Амоксицилин (капсули, 500 mg, Medopharm Pvt. Ltd.)

Амоксицилин 500 mg е лекарство, полусинтетичен антибиотик с широк спектър на действие на пеницилиновата група. Ефективен срещу анаеробни грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Неговите фармакологични свойства са близки до ампицилин, но има по-добра бионаличност, когато се приема през устата.

Състав

Амоксицилин 500 mg се предлага в две форми: таблетки и капсули.

Капсули 500 mg

Една капсула съдържа:

• активно вещество - амоксицилин 500 mg (под формата на амоксицилин трихидрат 574 mg),
• помощни вещества: магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, натриев нишестен гликолат,
• желатинова капсула: пречистена вода, натриев лаурил сулфат, повидон, бронопол, желатин,
• капачка на капсулата (червено-кафява): син лъскав FCF (E133), Ponceau 4 R (E124), титанов диоксид (E171),
• тяло на капсулата (жълто): титанов диоксид (E171), хинолиново жълто (E104), ponceau 4 R (E124),
• фармацевтично мастило: Shellac-NF, абсолютен алкохол, изопропилов алкохол, бутанол, пропилей гликол, черен железен оксид (E-172).

500 mg таблетки

Една таблетка съдържа:

• Активна съставка: амоксицилин трихидрат (по отношение на амоксицилин) - 500 mg.
• Помощни вещества: картофено нишесте - 170,7 mg, талк - 21,0 mg, твин - 80 (полисорбат - 80) - 1,3 mg, магнезиев стеарат - 7,0 mg.

Описание

Твърди желатинови капсули с бяло тяло и капак. Съдържанието на капсулите е бял гранулиран прах.

Таблетки бели или почти бели, плоскоцилиндрични, със скосени и назъбени.

Фармакологична група

Антибиотик, полусинтетичен пеницилин

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Амоксицилин се абсорбира бързо след перорално приложение. Ефектът на храната върху абсорбцията на амоксицилин от таблетки и суспензии е частично проучен. Амоксицилин лесно прониква в повечето тъкани и телесни течности, с изключение на мозъка и цереброспиналната течност, освен ако менингите не са възпалени. Полуживотът на амоксицилин от тялото е 1 час. По-голямата част от амоксицилин се екскретира непроменена с урината, свързва се с протеините в кръвната плазма с 20%.

Максималната концентрация в кръвта след перорално приложение на 500 mg амоксицилин се наблюдава след 1-2 часа и е приблизително 3,5 μg / ml - 5 μg / ml и 5,5 μg / ml - 7,5 μg / ml, съответно. Около 60% от амоксицилин след перорално приложение се екскретира през бъбреците в рамките на 6-8 часа.

Фармакодинамика

Антибактериално бактерицидно киселинно-устойчиво средство с широк спектър на действие от групата на полусинтетичните пеницилини. Той инхибира транспептидазата, нарушава синтеза на пептидогликан (поддържащ протеин на клетъчната стена) по време на делене и растеж и причинява лизис на бактерии. Клинично значими Грам-отрицателни микроорганизми, чувствителни към амоксицилин, включват Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Leptospira, Chlamydia (in vitro), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria Kleningiella s..

Активен срещу аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus spp. (с изключение на щамове, продуциращи пеницилиназа), Streptococcus spp. включително Streprococcus faecalis, Streprococcus pneumoniae.

Амоксицилин е активен и срещу Helicobacter pylori.

Не действа върху индол-позитивните протеинови щамове (P.vulgaris, R. Rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp, Morganella morganii, Pseudomonas spp). “ Рикетсия, микоплазма, вирусите са устойчиви на действието му. Микроорганизмите, които произвеждат пеницилиназа, са устойчиви на действието на амоксицилин. Действието се развива 15-30 минути след приложението и продължава 8 часа.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към амоксицилин:

• инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (синузит, фарингит, тонзилит, остър отит на средното ухо);
• инфекции на долните дихателни пътища (остър и хроничен бронхит, пневмония);
• инфекции на пикочно-половата система (остър и хроничен пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея); гинекологични инфекции (ендометрит, цервицит);
• инфекции на стомашно-чревния тракт (ентероколит, коремен тиф, салмонелоза, пренасяне на салмонела, шигелоза); пептична язва и язва на дванадесетопръстника, хроничен гастрит, свързан с Helicobacter pylori в комбинирана терапия;
• инфекции на жлъчните пътища (холангит, холецистит); инфекции на кожата и меките тъкани (еризипела, импетиго, вторично инфектирани дерматози); лептоспироза; остра и латентна листериоза;
• Лаймска болест (борелиоза);
• инфекциозен ендокардит, като ентерококов.

Начин на приложение и дозировка

Вътре, преди или след хранене. Възрастни и деца над 10 години (с тегло над 40 kg) се предписват по 500 mg 3 пъти дневно; с тежка инфекция - 1 g - 3 пъти на ден. Трябва да се спазва стриктно интервалът между всяка доза от 8 часа.Максималната дневна доза не трябва да надвишава 6 г. Курсът на лечение е 5-12 дни. Препоръчва се лечението да продължи 48-72 часа след нормализиране на телесната температура или след надеждно унищожаване на патогена.

Инфекции на долните дихателни пътища (остър и хроничен бронхит, пневмония): 500 mg на всеки 8 часа.

Остри неусложнени инфекции на пикочно-половата система: препоръчва се терапия с високи дози: 2 дози от 3 g всяка с интервал от 10-12 часа.

При остра неусложнена гонорея на мъжете се предписват 3 g веднъж; при лечение на жени се препоръчва приемането на посочената доза два пъти с интервал от 10-12 часа поради възможния множествен характер на лезията и възходящия възпалителен процес с прехода към тазовите органи.

Гинекологични инфекции, придружени с повишена температура: 1,5-2 g 3 пъти на ден или 1-1,5 g 4 пъти на ден.

Инфекции на стомашно-чревния тракт (ентероколит, коремен тиф, шигелоза): 1,5-2 г. 3 пъти на ден или 1-1,5 г. 4 пъти на ден.

Носител на салмонела: 1,5-2 g 3 пъти на ден в продължение на 2-4 седмици.

Пептична язва и язва на дванадесетопръстника, хроничен гастрит, свързан с Helicobacter pylori в комбинирана терапия: 1 g 2 пъти на ден.

Инфекции на жлъчните пътища (холангит, холецистит): 1,5-2 g 3 пъти на ден или 1-1,5 g 4 пъти на ден.

Лептоспироза: 500 mg - 4 пъти на ден в продължение на 6-12 дни.

Профилактика на ендокардит: 1,5 g 1 час преди операцията, веднъж. За хирургични интервенции, извършвани под обща анестезия, -1,5 g веднъж 4 часа преди операцията. Ако е необходимо - повторен прием след 6 часа.

Лаймска болест (борелиоза): в етап I на заболяването, 500 mg 3 пъти на ден. Инфекциозен ендокардит, например ентерококов: за профилактика на ендокардит при малки хирургически интервенции за възрастни - 3-4 g 1 час преди процедурата. Ако е необходимо, се предписва втора доза след 8-9 часа.

Пациенти с бъбречно увреждане

Скорост на гломерулна филтрация, ml / минута

Не е необходимо коригиране на дозата

500 mg 2 пъти на ден

Амоксицилин под формата на капсули е приложим, ако дневната доза е най-малко 500 mg, когато се приема два пъти (250 mg 2 пъти на ден). Тези. капсули в доза от 500 mg не се предписват за деца.

При телесно тегло на детето под 20 kg дневната доза е 25 mg / kg / ден, разделена на 3 приема; при тежко заболяване - 50 mg / kg / ден, разделени на 3 приема.

При телесно тегло на детето в диапазона 20-40 kg, амоксицилин се предписва в доза 40-90 mg / kg / ден в 3 дози при ниски дози и в 2 дози при високи дози.

За деца с тегло над 40 kg лекарството се предписва въз основа на режима на дозиране за възрастни. Тонзилит: 50 mg / kg / ден в 3 разделени дози.

Ако се пропусне доза от лекарството, трябва да вземете капсулата възможно най-скоро, без да чакате следващата доза, и след това да спазвате равни интервали между дозите.

Странични ефекти

Когато приемате Амоксицилин, могат да се появят следните отрицателни странични ефекти:

• Алергични реакции: уртикария, зачервяване на кожата, еритем, ангиоедем, ринит, конюнктивит, повишена температура, болки в ставите, еозинофилия, ексфолиативен дерматит, мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън, реакции, подобни на серумна болест, анафилус.
• От страна на храносмилателната система: дисбиоза, промяна на вкуса, повръщане, гадене, диария, стоматит, глосит, нарушена чернодробна функция, умерено повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, псевдомембранозен колит, сърбеж в ануса.
• От нервната система: възбуда или психомоторна възбуда, безпокойство, безсъние, атаксия, объркване; промяна в поведението, депресия, периферна невропатия, главоболие, замаяност, гърчове, асептичен менингит.
• От пикочната система: кристалурия и остър интерстициален нефрит.
• Лабораторни показатели: левкопения, неутропения и агранулоцитоза, тромбоцитопенична пурпура, анемия.
• Други: задух, тахикардия, кандидоза на устната лигавица и влагалището, суперинфекция (особено при пациенти с хронични заболявания или намалена телесна резистентност). Кафяви, жълти или сиви зъби, предимно при деца.

Противопоказания

Амоксицилин 500 mg е противопоказан за употреба в следните случаи:

• анамнеза за заболяване на стомашно-чревния тракт (особено колит, свързан с употребата на антибиотици)
• лимфоцитна левкемия
• свръхчувствителност към лекарствени компоненти (включително други пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми)
• Инфекциозна мононуклеоза
• бременност и кърмене
• деца и юноши до 18 години

Лекарствени взаимодействия

Амоксицилинът не се разрушава в киселата среда на стомаха, приемът на храна не влияе върху неговата абсорбция.

Антиациди, глюкозамин, лаксативи, аминогликозиди - забавят и намаляват абсорбцията на амоксицилин, аскорбиновата киселина го увеличава.

Бактерицидните антибиотици (включително аминогликозиди, цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин) имат синергичен ефект; бактериостатични лекарства (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) - антагонистични.

Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс); намалява ефективността на естроген-съдържащите орални контрацептиви.

Амоксицилин намалява клирънса и увеличава токсичността на метотрексат, засилва абсорбцията на дигоксин.

Диуретици, алопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни лекарства; лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин в кръвта.

Алопуринол увеличава риска от кожен обрив.

специални инструкции

Предписва се с повишено внимание при наличие на алергични заболявания, свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини, карбопенеми, бъбречна недостатъчност, анамнеза за кървене.

В случай на продължително лечение е необходимо периодично да се проследява функцията на бъбреците, черния дроб и кръвните тестове. При пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст елиминирането на амоксицилин може да бъде забавено; трябва да се внимава при предписване на лекарството на тези групи пациенти. При пациенти с намалена диуреза може да се развие кристалурия и поради това е препоръчително да се приема достатъчно количество течност по време на приема на лекарството.

По време на лечението с лекарството трябва да се има предвид вероятността от суперинфекция с микотични и бактериални патогени. В случай на суперинфекция (обикновено причинена от EnteroBacter, Pseudomonas и Candida), лекарството трябва да бъде прекратено и / или да бъде приложено подходящо лечение.

По време на периода на лечение са възможни фалшиво положителни резултати при използване на химични методи за определяне на глюкозата в урината.

Бременност и кърмене

Не се предписва по време на бременност и кърмене, тъй като не са провеждани адекватни проучвания за употребата на лекарството в тези групи.

Ефектът на лекарството върху способността за шофиране

Няма данни за отрицателния ефект на амоксицилин в препоръчани дози върху скоростта на психомоторните реакции и концентрацията. В същото време, предвид възможните странични ефекти от централната нервна система, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други механизми..

Предозиране

Симптоми на предозиране: гадене, повръщане, диария, дисбаланс във водния и електролитния баланс (в резултат на повръщане и диария).

Мерки за облекчаване на предозирането: стомашна промивка, активен въглен, солеви лаксативи, лекарства за поддържане на воден и електролитен баланс; хемодиализа.

Форма за освобождаване и опаковка

8 или 10 капсули в широка или тясна блистерна опаковка от поливинилхлориден филм и алуминиево фолио за печат. 1 или 2 блистера, заедно с инструкции за употреба, се поставят в картонена кутия.

10 таблетки в блистерна опаковка. 1 или 2 контурни опаковки с инструкции се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо място, при температура не по-висока от 30⁰C.

Да се ​​пази далеч от деца!

Период на съхранение

2 години. Не използвайте след изтичане срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

Аналози

Аналози на амоксицилин 500 mg могат да бъдат лекарства от групата на макролидите и флуорохинолоните, включително: Sumamed, Azithromycin, Fromilid, Macropen, Erythromycin. Те също се предписват, ако след курс на лечение с амоксицилин пациентът няма положителна реакция, тоест антибиотикът не може да преодолее патогенните микроорганизми. Аналозите на лекарството се избират не само въз основа на основната активна съставка, но и от терапевтичния му ефект.

Средната цена на амоксицилин в доза 500 mg е:

• таблетки 500 mg 20 бр. - 63 рубли.
• капсули 500 mg 16 бр. - 77 рубли.