицилин - 2,18-4,5 μg / ml, клавуланова киселина - 0,8-2,2 μg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 12 часа C max на амоксицилин - 5,09-7,91 μg / ml, клавуланова киселина - 1,19-2,41 μg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 8 часа C max на амоксицилин - 4,94-9,46 μg / ml, клавуланова киселина - 1,57-3,23 μg / ml, в доза 875/125 mg C максимален амоксицилин - 8,82-14,38 μg / ml, клавуланова киселина - 1,21-3,19 μg / ml.

След интравенозно приложение в дози 1000/200 mg и 500/100 mg Cmax на амоксицилин - съответно 105,4 и 32,2 μg / ml, и клавуланова киселина - 28,5 и 10,5 μg / ml.

Времето за достигане на максимална инхибиторна концентрация от 1 μg / ml за амоксицилин е подобно, когато се използва след 12 часа и 8 часа както при възрастни, така и при деца.

Свързване с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - с 10% от приложената доза, клавуланова киселина - с 50%.

T 1/2 след прием в доза от 375 и 625 mg - 1 и 1,3 часа за амоксицилин, 1,2 и 0,8 часа - за клавуланова киселина, съответно. T 1/2 след интравенозно приложение в доза от 1200 и 600 mg - 0,9 и 1,07 часа - за амоксицилин, 0,9 и 1,12 часа - за клавуланова киселина, съответно. Екскретира се предимно чрез бъбреците (гломерулна филтрация и тубулна секреция): 50-78 и 25-40% от приложената доза амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират, съответно, непроменени през първите 6 часа след приложението.

Показания за активните вещества на лекарството Amoxiclav ®

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни патогени: инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес); УНГ инфекции (синузит, тонзилит, отит на средното ухо); инфекции на пикочно-половата система и тазовите органи (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, салпингит, салпингооофорит, тубо-яйчников абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт, следродилен сепсис, пелвиоперитонит, мек шанкър); инфекции на кожата и меките тъкани (еризипела, импетиго, вторично инфектирани дерматози, абсцес, флегмона, инфекция на рани); остеомиелит; следоперативни инфекции.

Предотвратяване на инфекции при хирургия.

Схема на дозиране

Дозите са дадени по отношение на амоксицилин. Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от тежестта на хода и локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.

Деца под 12 години - под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение. Единична доза се определя в зависимост от възрастта: деца под 3 месеца - 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози; 3 месеца и повече - за инфекции с лека тежест - 25 mg / kg / ден в 2 дози или 20 mg / kg / ден в 3 дози, за тежки инфекции - 45 mg / kg / ден в 2 дози или 40 mg / kg / ден в 3 дози.

Възрастни и деца над 12 години или с тегло 40 kg или повече: 500 mg 2 пъти дневно или 250 mg 3 пъти дневно. При тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища - 875 mg 2 пъти дневно или 500 mg 3 пъти дневно.

Максималната дневна доза амоксицилин за възрастни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години - 45 mg / kg телесно тегло.

Максималната дневна доза клавуланова киселина за възрастни и деца над 12 години е 600 mg, за деца под 12 години - 10 mg / kg телесно тегло.

В случай на затруднено преглъщане при възрастни се препоръчва използването на суспензия.

Когато се приготвя суспензия, сироп и капки, водата трябва да се използва като разтворител.

За интравенозно приложение, възрастни и юноши над 12-годишна възраст се прилагат 1 g (за амоксицилин) 3 пъти / ден, ако е необходимо - 4 пъти / ден. Максималната дневна доза е 6 г. За деца от 3 месеца до 12 години - 25 mg / kg 3 пъти / ден; при тежки случаи - 4 пъти / ден; за деца под 3 месеца: преждевременно и в перинаталния период - 25 mg / kg 2 пъти / ден, в постперинаталния период - 25 mg / kg 3 пъти / ден.

Продължителност на лечението - до 14 дни, остър отит на средното ухо - до 10 дни.

За профилактика на следоперативни инфекции по време на операции с продължителност по-малка от 1 час, по време на индукционна анестезия се прилага доза от 1 g интравенозно. За по-дълги операции - 1 g на всеки 6 часа през деня. Ако рискът от инфекция е висок, приложението може да продължи няколко дни..

При хронична бъбречна недостатъчност дозата и честотата на приложение се коригират в зависимост от CC: ако CC е повече от 30 ml / min, не се изисква коригиране на дозата; с CC 10-30 ml / min: вътре - 250-500 mg / ден на всеки 12 часа; i / v - 1 g, след това 500 mg i / v; с CC под 10 ml / min - 1 g, след това 500 mg / ден интравенозно или 250-500 mg / ден перорално в една доза. За децата дозите трябва да бъдат намалени по същия начин..

Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално в една доза или 500 mg IV, 1 допълнителна доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализната сесия.

Страничен ефект

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, гастрит, стоматит, глосит, повишена активност на чернодробните трансаминази, в редки случаи - холестатична жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност (по-често при възрастни хора, мъже, с продължителна терапия), псевдомембранозен и хеморагичен колит ( може да се развие и след терапия), ентероколит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл.

От страна на хемопоетичните органи: обратимо увеличение на протромбиновото време и времето на кървене, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

От нервната система: виене на свят, главоболие, хиперактивност, тревожност, промяна в поведението, гърчове.

Локални реакции: в някои случаи - флебит на мястото на интравенозно инжектиране.

Алергични реакции: уртикария, еритематозен обрив, рядко - ексудативен мултиформен еритем, анафилактичен шок, ангиоедем, изключително рядко - ексфолиативен дерматит, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Стивънс-Джонсън), серозен алергичен васкулит, пустулозен синдром, подобен на остър.

Други: кандидоза, развитие на суперинфекция, интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към лекарствени компоненти (включително цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици); инфекциозна мононуклеоза (включително когато се появи обрив, подобен на морбили); фенилкетонурия; епизоди на жълтеница или нарушена чернодробна функция в резултат на употребата на амоксицилин / клавуланова киселина в историята; CC по-малко от 30 ml / min (за таблетки 875 mg / 125 mg).

Бременност, кърмене, тежка чернодробна недостатъчност, стомашно-чревни заболявания (включително анамнеза за колит, свързан с употребата на пеницилини), хронична бъбречна недостатъчност.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употреба с повишено внимание по време на бременност и кърмене (кърмене).

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Противопоказан при епизоди на жълтеница или чернодробна дисфункция в резултат на употребата на амоксицилин / клавуланова киселина в историята.

Предпазни мерки: тежко чернодробно увреждане

Приложение за нарушена бъбречна функция

При хронична бъбречна недостатъчност дозата и честотата на приложение се коригират в зависимост от CC: ако CC е повече от 30 ml / min, не се изисква коригиране на дозата; с CC 10-30 ml / min: вътре - 250-500 mg / ден на всеки 12 часа; i / v - 1 g, след това 500 mg i / v; с CC под 10 ml / min - 1 g, след това 500 mg / ден интравенозно или 250-500 mg / ден перорално в една доза. За децата дозата трябва да се намали по същия начин. При QC по-малко от 30 ml / min употребата на таблетки от 875 mg / 125 mg е противопоказана.

Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално в една доза или 500 mg IV, 1 допълнителна доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализната сесия.

Приложение при деца

Деца под 12 години - под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение. Единична доза се определя в зависимост от възрастта: деца под 3 месеца - 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози; 3 месеца и повече - за инфекции с лека тежест - 25 mg / kg / ден в 2 дози или 20 mg / kg / ден в 3 дози, за тежки инфекции - 45 mg / kg / ден в 2 дози или 40 mg / kg / ден в 3 дози.
Максималната дневна доза амоксицилин за деца под 12 години е 45 mg / kg телесно тегло.

Максималната дневна доза клавуланова киселина за деца под 12-годишна възраст е 10 mg / kg телесно тегло.

специални инструкции

По време на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на хемопоетичните органи, черния дроб и бъбреците.

За да се намали рискът от развитие на странични ефекти от страна на стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема по време на хранене..

Развитието на суперинфекция е възможно поради растежа на нечувствителна към нея микрофлора, което изисква съответна промяна в антибиотичната терапия.

Може да даде фалшиво положителни резултати за глюкоза в урината. В този случай се препоръчва използването на глюкозоокислителния метод за определяне на концентрацията на глюкоза в урината..

При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици.

Лекарствени взаимодействия

Антиациди, глюкозамин, лаксативи, аминогликозиди забавят и намаляват абсорбцията; аскорбиновата киселина засилва абсорбцията.

Бактериостатичните антибиотици (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имат антагонистичен ефект.

Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). При едновременно приемане на антикоагуланти е необходимо да се следят показателите за съсирване на кръвта.

Намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, в процеса на метаболизма на които се образува PABA, етинилестрадиол - рискът от кървене "пробив".

Диуретиците, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация).

Алопуринол увеличава риска от кожен обрив.